口服胰岛素进展如何
目前胰岛素口服剂型的研究主要集中在脂质体、纳米粒、乳剂、油相溶液及其他剂型等方面。胰岛素口服剂型的开发研制前景广阔,但目前还没有作为临床药物上市应用。 从非注射型制剂的特点看,口服途径传统、方便和易于被患者接受,联岛素药物的口服剂型主要需要克服肠黏膜上皮存在的对多肽蛋白质类药物的吸收屏障,还需要使胰岛素避免被上消化道的各种蛋白酶分解、消化。目前研究主要集中在以下几个方面。 1、脂质体(liposome) 脂质体作为载体可以达到保护药物生物活性,提高稳定性,增强靶向性,延缓释放,提高疗效等作用。但是随着研究的进展,人们发现用脂质体作为载体不够稳定,易于聚集融合,使被包裹药物的吸收变得困难。 初步的研究表明,很多物质都可以提高载药脂质体的稳定性。 在提高载药脂质体稳定性方面,一个简单易行的方法是制备聚合膜脂质体,也就是将构成脂质体的每个类脂分子的外端通过共价键的形式连接起来形成外表面的聚合膜,显著提高其稳定性。 口服......阅读全文
胰岛素的结构特点
不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成
胰岛素合成技术简述
胰岛素是由胰脏内的胰岛β-细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等物质刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成,因此,胰岛素在人体新陈代谢中起着重要作用。如果机体内胰岛素的量不足就会引发糖尿病,目前胰岛素依然是治疗糖尿病的
胰岛素的检测方法
体内胰岛素的检测方法可概括为两类:免疫检测方法和非免疫检测方法。免疫检测方法包括放射免疫法、酶联免疫法和发光免疫法等;非免疫检测法包括同位素稀释法、高效液相色谱法等。
胰岛素的检查方法
相关蛋白质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制,置10℃以下保存。供试品溶液取本品适量,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中约含3.5mg的溶液系统适用性溶液见含量测定项下色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(5~10μm);以0.2mol/L硫酸盐缓冲液(取无水硫酸钠28
胰岛素的功能作用
胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来治疗糖尿病。
胰岛素的主要作用
胰岛素是主要的降血糖激素,系由胰岛β细胞所产生,其主要作用有:①促进细胞摄取葡萄糖;②促进糖原合成,减少糖原分解;③促进糖氧化和分解,加速糖的利用;④促进甘油三酯的合成和储存;⑤阻止糖异生作用。高血糖、高氨基酸、胰泌素、胰升糖素和迷走神经兴奋等都可促进胰岛素的释放。
胰岛素的用法用量
一般为皮下注射,1日3~4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少
胰岛素的生物作用
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的。胰岛素受体为胰岛素起作用的靶细胞膜上特定部位,仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合,具有高度的特异性,且分布非常广泛。受体是一种糖蛋白,每个受体由α、β各两个亚单位组成,并由各两条亚基组成四聚体型受体。α亚单位穿过细胞膜,一端
胰岛素的生理作用
胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢:促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,促进糖原合成,抑制糖异生,使血糖降低;对脂肪代谢:促进脂肪酸合成和脂肪贮存,减少脂肪分解;对蛋白质:促进氨基酸进入细胞,促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成。总的作用是促进合成代谢。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,
胰岛素的测定原理
RIA法:采用非平衡分析法。先将胰岛素抗抗体与未标记胰岛素(即被测样品或标准品)充分反应,形成胰岛素和胰岛素抗抗体复合物。剩余未结合的胰岛素抗抗体再与I-胰岛素反应,形成I-胰岛素和胰岛素抗抗体复合物。用第二抗体将游离和结合部分分开,测定沉淀部分(B)放射性。依据胰岛素标准曲线,可查得血清样品中胰岛
胰岛素抵抗的定义
胰岛素抵抗是大家关注的热点问题之一。早在20世纪60年代人们便观察到糖耐量受损(IGT)、糖尿病、肥胖、脂代谢紊乱和高血压等常同时出现于同一个体,当时有人称其为繁荣综合征,但在相当长时间内人们并不了解该综合征的各种成分为何先后或同时出现在同一个体或同一家族,因此又称其为X综合征。直至1988年Rea
胰岛素注射液
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体鉴别取本品,照胰岛素项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果检查pH值应为6.6~8.0(通则0631)。相关蛋白质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3μl酸化,混匀色谱条件见胰岛素相关蛋白质项下。进样体积适量(
胰岛素的结构简介
不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。图中为人胰岛素化学结构。 胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(
什么是胰岛素抗体
胰岛素抗体介绍: 胰岛素抗体的出现有两种情况,一种出现于接受外源性胰岛素治疗的病人,主要和胰岛素制剂的纯度有关系,一种出现于从未接受胰岛素治疗的病人,称为胰岛素自身抗体。 胰岛素抗体正常值: 阴性。 胰岛素抗体临床意义: 胰岛素抗体对糖尿病和低血糖的诊断、鉴别诊断及治疗具有非
胰岛素的生理作用
胰岛素是机体内*降低血糖的激素,也是*同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。调节糖代谢 胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响zui大,可出现惊厥、昏迷,甚
胰岛素制剂的分类
(一)人胰岛素(1)普通胰岛素 — 普通胰岛素(短效)是一种可溶性胰岛素-锌复合物,与内源性人胰岛素有相同的氨基酸序列。其可用于控制餐后的血糖升高。皮下注射普通胰岛素后,已形成的六聚体将分解成二聚体和单体从而被吸收。此过程会使血流中胰岛素浓度的升高延迟,因此需要在餐前至少30分钟注射胰岛素,以实现对
胰岛素的存放方法
胰岛素须保存在10℃以下的冷藏器内,在2℃~8℃温度的冰箱中可保持活性不变2~3年,即使已部分抽吸使用的胰岛素也是如此。使用时,温度不超过30℃和小于2℃的地方均可,但必须避开阳光,以防失效。正在使用中的胰岛素,只要放在室内阴凉处就可以了。开瓶使用中的瓶装胰岛素可以放在冰箱的冷藏室中,保存约3个月。
胰岛素的代谢途径
胰岛素几乎直接或间接地影响着机体每个组织的功能,其中胰岛素三大主要能量储存组织的代谢效应,即肝脏、肌肉和脂肪组织。 [6] (1)胰岛素与葡萄糖代谢 — 葡萄糖的三大来源是:食物的肠道吸收,糖原分解(糖原是葡萄糖的储存形式),以及糖异生(碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢过程中生成的非糖前体成分可经糖异生
胰岛素的信号通路
胰岛素信号通路胰岛素在发挥作用时需首先与靶细胞膜上的一种异四聚体受体相结合。胰岛素受体是膜糖蛋白,由两个单独的胰岛素结合结构域(α亚单位)与两个信号转导结构域(β亚单位)组成。胰岛素与受体结合后引起α亚单位构象改变,从而三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)能够结合于β
环孢素口服溶液贮藏
遮光,密封,在阴凉处保存
环孢素口服溶液规格
50ml:5g
环孢素口服溶液检查
乙醇量取供试品溶液与乙醇适量,用丁醇定量稀释至一定浓度,依法检查(通则0711),乙醇含量应为标示量的80.0%~120.0%。其他应符合口服溶液剂项下有关的各项规定(通则0123)。
环孢素口服溶液鉴别
1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙醚为展开剂1,以乙酸乙酯-丁酮-水-甲醇(60:40:2:
环孢素口服溶液介绍
环孢素口服溶液性状本品为淡黄色或黄色的澄清油状液体。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙
环孢素口服溶液类别
同环孢素。
盐酸美沙酮口服溶液
性状本品为着色的澄明液体;无臭鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量(约相当于盐酸美沙酮10mg),加氢氧化钠试液5ml,振摇,用乙醚25ml提取,分取乙醚液,加1mol/L盐酸溶液1ml,挥去乙醚,加乙醇9ml,摇匀。对照品溶液取盐酸美沙酮对照品适量,加乙醇-水(9:1)
第三代胰岛素胰岛素类似物的介绍
20世纪90年代末,在对人胰岛素结构和成分的深入研究中发现,对肽链进行修饰:利用基因工程技术,改变胰岛素肽链上某些部位的氨基酸组合;改变等电点;增加六聚体强度;以钴离子替代锌离子;在分子中增加脂肪酸链,加大与白蛋白的结合,均有可能改变其理化和生物学特征,从而可研制出更适合人体生理需要的胰岛素类似
口服HBV疫苗将问世,口服给药同时诱导免疫反应
乙型肝炎是由乙肝病毒(HBV)引起的疾病,在世界各国均有流行,我国属高流行区,椐统计,截至目前,全球共有20多亿人曾经感染过HBV,目前全球仍有2.57亿乙肝病毒感染者(乙肝表面抗原阳性),而人类与乙肝的斗争也从未停止。 近日,来自圣保罗大学和Butantan研究所的研究人员与Niels Bo
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关于口服降血糖药的分类介绍
目前普遍用于临床的口服降糖药, 按其降糖作用的机制不同, 大体分为4类:磺脲类(SU), 双胍类, α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增效剂。为了避免用药的盲目性,必须了解不同品种口服降糖药的降糖机制,作用浓度和时间, 降解清除 途径与不良反应等, 然后再结合患者具体情况,包括病情轻重、肥胖于否、有无胰