药物制剂稳定性变化及化学降解途径
(一)药物制剂稳定性变化(1)化学变化水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。(2)物理变化颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。(3)生物变化药物的分解变质。(二)药物化学降解途径(1)水解主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺),青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。(2)氧化酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。(3)异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。(4)脱羧对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。(5)聚合氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。其中,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。......阅读全文
影响蛋白质聚集的因素有哪些?
1. 蛋白结构a) 蛋白质的一级结构及疏水氨基酸的相对数目对蛋白质的聚集速率和聚集体的稳定性有较大的影响。疏水氨基酸会形成聚集倾向区域(aggregation-prone region),在特定位置引入一个新的或不同的疏水氨基酸会显著加快蛋白聚集速率。b) 糖基化对于许多蛋白质的稳定性具有重要意义,
影响蛋白质聚集的因素
1. 蛋白结构a) 蛋白质的一级结构及疏水氨基酸的相对数目对蛋白质的聚集速率和聚集体的稳定性有较大的影响。疏水氨基酸会形成聚集倾向区域(aggregation-prone region),在特定位置引入一个新的或不同的疏水氨基酸会显著加快蛋白聚集速率。b) 糖基化对于许多蛋白质的稳定性具有重要意义,
吩噻嗪类药物制剂检查方法
1.溶出度测定药典规定盐酸氯丙嗪片、酸异丙嗪片和奋乃静片均需检查溶出度。其中,盐酸氯丙嗪片采用紫外-可见分光光度法中的百分吸收系数法测定与计算其溶出量。盐酸氯丙嗪片的溶出度测定方法:避光操作。取本品,照溶出度测定法(第一法),以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,
海藻酸钠在药物制剂上的应用
海藻酸钠早在1938就已收入美国药典。海藻酸在1963年收入英国药典。海藻酸不溶于水,但放入水中会膨胀。因此,传统上,海藻酸钠用作片剂的粘合剂,而海藻酸用作速释片的崩解剂。然而,海藻酸钠对片剂性质的影响取决于处方中放入的量,并且在有些情况下,海藻酸钠可促进片剂的崩解。海藻酸钠可以在制粒的过程中加
溶出度检查与药物制剂发展
一、概况 早在几十年前就有人指出,药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定,固体制剂中的药物在被吸收前,必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程,如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢,则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题,另一方面,某些药理作用剧烈,安全指数小,吸收迅速的药物
北京生科院揭示人体口腔菌群的稳定性和动态变化规律
日前,国际学术杂志Gut 刊发了来自中国科学院北京生命科学研究院赵方庆团队题为Tracing the accumulation of in vivo human oral microbiota elucidates microbial community dynamics at the gate
工程细菌为应对气候变化提供了一个强大的新途径
研究人员在细菌中发现了一种新的途径,有可能使各种行业脱碳。这一突破可以大大减少燃料、药物和化学品生产过程中产生的温室气体的排放。劳伦斯伯克利国家实验室和加州大学伯克利分校之间的合作研究工作已经催生了能够产生独特的碳基产品的细菌工程。这一突破可能为生产可持续的生物化学制品开辟了一条有希望的道路。
艾滋病(HIV)预防方法及途径
预防HIV感染 ①传染源的管理:高危人群应定期检测HIV抗体,医疗卫计委门发现感染者应及时上报,并应对感染者进行HIV相关知识的普及,以避免传染给其他人。感染者的血液、体液及分泌物应进行消毒。 ②切断传播途径:避免不安全的性行为,禁止性乱交,取缔娼妓。严格筛选供血人员,严格检查血液制品,推广一次
腺嘌呤合成代谢途径及场所介绍
腺嘌呤合成代谢包括从头合成途径和补救合成途径。从头合成途径主要在肝脏,以磷酸核糖、天冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位为原料。嘌呤核苷酸是在磷酸核糖分子基础上逐步合成的,不是首先单独合成嘌呤碱然后再与磷酸核糖结合的。嘌呤核苷酸的补救合成主要是体内某些组织器官如脑、骨髓等缺乏从头合成嘌呤核苷酸的酶系,
卟啉病的诊断特点及代谢途径
诊断特点 包括粪或尿中异粪卟啉和红细胞锌卟啉增加。放血术对轻度HEP是有效的。严重病例的治疗和先天性成红细胞生成性卟啉病相似。 由于缺乏原卟啉原氧化酶引起的常染色体显性疾病。 肝卟啉病(VP)在南美流行,那里的大多数病例可追溯到16世纪末从荷兰移民来的夫妇,他们之一携带致病基因。在南美VP
药剂学的历史起源
药剂学是一门有着悠久历史的学科,中国很早以前对药品就有“丸散膏丹,神仙难辨”的谚语,其中的“丸散膏丹”指的就是不同的药物制剂剂型。在中国早期的医学和药学著作如《针灸甲乙经》、《黄帝内经》、《金匮要略》等中都有关于药物剂型和疗效关系的记载。中国早期药物的主要剂型有:汤剂、酒剂、饼剂、曲剂、洗浴剂、丸剂
油脂氧化稳定性仪(氧压变化法)抗氧化剂的效力
ST149B自动氧化稳定性仪根据根据食品在室温密闭条件,氧气未过压环境下短时间内保持相对稳定,当升温加压时,食品自身对油脂的氧化的阻碍作用将减弱。本产品符合ISO 6886:2004《动、植物油脂——氧化稳定性的测定(加速氧化试验)》,本仪器自动记录了食品氧化过程的氧压变化,通过这个方法可以知道
新型多肽药物制剂技术进入临床转化阶段
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/510422.shtm近日,南方科技大学生物医学工程系副教授罗智课题组在《科学转化医学》期刊上发表了最新研究成果。研究团队受到章鱼触手吸盘结构的启发,开发了一种创新的口腔贴片技术,并进入临床转化阶段。近年
柠檬酸药物制剂中的作用机理
柠檬酸盐能增强酸疼,但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道 1 (ASIC1)引起疼痛。数据表明, ASIC 1 和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的,中性柠檬酸盐尽管不诱导 ASIC 1 电流或伤害性行为本身,通过去除细胞外钙离子对 ASIC 1 的抑制作用,也可以增强酸伤害
肉桂酸的性质及稳定性
本品低毒。大鼠经口LD502500mg/kg,小鼠经口LC50160mg/kg。存在于烤烟烟叶、香料烟烟叶、烟气中。天然存在于中国肉桂油、罗勒油等精油中。有反式和顺式两种异构体,反式异构体较为稳定,自然界里存在的桂酸以及合成的桂酸只要为反式体。
药物稳定性试验箱选择的三要点
稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据,同时通过试验建立药品的有效期。 稳定性试验的基本要求是 1)稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用1批原料药进行。加速试验与长期
半小时学会血凝途径及临床意义
凝血途径是记了又忘,忘了又记;凝血指标是从来不得仔细解读过,学点用点,小结一下吧。1、血浆凝血酶原时间(PT) PT是血检前状态、DIC及肝病诊断的重要指标,作为外源性凝血系统的过筛试验,也是临床口服抗凝治疗剂量控制的重要手段(表1)。PTA<40%提示肝细胞有大片坏死,凝血因子合成
幽门螺杆菌的感染途径及所致疾病
幽门螺杆菌感染是慢性活动性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织(MALT) 淋巴瘤和胃癌的主要致病因素。1994年世界卫生组织/国际癌症研究机构(WHO/IARC) 将幽门螺杆菌定为Ⅰ类致癌原。 幽门螺杆菌的传染力很强,可通过手、不洁食物、不洁餐 幽门螺杆菌具、粪便等途径传染,
肠内营养的置管途径及选择
肠内营养(enteral nutrition,EN)是经胃肠道提供代谢需要的营养物质及其他各种营养素的营养支持方式,是临床上非常重要的营养治疗技术之一。安全有效地实施肠内营养的前提是要选择一条合理的营养管放置途径。肠内营养置管途径及技术种类繁多。从置入导管管端的位置上来讲,可分为幽门前置
人树突状细胞的起源及分化途径
人树突状细胞起源于造血干细胞(hemopoieticstemcell)。DC的来源有两条途径:①髓样干细胞在GM-CSF的刺激下分化为DC,称为髓样DC(myeloid dendritic cells,MDC),也称DCl,与单核细胞和粒细胞有共同的前体细胞;包括朗格汉斯细胞(Langerhans
衣原体的致病性及传播途径
致病性 肺炎衣原体被认为是肺炎、支气管炎及其他呼吸道感染的常见病因;牛衣原体仅存在于牛和羊;鹦鹉热衣原体可引起鹦鹉热,是人类吸入受感染的鸟的排泄物的干燥尘粒而感染,发病时常有高烧、头痛、肌肉痛、寒战和上下呼吸道不适,部分患者可并发脑炎、心肌炎或血栓性静脉炎。沙眼衣原体除可导致沙眼外,还是公认的
内皮细胞的分化途径及分布情况
DC起源自骨髓多能造血干细胞,分化主要有两条途径:①髓样干细胞在 GM-CSF的刺激下分化为DC,称为髓样DC( myeloid dendritic cells,MDC),也称DC1,与单核细胞和粒细胞有共同的前体细胞;②来源于淋巴样干细胞,与T细胞和NK细胞有共同的前体细胞,称为淋巴样DC( Ly
半小时学会血凝途径及临床意义
凝血途径是记了又忘,忘了又记;凝血指标是从来不得仔细解读过,学点用点,小结一下吧。1、血浆凝血酶原时间(PT) PT是血检前状态、DIC及肝病诊断的重要指标,作为外源性凝血系统的过筛试验,也是临床口服抗凝治疗剂量控制的重要手段(表1)。PTA<40%提示肝细胞有大片坏死,凝血因子合成减少
药物的制剂
药物的制剂是指将活性药物成分以及辅助成分按照一定比例和方法混合,制成具有一定药效和适合给药途径的药物制备形式。不同的给药途径和药物特性需要不同的制剂形式,以确保药物在体内的有效性和安全性。以下是一些常见的药物制剂形式: 片剂(Tablets):将药物成分和辅助成分混合,压制成均匀的片状固体。片
学者发明新药物制剂方法提升药物功效
近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,
质构仪在药物制剂研究中的应用
在药品开发过程中,硬度、黏附性、延展性等药物制剂物性特征的测定评价,是优化制剂处方和生产工艺的基础,同时也是药品质量评价和控制的关键指标。然而,在当前药品开发及工业生产中,不同制剂的物性参数测定方法仍存在一定局限性。例如,对于固体制剂,硬度计、脆碎度仪、崩解仪等现有力学性能测定设备测量得到的参数通常
柠檬酸的药物制剂中的作用机理
柠檬酸盐能增强酸疼,但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道 1 (ASIC1)引起疼痛。数据表明, ASIC 1 和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的,中性柠檬酸盐尽管不诱导 ASIC 1 电流或伤害性行为本身,通过去除细胞外钙离子对 ASIC 1 的抑制作用,也可以增强酸伤害性感
学者发明新药物制剂方法提升药物功效
近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,
药品稳定性试验箱操作及使用
A、药品稳定性试验箱操作 1、接通试验箱供电电源。 2、打开电源开关。 3、设置超温保护温度值,一般将其设为高于工作温度10-20℃左右。 B、温湿度记录仪参数设置 1、在仪表通电后,按下功能键,此时上排窗显示“Lock”符号,下排窗显示密码值,此时您只要按动▲键和▼键,既可对仪表进行
薄荷醇的性质及稳定性介绍
1. 左旋的为无色针状结晶。溶于乙醇,与油类互溶。具有凉的、清鲜的、愉快的薄荷特征香气,带甜的尖刺气。给人以冷的感觉,香气透发,但不够持久。口味亦是鲜清甜的凉味。2. 存在于烤烟烟叶、香料烟烟叶、主流烟气中。3. 天然存在于椒样薄荷油、日本薄荷油中,少量存在于香叶油等精油中。4. 普通的晶体表面有微