药物制剂稳定性变化及化学降解途径
(一)药物制剂稳定性变化(1)化学变化水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。(2)物理变化颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。(3)生物变化药物的分解变质。(二)药物化学降解途径(1)水解主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺),青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。(2)氧化酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。(3)异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。(4)脱羧对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。(5)聚合氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。其中,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。......阅读全文
新疆理化所发现粘土表面多环芳烃光化学降解行为
多环芳烃(Polycyclic Aromatic Hydrocarbons,PAHs)是一类典型的持久性有机污染物,主要来源于化石燃料的不完全燃烧或工业活动的排放。许多PAHs具有致癌、致畸和致突变等“三致”效应,对环境和人类健康具有较大危害。土壤是PAHs主要的汇集地,且PAHs在表层土壤的光
新疆理化所在土壤多环芳烃光化学降解研究取得进展
多环芳烃(Polycyclic Aromatic Hydrocarbons, PAHs)是一类典型的持久性有机污染物,主要来源于石油等化石燃料的不完全燃烧或工业活动的排放。许多PAHs具有致癌、致畸和致突变等“三致”效应,对环境和人类健康具有较大危害。土壤是PAHs主要的汇集地,且PAHs在
动态稳定性和暂态稳定性区别
1.电力系统稳定性 电力系统稳定性可分为静态稳定、暂态稳定和动态稳定。 (1)电力系统静态稳定是指电力系统受到小干扰后,不发生非周期性的失步,自动恢复到起始运行状态的能力。 (2)电力系统暂态稳定指的是电力系统受到大干扰后,各发电机保持同步运行并过渡到新的或恢得到原来稳定运行状态的能力,通常指第一或
什么是代谢途径?代谢途径的过程
习惯上把这种连续的化学反应叫作代谢途径。如酵解途径,三羧酸循环途径,戊糖磷酸途径,糖原合成途径,糖异生途径,脂肪酸合成途径等。中间代谢也称为细胞内代谢。在中间代谢过程中,机体借助于各种反应从营养素或消化产物中获得能量,以及机体构成所需要的“原材料”。整个中间代谢可以划分为两个过程,即分解代谢和合成代
中医药大学与法Alpha-MOS成立药物制剂联合实验室
法国阿尔法莫斯公司(Alpha MOS)和依托于上海中医药大学的上海张江中药现代制剂技术工程研究中心最近举行了联合创办药物制剂研发联合实验室的揭牌仪式。 上海张江中药现代制剂技术工程研究中心主任阮克锋主持,法国阿尔法莫斯公司总裁Jean-Christophe Mifsud博士和亚太地区经理
Ⅱ相代谢稳定性研究原理及实验方法
Ⅱ相代谢稳定性研究原理及实验方法1 概述1.1 药物代谢研究简介药物代谢研究是创新药物研发的重要内容,它不仅决定了创新药物制剂研发的成败,而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而,药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法1 概述1.1 药物代谢研究简介药物代谢研究是创新药物研发的重要内容,它不仅决定了创新药物制剂研发的成败,而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而,药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究
毛细管电泳的药物制剂分析的应用
药物制剂中成分复杂,除含有有效成分外,往往还含有一些有效成分的稳定剂或保护剂,一般几毫克的有效成分需要几十毫克的基体。CE法具有能排除高含量复杂基体干扰、检测痕量成分的能力,且样品只需经简单预处理即可分析其有效成分含量,现已广泛应用于片剂、注射剂、糖浆、滴耳液、乳膏剂及复方制剂等各种剂型中主药成
毛细管电泳技术应用药物制剂分析
药物制剂中成分复杂,除含有有效成分外,往往还含有一些有效成分的稳定剂或保护剂,一般几毫克的有效成分需要几十毫克的基体。CE法具有能排除高含量复杂基体干扰、检测痕量成分的能力,且样品只需经简单预处理即可分析其有效成分含量,现已广泛应用于片剂、注射剂、糖浆、滴耳液、乳膏剂及复方制剂等各种剂型中主药成分的
毛细管电泳应用于药物制剂分析
药物制剂中成分复杂,除含有有效成分外,往往还含有一些有效成分的稳定剂或保护剂,一般几毫克的有效成分需要几十毫克的基体。CE法具有能排除高含量复杂基体干扰、检测痕量成分的能力,且样品只需经简单预处理即可分析其有效成分含量,现已广泛应用于片剂、注射剂、糖浆、滴耳液、乳膏剂及复方制剂等各种剂型中主药成分的
走进药物制剂新技术国家重点实验室
2017年8月12日,江苏省泰州市高港区扬子江药业集团内,质检人员在生产线上进行药品质量检查。近年来,扬子江不断加大研发创新力度年投入增幅达20%,连续取得多项重大突破和研发成果。2007年扬子江获批药物制剂新技术国家重点实验室,也是首批建在企业内的国家重点实验室。 国家重点实验室落户扬子江,
嘌呤核苷酸的合成代谢途径及过程
体内嘌呤核苷酸的合成有两条途径,一是从头合成途径,一是补救合成途径,其中从头合成途径是主要途径。⒈嘌呤核苷酸的从头合成肝是体内从头合成嘌呤核苷酸的主要器官,其次是小肠粘膜和胸腺。嘌呤核苷酸合成部位在胞液,合成的原料包括磷酸核糖、天冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位及CO2等。主要反应步骤分为两个阶段
解脲支原体的感染症状及感染途径
感染症状 潜伏期为1-3周,典型的急性期症状与其他非淋病性生殖泌尿系统感染相似,表现为尿道刺痛,不同程度的尿急及尿频、排尿刺痛,特别是当尿液较为浓缩的时候明显。尿道口轻度红肿,分泌物稀薄,量少,为浆液性或脓性,多需用力挤压尿道才见分泌物溢出,常于晨起尿道口有少量粘液性分泌物或仅有痂膜封口,或见
嘧啶核苷酸的合成代谢途径及过程
⒈嘧啶核苷酸的从头合成肝是体内从头合成嘧啶核苷酸的主要器官。嘧啶核苷酸从头合成的原料是天冬氨酸、谷氨酰胺、CO2等。反应过程中的关键酶在不同生物体内有所不同,在细菌中,天冬氨酸氨基甲酰转移酶是嘧啶核苷酸从头合成的主要调节酶;而在哺乳动物细胞中,嘧啶核苷酸合成的调节酶主要是氨基甲酰磷酸合成酶Ⅱ。主要合
药物研发过程中的万字经验分享
一、原料药制备工艺研究须关注那些问题? 答:原料药制备工艺研究须关注: 1.合成线路的选择与设计要有依据。在申报的注册资料中要求详细说明研究的背景,制备工艺、路线的依据。如是创制的全新化学结构的药品,应说明创制的依据和原理,如是仿制的药品,则应提供几种不同的文献路线,进行分析对比,详述所采用
“全球变化及应对”在城乡气候变化研究方面取得新进展
在“全球变化及应对”重点专项的支持下,“基于多源卫星遥感的高分辨率全球碳同化系统研究(2016YFA0600200)”项目团队在城市气候变化和植被光合物候监测方面取得新进展。 基于城市地区与郊区之间的温度和CO2梯度差异,南京大学居为民和张永光教授团队结合高空间分辨率叶绿素荧光数据(OCO-2
药物稳定性是什么?
药物制剂的稳定性问题可以归纳为以下三方面。(一)化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂,形剂、容器、外界物质(空气、光线、水分等)杂质(夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等)产生化学反应反而导致药剂的分解。(二)物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化,某些散剂的
新疆理化所在土壤多环芳烃光化学降解研究方面取得进展
多环芳烃(Polycyclic Aromatic Hydrocarbons, PAHs)是一类典型的持久性有机污染物,主要来源于石油等化石燃料的不完全燃烧或工业活动的排放。许多PAHs具有致癌、致畸和致突变等“三致”效应,对环境和人类健康具有较大危害。土壤是PAHs主要的汇集地,且PAHs在
跳跃病的病理变化及诊断方法
病理变化 本病没有特征性病理变化。组织病理学检查可见弥漫性非化脓性脑炎。神经细胞,特别是小脑浦肯野氏细胞变性,血管周围出现单核细胞和少数多形核细胞构成的浸润灶—血管套。延脑和脊髓也有神经细胞变化,脑膜充血。 诊断方法 单凭临床症状、病理变化和流行病学资料很难作出诊断,必须靠实验室诊断才能确
跳跃病的临床症状及病理变化
临床症状 潜伏期1一18天。病山羊厌食,体温升高至41℃以上,行动迟缓,呼吸急促,烦渴。继而出现颤抖,软弱无力,干呕,共济失调,进行性麻痹,最终死亡。 病理变化 本病没有特征性病理变化。组织病理学检查可见弥漫性非化脓性脑炎。神经细胞,特别是小脑浦肯野氏细胞变性,血管周围出现单核细胞和少数多
异常骨髓细胞形态变化特点及意义
1)胞体异常:①大小异常:胞体比同期正常细胞明显增大或缩小。②形态异常:幼稚细胞形态畸形显著,不规则,多形性,瘤状突起。成熟的细胞,如红细胞呈椭圆形、口形、球形、靶形、镰刀形及不规则形等。(2)胞核异常:①数目的异常: 正常时只有一个核的细胞在异常时变为多个核。见于各系统白血病细胞、严重贫血。②形态
坏死性肠炎的分类及病理变化
分类 1、早产儿胃肠道功能不成熟: 早产儿胃酸分泌少,胃肠动力差,蛋白酶活性低,消化道黏膜通透性高,消化吸收和局部免疫反应低下,因此,在感染、肠壁缺血缺氧、不适当的肠道喂养等致病因素作用下易以致肠道损伤引发NEC。 2、感染: 败血症或肠道感染时,细菌及其毒素可直接损伤黏膜或间接通过增加
嗜酸性粒细胞计数的变化及应用
1.生理变化 (1)年龄变化:5岁以下儿童嗜酸性粒细胞约为(0~0.8)×109/L,5~15岁约为(0~0.5)×109/L。(2)日间变化:外周血嗜酸性粒细胞浓度在1d内有波动,白天低,夜间高,上午波动大,下午较恒定,与糖皮质激素脉冲式分泌有关。(3)劳动、寒冷、饥饿、精神刺激等使嗜酸性粒细胞减
脑脊液常见的颜色变化及临床意义
颜色原因临床意义无色正常脑脊液、病毒性脑炎、轻型结核性脑膜炎、脊髓灰质炎、神经梅毒红色出血穿刺损伤出血、蛛网膜下腔或脑室出血黄色黄变症陈旧性出血、黄疸、淤滞和梗阻、黄色素、胡萝卜色素、黑色素、脂色素增高乳白色白细胞增高脑膜炎球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌引起的化脓性脑膜炎绿色脓性分泌物多铜绿假单胞菌
尿红细胞形态变化及临床意义
1.畸形红细胞标准Birech报告畸形红细胞分类 红细胞大小不等,形态异常多样,归为以下7种:①酵母菌样红细胞:在红细胞外膜有小泡突出或细胞呈霉菌孢子样改变。②炸面包卷样红细胞:红细胞膜呈明显的内外两圈、四周肥厚、形似炸面包卷。③古钱样红细胞:形似中国古钱币。④膜缺损红细胞:红细胞膜不完整,部分血红
鲍立克次体病的病理变化及诊断
病理变化 以消化腺病变为特征。症状随染疫鲍种类不同而异,有的消化腺退化,表现为消化小管萎缩、结缔组织增生和炎症。有的消化小管增生,终末分泌/吸收腺被外观类似于后咽的吸收/转运管所取代。因消化腺病变,病鲍厌食而耗尽肝糖储备,进而动用腹足肌肉能量,致使腹足肌纤维减少,结缔组织和浆液细胞增多。病鲍垂
几种贫血的骨髓象及血象变化特点
缺铁性贫血 缺铁性贫血(iron deficiency anemia.IDA)是指由于各种原因导致机体用来制造血红蛋白的贮存铁减少甚至耗尽时所发生的贫血。 缺铁性贫血是贫血中最常见的类型,多发生于幼儿、妊娠及哺乳期妇女、慢性失血及胃肠道吸收功能障碍者。 (一)血象 1.红细胞、血红蛋白减少,以
坏死性肠炎的病理变化及诊断
病理变化 病变主要在小肠后段,尤其是回肠和空肠部分,盲肠也有病变。肠壁脆弱、扩张、充满气体,内有黑褐色肠容物。肠粘膜上附着疏松或致密的黄色或绿色的假膜,有时可出现肠壁出血。病变呈弥漫性,并有病变形成的各种阶段性景象。实验感染病变显示,感染后3h十二指肠呈现肠粘膜增厚、肿胀,充血;感染后5h肠粘
细胞凋亡途径
凋亡信号通路当细胞接受凋亡信号分子(Fas,TNF等)后,凋亡细胞表面信号分子受体相互聚集并与细胞内的衔接蛋白(Adaptor protein)结合,这些衔接蛋白又募集Procaspases聚集在受体部位,Procaspase相互活化并产生级联反应,使细胞凋亡。·下游Caspases活化后,作用底物
补体激活途径
①经典途径是以结合抗原后的IgG或IgM类抗体为主要激活剂,补体C1~C9共11种成分全部参与了激活途径。除了抗原抗体复合物外,还有许多因子可激活此途径,如非特异性凝集的Ig、细菌脂多糖、一些RNA肿瘤病毒、双链DNA等。②替代途径又称旁路途径。由病原微生物等细胞壁成分提供接触面直接激活补体C3,然