霉酚酸酯的药物注意事项

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后,血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量,并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人,平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤&nb......阅读全文

霉酚酸酯的药物注意事项

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分

霉酚酸酯的药物不良反应

MMF与azathioprine和cyclosporin相比,最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,通过调整剂量即可减轻;贫血和白细胞减少,多为轻度,通常发生在30~120d,大部分病例在停药一周后可得到缓解;机会感染轻度增加;可能诱发肿瘤。动物试验

霉酚酸酯的药物相互作用

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的

霉酚酸酯的药物相互作用

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的

霉酚酸酯的应用注意事项

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分

使用霉酚酸酯的注意事项

  服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。  严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL

霉酚酸酯的简介

  霉酚酸酯 (Mycophenolate mofetil, MMF)是霉酚酸(mycophenolic acid, MPA)的酯类衍生物,现通称吗替麦考酚酯(商品名:骁悉 CellCept),具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢,绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠,在肠道细菌作用下重新

霉酚酸酯的临床应用

  1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。  2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。  3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的临床应用

1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的用法用量

预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于

霉酚酸酯的应用禁忌

对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。

霉酚酸酯的用法用量

预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于

霉酚酸酯的临床应用

1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的主要作用

口服吸收迅速,吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min~1h血浆药物浓度达高峰,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。

霉酚酸酯的适应症

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

霉酚酸酯的基本性质

口服吸收迅速,吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min~1h血浆药物浓度达高峰,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。

霉酚酸酯的药理作用

  MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclos

霉酚酸酯的药理作用

MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo

简述霉酚酸酯的用法用量

  预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。  治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对

霉酚酸酯的药理作用

MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo

霉酚酸酯的不良反应

MMF与azathioprine和cyclosporin相比,最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,通过调整剂量即可减轻;贫血和白细胞减少,多为轻度,通常发生在30~120d,大部分病例在停药一周后可得到缓解;机会感染轻度增加;可能诱发肿瘤。动物试验

霉酚酸酯的应用适应症

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

霉酚酸酯的药动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆

霉酚酸酯的药代动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆

UHPLC-联用Q-Exactive-Focus分析霉酚酸酯的降解产物

引言强制降解实验能揭示各种环境因素对原料药和制剂的影响。它能提供药品安全信息、确定推荐储存条件、保质期和分析方法的特异性。而降解产物的信息能帮助改进化合物或配方的发展。霉酚酸酯(MMF)的商标名称为骁悉(CellCept),是一种免疫抑制剂和霉酚酸(MPA)的前体药物。MMF 广泛的应用在治疗器

临床主要免疫抑制剂霉酚酸酯

霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil,MMF,RS-61443)霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的,商品名为骁悉(Cellcept)。此药中的活性成分为霉酚酸(MPA),霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有较强的

临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯

霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil,MMF,RS-61443)霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的,商品名为骁悉(Cellcept)。此药中的活性成分为霉酚酸(MPA),霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有较强的

UHPLC和高分辨率台式质谱仪联用分析霉酚酸酯的降解产物1

前言强制降解实验能揭示各种环境因素对原料药和制剂的影响。它能提供药品安全信息、确定推荐储存条件、保质期和分析方法的特异性。而降解产物的信息能帮助改进化合物或配方的发展。霉酚酸酯(MMF)的商标名称为骁悉(CellCept),是一种免疫抑制剂和霉酚酸(MPA)的前体药物。 MMF 广泛的应用在治疗器官

UHPLC和高分辨率台式质谱仪联用分析霉酚酸酯的降解产物2

II. 高分辨率 MS/MS 鉴定降解产物的结构具备阶梯式碰撞能量的高分辨高能碰撞解离功能产生了信息量丰富的碎片,能更轻松地完成降解产物的结构鉴定。III. 极性切换功能全面鉴定降解产物快速正 / 负离子切换实验采用在正离子模式下完成一次全扫描,然后进行数据依赖 MS2 HCD 裂解。随后转换到

概述霉酚酸的药理作用

  霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。  关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植  霉酚酸酯(M