概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比，晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的(见【用法用量】)。 分布：立普妥的平均分布容积约为381升。血浆蛋白结合率≥98%。血液/血浆比约0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察，立普妥可能分泌入人乳中(【禁忌】，【孕妇和哺乳期妇女用药】，和【注意事项】，“哺乳期妇女”)。 代谢：立普妥广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与立普妥相当．对HMG......阅读全文
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为
概述阿托伐他汀的用法用量
病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的
概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次
概述阿托伐他汀的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）（见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】）。 1.CYP 3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
关于阿托伐他汀的简介
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸，分子式为C66H68CaF2N4O10，分子量为1155.34000。 立普妥（英文商品名为Lipitor，
使用阿托伐他汀的禁忌
1.活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2.已知对本品中任何成分过敏。 3.妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药．孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害．正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质．动脉粥样硬化为慢性病变过程，因
匹伐他汀钙片的药代动力学
1、健康成年人体内药代动力学 （1）单次经口给药 健康成年男子各6名，分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，结果，血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响，餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax
阿托伐他汀钙片如何储存？
阿托伐他汀钙片应密封保存，并放置在儿童不能接触到的地方。 具体来说，您可以将阿托伐他汀钙片存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射，并确保药瓶或包装密封良好。同时，确保药品存放在儿童无法触及的地方，以防止意外摄入。如果药品已过期，请不要使用，并及时丢弃。
概述阿托伐他汀钙片的临床不良反应
临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发 生率不能直接进行比较，同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 阿托伐他汀安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者（立普妥n=8755，安慰剂n=7311，年龄从 10岁到93岁，39%为女性；91%为高加索白
使用阿托伐他汀钙片的注意事项概述
1.骨骼肌 阿托伐他汀和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病 例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼 肌的影响。 与其它他汀类药物一样，阿托伐他汀偶可引起肌病（肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力，同 时伴有肌酸磷酸激酶C
概述阿托伐他汀钙片的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与C
关于阿托伐他汀钙片的简介
阿托伐他汀钙片，适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白
简述阿托伐他汀钙片的禁忌
1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2、已知对阿托伐他汀钙片中任何成分过敏。 3、妊娠 阿托伐他汀钙片禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用阿托伐他汀钙片时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物
阿托伐他汀钙的检查方法
甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液
简述阿托伐他汀的作用机制
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成，是心血
关于阿托伐他汀的成分介绍
本品主要成份为阿托伐他汀钙。 化学名称：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2：1)三水合物 化学结构： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
阿托伐他汀的副作用是？
阿托伐他汀的副作用主要包括肝脏损伤、肌肉损伤和胃肠道反应。 肝脏损伤：阿托伐他汀可能会引起肝功能受损，表现为黄疸、转氨酶升高等。 肌肉损伤：使用阿托伐他汀可能会导致肌肉受损，引起横纹肌溶解症。症状可能包括肌肉酸痛、无力，化验肌酸激酶升高。 胃肠道反应：阿托伐他汀还可能引起胃肠道反应，如恶心
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度
概述阿托伐他汀钙胶囊的药物相互作用
当他汀类药物与环孢菌素、纤维衍生物、大环内脂类抗生素（包括红霉素）、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下．可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此．应仔细权衡合用的风险一收益比（见【注意事项】）。 细胞色素P450 3A4抑制剂：阿托伐他汀经细胞色素
关于阿托伐他汀钙胶囊的简介
阿托伐他汀钙胶囊，适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者．如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族
关于阿托伐他汀老年用药的禁忌
临床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65岁，2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高，高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因索，因此立普妥应用
关于阿托伐他汀的临床应用介绍
1.高甘油三酯血症(Fredrickson Ⅳ型) 在几项涉及64例单纯高甘油三酯血症者的临床研究中，立普妥的疗效如下表，立普妥的患者的甘油三酯基线水平为中值565(267-1502)。 2.β脂蛋白异常血症中的作用(FredricksonⅢ型)： 立普妥对16例β脂蛋白异常血症的(Fre
关于儿童使用阿托伐他汀的介绍
本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日．尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。
阿托伐他汀钙的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。
阿托伐他汀钙的杂质类型介绍
质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011
简述阿托伐他汀的适应症
1、高胆固醇血症： 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家
阿托伐他汀钙的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶比旋度取本品,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-7.0°至-9.0°。