ACS患者使用10mg阿托伐他汀足矣
中国急性冠脉综合征(ACS)患者需要使用大剂量他汀强化降脂吗?由于之前国人的研究很少,中国的指南都是拿着国外的研究“照猫画虎”.而湘雅二院赵水平教授牵头的急性冠脉综合征患者强化降脂干预研究(CHILLAS)结果的正式公布,可以说是“几家欢乐,几家愁”了。 在这项研究中,常规他汀治疗的定义是10 mg/d阿托伐他汀或其他等效他汀,强化他汀治疗的定义是20或40 mg/d阿托伐他汀或其他等效他汀。主要终点包括:心原性死亡、非致命性心梗、血管重建、缺血性脑卒中和因不稳定心绞痛、严重心力衰竭住院治疗。 在3个月时,常规组LDL-C降低了20.2%,强化组降低了26.6%.但是,尽管强化组多降低了6.4%的LDL-C.在2年随访时,常规他汀有3.9%发生终点事件,强化他汀组有5.5%的患者发生终点事件,二者没有统计学意义(图1)。两组患者的安全性......阅读全文
关于阿托伐他汀药品钙片的简介
本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高
关于阿托伐他汀的研发历程介绍
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。 1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu
阿托伐他汀可能导致哪些肌肉损伤?
阿托伐他汀可能导致的肌肉损伤包括肌肉疼痛、关节疼痛和肌肉乏力等症状。在极少数情况下,阿托伐他汀可能引起严重的肌肉问题,如横纹肌溶解症,这是一种严重的肌肉损伤,需要立即医疗干预。 如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛或其他相关症状,应立即联系医生进行评估。医生可能会建议进行一些检查,如肌酸激酶
使用阿托伐他汀钙胶囊的注意事项介绍
1.肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上、建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影响与
使用阿托伐他汀导致内分泌功能的介绍
他汀类药物能干扰胆固醇合成,从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醉物质的合成。临床研究表明,立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备。他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病例研究,对闭经前妇女垂体-性腺轴的影响目前尚不清楚.当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康
使用阿托伐他汀钙胶囊的不良反应介绍
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛.通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 根据临床研究的数据和上市后广泛经验.阿托伐他汀钙的不良事件如下述。按照惯例,不良事件的估计频率排序为:常见(≥1/100.
使用阿托伐他汀对骨骼肌的异常介绍
立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样,阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过正常值上限10
关于阿托伐他汀的药效学介绍
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。
简述阿托伐他汀钙片的药效学
1、阿托伐他汀钙片的药效学 阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。 2、药物过量: 阿托伐他汀钙片过量尚无
关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍
1、阿托伐他汀钙的药物相互作用: 在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)。 2、阿托伐他汀钙的基本信息: 阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基
关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍
1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。 2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。 3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为
阿托伐他汀钙的类别及贮藏方法
类别降血脂药。贮藏遮光,密封保存。
如何预防阿托伐他汀引起的肌肉问题?
遵循医生的指导:始终按照医生的指示使用阿托伐他汀,不要自行增加剂量或频率。 定期检查:与医生保持密切联系,定期进行肝功能和肌酶检查,以监测药物使用的安全性。 注意身体反应:如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛、乏力或其他不适,应立即告知医生。 避免与其他可能引起肌肉问题的药物合用:某些药
关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 溶剂Ⅱ:乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900mL溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000mL)(1:1)。 供试品溶液:取阿托伐他汀钙10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。 对照品溶液:取阿托
阿托伐他汀钙的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g
简述阿托伐他汀钙的适应症
高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘
阿托伐他汀钙片的储存温度是多少?
阿托伐他汀钙片的储存温度建议在15-30摄氏度之间。请确保药品存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射,并确保药瓶或包装密封良好。同时,请将药品放置在儿童无法触及的地方,以防止意外摄入。
关于阿托伐他汀钙片的用法用量介绍
病人在开始阿托伐他汀钙片治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时
阿托伐他汀钙片是否会降低血浆浓度?
阿托伐他汀钙片在与其他药物相互作用时,可能会影响其血浆浓度。具体来说: 当与环孢霉素或细胞色素P4503A4(CYP3A4)强诱导剂如利福平合用时,阿托伐他汀的血浆浓度可能会降低,从而可能降低其疗效。 另一方面,当与细胞色素P4503A4(CYP3A4)强抑制剂如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂
简述阿托伐他汀钙片的适应症
一、阿托伐他汀钙片的性状:阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。 二、阿托伐他汀钙片的适应症: 1、高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效
关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,
阿托伐他汀钙片的副作用有哪些?
阿托伐他汀钙片是一种降低胆固醇的药物,但与所有药物一样,它也有可能产生副作用。以下是一些常见的副作用: 肌肉不适:使用阿托伐他汀钙片可能会引起肌肉酸痛、疼痛或痉挛。 肝功能异常:表现为血清转氨酶水平升高,通常在用药3个月内出现,且是剂量依赖性的,即剂量越大,转氨酶升高的比例越高。 消化系统
概述阿托伐他汀的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
儿童和老年人使用阿托伐他汀钙片的注意
一、儿童用药: 阿托伐他汀钙片应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 阿托伐他汀钙片在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。 二、老年用药: 临床研究中39828
孕妇及哺乳期妇女使用阿托伐他汀的介绍
1、妊娠分类x 禁止孕妇或可能受孕的育龄女性服用立普妥.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程。因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。 目前缺乏足够的立普妥在孕期
关于阿托伐他汀钙胶囊的用法用量介绍
病人在开始本品治疗前.应进行标准的低胆固醇饮食控制.在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10 mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80 mg。可在一天内的任何时间服用
概述阿托伐他汀钙片的临床不良反应
临床试验实施过程中受试者病情复杂,因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发 生率不能直接进行比较,同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 阿托伐他汀安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者(立普妥n=8755,安慰剂n=7311,年龄从 10岁到93岁,39%为女性;91%为高加索白
关于阿托伐他汀钙的物质检查介绍
1、甲醇溶液的澄清度与颜色 取阿托伐他汀钙0.10g,加甲醇10mL溶解,溶液应澄清无色。 2、氯化物 取阿托伐他汀钙0.25g,加水30mL,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液 比较 ,不得更浓(0.04%)。 3、
关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍
药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首