临床主要免疫抑制剂介绍环磷酰胺

环磷酰胺(Cyclophosphamide)环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后可再生。 骨髓抑制:白细胞下降远较血小板下降明显。本品引起的骨髓抑制虽较常见,但一般较易恢复。 中毒性膀胱炎:为特有的毒性反应,在大剂量注射时可见。主要由于其水解产物在膀胱内浓集,引起膀胱刺激症状和少尿、血尿、蛋白尿等。肝功能损害较常见,对原有肝病病人应慎用。 少数病人尚可有头昏、不安、幻视等不良反应。 长期应用可致男性睾丸萎缩、精子缺乏、妇女闭经、卵巢纤维化、畸胎等。 孕妇禁用。 偶有胃溃疡、出血等......阅读全文

环磷酰胺的应用注意事项

本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。

环磷酰胺的药物相互作用

  1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。  2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。  3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。

简述环磷酰胺的适应症

  1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。  2、作为免疫抑制剂,用于各种自

临床主要免疫抑制剂介绍环孢菌素

七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽,取名为环孢素(CsA),可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞,尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用,而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免疫病

临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯

霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil,MMF,RS-61443)霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的,商品名为骁悉(Cellcept)。此药中的活性成分为霉酚酸(MPA),霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有较强的

关于异环磷酰胺的药代动力学介绍

  经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量,而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度,口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积(Vc)相当于全部体液,但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多,在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的,这

关于注射用异环磷酰胺的药理毒理介绍

  一、临床前安全性数据  1、急性中毒  小鼠的LDo值(腹腔注射)剂量范围是520-760 mg/kg,而大鼠是150-300 mg/kg.重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。  2、慢性中毒  与临床不良反立一致,慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏

关于注射用异环磷酰胺的用法用量介绍

  本品一定要由有经验的肿瘤医生给药,并需根据患者的个体情况作适当的剂量调整。成人单药治疗中,最普遍采用的给药方式是分次给药方案。  分次给药(根据剂量,输注时间为30-120分钟)方式一般采用异环磷酰氨每天剂量为1.2-2.4 g/m2体表面积(BSA).最高为60 mg/kg体重,以静脉输注的形

使用环磷酰胺注射液的不良反应介绍

  (1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。  (2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。  (

环磷酰胺片的类别及贮藏方法

类别同环磷酰胺。规格50mg贮藏遮光,密封,在30℃以下保存。

异环磷酰胺的杂质和制剂类型

制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂

简述环磷酰胺的药物相互作用

  1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。  2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。  3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。  说明:上述内容仅作为介绍,药

环磷酰胺的适应症有哪些?

  1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。  2.作为免疫抑制剂,用于各种自

使用环磷酰胺的不良反应简介

  骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

关于环磷酰胺注射液的简介

  本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用,其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。  【编号】020081  【所属类别】针剂类,肺癌,乳腺癌,卵巢癌  【药品名称】异环磷酰胺注射液  【通用名】异环磷酰胺注射液  【单位】支  【参考价】15

异环磷酰胺的类别和贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。

异环磷酰胺的和含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.6mg的溶液。色谱条件见有关物质项下系统适用性要求对照品溶液色谱图中,理论板数按异环磷酰胺峰计

简述环磷酰胺片的药理作用

  本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。

环磷酰胺的性状及鉴别方法

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612),熔点为48.5~52℃。鉴别(1)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g,置坩埚中混匀,加热熔融后,放冷,加水20ml使溶解,滤过;滤液加硝酸使成酸性后,显氯化物鉴别(1)的反

概述异环磷酰胺的药理作用

  美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理

环磷酰胺的应用不良反应

骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

注射用环磷酰胺的检查方法

氯化物取本品1瓶,加水溶解使成10ml,迅速加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,依法检査(通则0801),立即与标准氯化钠溶液1.8ml(0.g规格)或3.6ml(0.2g规格)制成的对照液(加水使成10ml,加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,在暗处放置5分钟)比较,不得更浓(0.01

环磷酰胺片的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品细粉适量(约相当于环磷酰胺

简述异环磷酰胺的药理作用

  美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药,是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物,也是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂,即与DNA链发生不可

临床化学检查方法介绍脑脊液环磷腺苷介绍

脑脊液环磷腺苷介绍:  环磷酸腺苷是体内一种具有广泛生物效应的物质,在脑组织和脑脊液中含量更高。因此当脑和脑膜疾患时,由于细胞代谢紊乱可导致脑脊液中cAMP含量的改变,检测cAMP可能较蛋白质、葡萄糖和细胞计数等指标更敏感。脑脊液环磷腺苷正常值:  (8.7±3.3)pmol/L。脑脊液环磷腺苷临床

临床主要免疫抑制剂环孢菌素的介绍

  七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽,取名为环孢素(CsA),可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞,尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用,而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免

临床主要免疫抑制剂介绍咪唑立宾

咪唑立宾(mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁)咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂,1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物

临床主要免疫抑制剂介绍雷帕霉素

雷帕霉素(纳巴霉素,西罗莫司,Rapamycin,Rapamune,RAPA,RPM, Sirolimus)雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopicus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环

关于注射用异环磷酰胺的注意事项介绍

  应当小心监察患者在接受异环磷酰胺治疗时,可能会出现的中枢神经系统毒性反应。脑病症状一经出现,应该停止使用异环磷酰胺,即使患者在恢复正常后,也不应该再次使用该药。  在治疗过程开始之前.应先排除或妥当处理尿路梗阻、膀胱炎、感染及电解质失衡等问题。与使用其他细胞生长抑制剂一样,体弱、年老及先前放疗患

使用复方环磷酰胺肠溶片的不良反应介绍

  【不良反应】  1、骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10~14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的副反应还有恶心、呕吐,严重程度与剂量有关。  2、环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。  3、当大剂量环磷酰胺