霉酚酸酯的基本性质
口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。......阅读全文
霉酚酸酯的基本性质
口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。
霉酚酸酯的简介
霉酚酸酯 （Mycophenolate mofetil, MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid, MPA）的酯类衍生物，现通称吗替麦考酚酯（商品名：骁悉 CellCept），具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢，绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠，在肠道细菌作用下重新
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
霉酚酸酯的应用禁忌
对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。 2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。 3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的主要作用
口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
霉酚酸酯的不良反应
MMF与azathioprine和cyclosporin相比，最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，通过调整剂量即可减轻；贫血和白细胞减少，多为轻度，通常发生在30～120d，大部分病例在停药一周后可得到缓解；机会感染轻度增加；可能诱发肿瘤。动物试验
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclos
霉酚酸酯的适应症
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo
简述霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。 治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对
霉酚酸酯的药物注意事项
服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分
霉酚酸酯的应用适应症
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
霉酚酸酯的药物相互作用
不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的
霉酚酸酯的应用注意事项
服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分
使用霉酚酸酯的注意事项
服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL
霉酚酸酯的药动力学
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
霉酚酸酯的药物相互作用
不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的
霉酚酸酯的药物不良反应
MMF与azathioprine和cyclosporin相比，最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，通过调整剂量即可减轻；贫血和白细胞减少，多为轻度，通常发生在30～120d，大部分病例在停药一周后可得到缓解；机会感染轻度增加；可能诱发肿瘤。动物试验
霉酚酸酯的药代动力学
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
胆碱酯酶的基本性质
胆碱酯酶蛋白分子表面的活性中心有两个能与乙酰胆碱结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由丝氨酸的羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸咪唑环构成的碱性作用点，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易于与乙酰胆碱结合 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可分为三个步骤：①乙
胆碱酯酶的基本性质
胆碱酯酶蛋白分子表面的活性中心有两个能与乙酰胆碱结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由丝氨酸的羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸咪唑环构成的碱性作用点，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易于与乙酰胆碱结合 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可分为三个步骤：①乙
胆碱酯酶的基本性质
胆碱酯酶蛋白分子表面的活性中心有两个能与乙酰胆碱结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由丝氨酸的羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸咪唑环构成的碱性作用点，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易于与乙酰胆碱结合胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可分为三个步骤：①乙酰胆碱分
关于霉酚酸的基本信息介绍
霉酚酸，又名麦可酚酸，【E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸】，化学式（分子式）：C17H20O6，是一种乳白色粉末，溶于甲醇、乙醇，微溶于醚、氯仿，难溶于苯、甲苯，几乎不溶于冷水，霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应
UHPLC－联用Q－Exactive－Focus分析霉酚酸酯的降解产物
引言强制降解实验能揭示各种环境因素对原料药和制剂的影响。它能提供药品安全信息、确定推荐储存条件、保质期和分析方法的特异性。而降解产物的信息能帮助改进化合物或配方的发展。霉酚酸酯（MMF）的商标名称为骁悉（CellCept），是一种免疫抑制剂和霉酚酸（MPA）的前体药物。MMF 广泛的应用在治疗器