急性髓系白血病新药进展患者有望迎来首个IDH1抑制剂
急性髓系白血病是成人白血病中最常见的类型，该疾病进展迅速，以内被称为中老年人的“噩梦”，面临着急迫的临床需求，尤其是IDH1易感突变的R/R AML患者，一直缺乏有效的治疗方案，这一“窘状”有望打破。 8月3日，基石药业同类首创靶向药艾伏尼布（ivosidenib）在中国的注册研究CS3010-101研究显示，在携带易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者中，艾伏尼布与全球研究人群中的疗效和安全性数据基本一致，显示了明确的疗效和可控的安全性。 并且，随着该药物在中国人群研究达到预期终点，中国国家药品监督管理局已受理艾伏尼布用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者，并纳入优先评审。这意味着国内中国首个IDH1抑制剂艾伏尼布有望加速获批上市。 艾伏尼布中国人群研究：疗效明确、安全可控 急性髓性白血病（AML）是最常见的白血病类型之一，其特征是大量的......阅读全文
首创IDH1抑制剂Tibsovo获美国FDA突破性药物资格
Agios是美国知名的癌症生物制药公司，是研究细胞代谢治疗癌症和罕见遗传病领域的领导者。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予靶向抗癌药Tibsovo（ivosidenib）突破性药物资格（BTD），联合阿扎胞苷（azacitidine ）治疗携带异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突
治疗特定白血病－首款IDH1抑制剂Tibsovo获FDA批准
近日，癌症生物制药公司Agios Pharmaceuticals宣布，其抗癌药物TIBSOVO（ivosidenib）获得美国FDA的批准，用于经一款检测方法（雅培RealTime IDH1伴随诊断试剂盒）证实存在易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（R/R AM
MDS新药！首创IDH1抑制剂Tibsovo获突破性药物资格
Agios是美国知名的癌症生物制药公司，是研究细胞代谢治疗癌症和罕见遗传病领域的领导者。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予靶向抗癌药Tibsovo（ivosidenib）突破性药物资格（BTD），用于治疗经FDA批准的一款检测方法证实携带一种易感IDH1突变的复发或难治性骨髓
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
急性髓系白血病新药进展－患者有望迎来首个IDH1抑制剂
急性髓系白血病是成人白血病中最常见的类型，该疾病进展迅速，以内被称为中老年人的“噩梦”，面临着急迫的临床需求，尤其是IDH1易感突变的R/R AML患者，一直缺乏有效的治疗方案，这一“窘状”有望打破。 8月3日，基石药业同类首创靶向药艾伏尼布（ivosidenib）在中国的注册研究CS3010
新型筛选平台可高效发现赖氨酸靶向共价抑制剂
中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰课题组，联合复旦大学教授周璐课题组、浙江大学医学院附属第二医院肿瘤研究所/浙江大学转化医学研究院教授孙毅课题组，将基于活性的蛋白质组分析（ABPP）数据与共价DNA编码化合物库（CoDEL）技术相结合，利用赖氨酸反应性蛋白质组学数据指导CoDEL筛选，发现了结
靶向肿瘤的免疫检查点抑制剂研究获进展
近年来，肿瘤免疫治疗发展迅速，许多肿瘤患者更是因此而获益。但是临床数据显示，免疫疗法对相当一部分肿瘤患者治疗效率很低，且表现出较强的副作用，令免疫系统攻击人体的一些正常组织、器官，有时甚至危及生命。随着越来越多肿瘤免疫治疗药物的出现，以及免疫组合疗法的开展，提高免疫检查点抑制剂的药效并减少其副作
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，成功开发出新型溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报（英文）》（Acta Phar
上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展
肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该
急性髓性白血病患者福音！－国内首个IDH1抑制剂获批上市
急性髓系白血病(AML)是成人白血病中最常见的类型，多发生于65岁以上的中老年人，由于疾病进展迅速预后较差，一直被称为中老年人的"噩梦"。尤其是携带IDH1突变的AML患者，一直缺乏有效的治疗方案。 2022年2月9日，港股创新药企基石药业（2616.HK）宣布，中国国家药品监督管理局（NMP
科学家揭示了PPD是一种靶向CMA抑制剂
自噬是细胞中的一种“自噬”现象,自噬小体包裹错误折叠的蛋白质或受损的细胞器,随后与溶酶体融合形成自溶酶体。被包裹的内容物被自溶酶体降解,以实现细胞内环境的稳定和细胞器的更新。根据自噬的发生过程,自噬可分为巨型自噬、伴侣介导型自噬和微型自噬。 其中,CMA是一种选择性的以Lys-Phe-Glu-
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
Oncotarget：“多子丸”克罗米芬靶向突变IDH1抗癌
来自华中科技大学、沈阳药科大学等处的研究人员发表了题为“Structure based discovery of clomifene as a potent inhibitor of cancer-associated mutant IDH1”的文章，发现抗雌激素药物克罗米芬能够靶向肿瘤代谢关键
卵巢癌靶向新药！GSK－PARP抑制剂Zejula－III期临床获成功
英国制药企业葛兰素史克（GSK）近日宣布，评估靶向抗癌药Zejula（中文品牌名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕尼）一线维持治疗晚期卵巢癌患者的III期临床研究PRIMA（ENGOT-OV26/GOG-3012）达到了主要终点。这是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估Zejula与
靶向疗法领域进展喜人－和黄cMET抑制剂表现出色
在AACR中，多项靶向疗法的喜人进展也引起了我们的关注。其中，最为重磅的消息之一，便是和黄的cMET抑制剂savolitinib与Tagrisso（osimertinib）联用，有效治疗对EGFR靶向疗法产生耐药的非小细胞肺癌患者了。先前的研究发现，接受了最新一代EGFR TKI治疗，却产生耐药
最新研究显示，ivosidenib治疗AML安全有效
在一项针对复发或难治性急性白血病（AML）的研究中，实验性药物ivosidenib显示了良好的安全性并且可使患者获得持久缓解。 该项Ⅰ期多中心试验主要由来自德克萨斯大学安德森癌症中心的研究者领导，目的是确定ivosidenib治疗具有异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)突变的AML患者的安全性和有效
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
权威期刊Cancer－Cell发表一篇“集大成”IDH研究综述
日前，一篇关于"IDH突变的生物学作用和治疗潜力"的综述文章发表于国际权威学术期刊Cancer Cell，该文章由美国杜克大学讲席教授、泛生子联合创始人兼首席科学家阎海教授主导，杜克大学普雷斯顿罗伯特·蒂施脑肿瘤中心联合完成。图片来源于参考文献 下面就让我们来详细解读这篇IDH"百科全书"。
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
脲酶抑制剂的种类
脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是