利用冷冻电镜技术揭示抗偏头痛药物选择性作用机制
偏头痛是一种神经系统疾病。偏头痛会伴随抑郁症、焦虑症、癫痫、肥胖和其他慢性疼痛等病症。5-羟色胺（5-HT）家族受体是偏头痛、抑郁症、精神分裂症等中枢神经疾病的重要靶点。其中，5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F三种亚型与偏头痛的治疗密切相关。 近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组利用冷冻电镜技术，首次解析了5-HT1F受体结合G蛋白以及抗偏头痛药物拉米替坦的复合物结构，揭示了拉米替坦选择性结合5-HT1F受体的结构基础。7月8日，相关研究成果以Structural basis for recognition of anti-migraine drug lasmiditan by the serotonin receptor 5-HT1F–G protein complex为题，在线发表在《细胞研究》上。 5-HT1F属于5-HT1亚家族成员，但在同源性和配体激活效应上与该亚家族的其他亚型差别相对较大，这......阅读全文
利用冷冻电镜技术揭示抗偏头痛药物选择性作用机制
偏头痛是一种神经系统疾病。偏头痛会伴随抑郁症、焦虑症、癫痫、肥胖和其他慢性疼痛等病症。5-羟色胺（5-HT）家族受体是偏头痛、抑郁症、精神分裂症等中枢神经疾病的重要靶点。其中，5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F三种亚型与偏头痛的治疗密切相关。 近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课
替米沙坦
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无
替米沙坦的生产要求
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。
替米沙坦的检查方法
检查氯化物取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,取续滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m1制成的对照液比较,不得更浓(0.01%硫酸盐取氯化物项下的续滤液25ml,依法检查(通则802),与标准硫酸钾溶液1.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
替米沙坦的基本性质
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。
替米沙坦的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法测定(通则0401)测定,在228mm和290nm的波长处有最大吸收,在268nm的波长处有最小吸收(3)本品
替米沙坦的含量测定方法
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml振摇使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于25.73mg的C3H30N4O2。
关于替米沙坦片的基本介绍
替米沙坦片，高血压用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风险。本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺
使用替米沙坦片过量的介绍
尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体
替米沙坦的类别及贮藏方法
类别抗高血压药贮藏密封保存。杂质质IC15H13BrO2305.17 4-溴甲基-联苯-2-甲酸甲酯
替米沙坦的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色
概述替米沙坦片的注意事项
1、胎儿或新生儿的患病率和病死率 直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物应用于妊娠妇女时可以导致胚胎或新生儿患病和死亡。全球范围内关于服用血管紧张素转化酶抑制剂的患者的文献中已经报道了多项这类的案例。当发现妊娠 时，应立即停用本品片剂。 在妊娠的中间三个月及最末三个月时应用直接作用于肾素-血管
简述替米沙坦片的适应症
1、高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 2、降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、
关于替米沙坦片的用法用量介绍
本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压： 应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压 疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。
替米沙坦的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色
替米沙坦的性状及鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色
关于偏头痛的疾病治疗介绍
偏头痛的治疗目的是减轻或终止头痛发作，缓解伴发症状，预防头痛复发。治疗包括药物治疗和非药物治疗两个方面。非药物治疗主要是物理疗法可采取用磁疗、氧疗、心理疏导 ，缓解压力，保持健康的生活方式， 避免各种偏头痛诱因。 药物性治疗分为发作期治疗和预防性治疗。发作期的治疗为了取得最佳疗效，通常应在症状起
治疗偏头痛的相关介绍
偏头痛的治疗目的是减轻或终止头痛发作，缓解伴发症状，预防头痛复发。治疗包括药物治疗和非药物治疗两个方面。非药物治疗主要是物理疗法可采取用磁疗、氧疗、心理疏导 ，缓解压力，保持健康的生活方式， 避免各种偏头痛诱因。 药物性治疗分为发作期治疗和预防性治疗。发作期的治疗为了取得最佳疗效，通常应在症状起
概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起
关于替米沙坦片的药效学特性的介绍
替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体 (AT1型) 拮抗剂。 替米沙坦能使与AT1受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离。替米沙坦无AT1受体部分激动性。它能选择性结合于AT1受体，且作用时间持久，而对AT2及其它AT受体亚型无亲合力，这些受体的功能目前尚不明确。替米
安替比林咖啡因片能否治疗偏头痛
安替比林中文别名： 安替吡啉，氨替比林， 1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，非那宗，二甲基苯基吡唑酮，英文名称： Antipyrine。偏头痛（migraine)是一种较为常见的原发性头痛，属慢性神经血管性疾病，女性多于男性，患病率大约5%~10%。因此诸如高血压，颅内病症，药物过度使用等
孕妇及哺乳期妇女使用替米沙坦片的介绍
1、妊娠期使用 美卡素在妊娠的妇女中的使用没有足够的资料。在动物中的研究表明有生殖毒性(见临床前安全性数据)，对于人类的潜在的危险未知。动物研究并不显示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作为一个防范措施，替米沙坦最好在怀孕的第1个3个月不应使用。事先在计划怀孕时，改用一个合适的替代治疗。中晚期妊
冷冻电镜样品冷冻
样品冷冻样品冷冻其实是科学家们很早就想到的思路，但是冷冻之后样品中水分子形成冰晶，不仅产生强烈电子衍射掩盖样品信号，还会改变样品结构。直到1974年，Kenneth A. Taylor和Robert M. Glaeser在-120℃观察含水生物样品时未发现冰晶形成，而且发现冷冻样品能够耐受更大剂量和
冷冻电镜
说起冷冻电镜，小编想不管是研究生还是教授大咖，可能和科研有那么一丁点联系的人对这个名字都不会陌生，因为它实在太出名了！基于冷冻电镜产出的科研成果很多都发表在Nature、Science、Cell等顶刊上（羡慕脸），堪称NSC神器。冷冻电镜技术的发展直接带动了生命科学领域，特别是结构生物学的飞速发展，
安替比林咖啡因片可以治疗偏头痛么
偏头痛（migraine)是一种较为常见的原发性头痛，属慢性神经血管性疾病，女性多于男性，患病率大约5%~10%。因此诸如高血压，颅内病症，药物过度使用等原因导致的头痛另当别论，这类先有xx前因，再有"头痛”后果属继发性头痛，在此暂不赘述。 偏头痛是常见的头痛类型，以反复发生的偏侧或双侧搏动性
安替比林咖啡片是否能治疗头痛？
偏头痛是常见的头痛类型，以反复发生的偏侧或双侧搏动性头痛为特征，其中典型偏头痛称为有先兆的偏头痛，普通型偏头痛称为无先兆的偏头痛。 偏头痛（migraine)是一种较为常见的原发性头痛，属慢性神经血管性疾病，女性多于男性，患病率大约5%~10%。因此诸如高血压，颅内病症，药物过度使用等原因导致
关于替米沙坦片的临床前安全性数据介绍
临床前安全性研究表明正常血压动物应用相当于临床治疗剂量范围的替米沙坦可降低红细胞参数 (红细胞，血红蛋白，红细胞压积) ，导致肾脏血流动力学变化 (升高尿素氮和肌酐) ，升高血钾。试验狗发现了肾小管扩张萎缩，大鼠及狗发现了胃粘膜损伤 (糜烂、溃疡或炎症) 。 血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB
冷冻电镜成像
冷冻电镜成像冷冻的样品冷冻输送器转移到电镜的样品室，在电镜成像之前，需确认样品中的水处于玻璃态。由于生物样品对高能电子的辐射敏感，成像时必须使用低剂量技术（
冷冻蚀刻电镜技术
冻蚀刻(Freezeetching)技术是从50年代开始发展起来的一种将断裂和复型相结合的制备透射电镜样品技术，亦称冷冻断裂(Freezefracture)或冷冻复型(Freezereplica)，用于细胞生物学等领域的显微结构研究。
冷冻电镜研究
在低温下使用透射电子显微镜观察样品的显微技术，就叫做冷冻电子显微镜技术，简称冷冻电镜(cryo-electron microscopy， cryo-EM)。冷冻电镜是重要的结构生物学研究方法，它与另外两种技术：X射线晶体学(X-ray crystallography)和核磁共振(nuclear ma