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碳青霉烯类的耐药性及产生机制

新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然刚开始使用时,细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。对亚胺培南耐药的绿脓杆菌对美罗培南仍敏感。 眼下临床主要致病菌对碳青霉烯类的耐药很少见,耐药机制主要有:1.青霉素结合蛋白结合力下降,主要见于耐甲氧西林葡萄球菌及某些肠球菌;2.Ⅰ型β-内酰胺酶水解碳青霉烯类的微弱活性加上细菌对碳青霉烯类通透性下降致耐药性产生,主要见于一些肠杆菌及绿脓杆菌;3.菌株产生含锌β-内酰胺酶水解碳青霉烯类,这些菌株大多为临床非常见的病原菌。......阅读全文

碳青霉烯类的耐药性及产生机制

  新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然刚开始使用时,细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。对亚胺培南耐药的绿脓

简述碳青霉烯类的作用机制

  作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆

碳青霉烯类抗生素耐药机制

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

碳青霉烯类抗生素耐药机制介绍

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

概述碳青霉烯类的临床应用

  碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:  1、重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。  2、多重耐药菌感染的治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌

碳青霉烯类的抗菌活性介绍

  亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、

碳青霉烯类的药物相互作用

  西司他丁与亚胺培南1︰1合用,可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。将倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用,可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌,从而降低其在肾皮质的浓度,减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍,不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。

简述碳青霉烯类的不良反应

  碳青霉烯抗生素不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等,但一般能为患者所耐受。而当超剂量使用时可出现神经系统毒性,如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等,尤其是肾功能不全伴癫痫者;所以一旦出现震颤、肌

使用碳青霉烯类的注意事项

  1、本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。  2、本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良

关于碳青霉烯类的未来发展介绍

  尽管碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类抗生素,但其研究开发速度比较缓慢。从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司他丁并于1985年上市后,1993年上市了帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆是阴离子抑制剂和亚胺培南/西司他丁的联合药物,它可阻止药物进入肾小管,以预防肾脏的损害),1994年美洛培南(Mer