关于注射用异环磷酰胺的药理毒理介绍
一、临床前安全性数据 1、急性中毒 小鼠的LDo值（腹腔注射）剂量范围是520-760 mg/kg，而大鼠是150-300 mg/kg．重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。 2、慢性中毒 与临床不良反立一致，慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏、肝脏和性腺的损伤。 致突变和致癌作为一种烷化剂，异环磷酰胺是一种具遗传毒性的物质并具有相应的致突变性。在大鼠和小鼠的长期研究中，异环磷酰胺已被证明具有致癌作用。 3、生殖毒性 异环磷酰胺有胚胎毒性和致畸作用。对三种动物（小鼠、大鼠、家兔）使用3-7.5 mg/kg的剂量均出现了致畸作用。 二、药效学 异环磷酰胺是属于氧氮磷环类家族的细胞生长抑制剂，从化学上讲，他与氮芥有关，是环磷酰胺的一种合成类似物。环磷酰胺在体外是没有活性的，它在肝脏由微粒体酶类选择性活化。与此同时，本品的氧氮磷环C-4院子被羟基化。由此形成其初级代谢产......阅读全文
关于注射用异环磷酰胺的药理毒理介绍
一、临床前安全性数据 1、急性中毒 小鼠的LDo值（腹腔注射）剂量范围是520-760 mg/kg，而大鼠是150-300 mg/kg．重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。 2、慢性中毒 与临床不良反立一致，慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏
关于注射用异环磷酰胺的基本介绍
注射用异环磷酰胺，睾丸肿瘤用于按照TNM分级（精原细胞瘤和非精原细胞瘤）属于Ⅱ到IV期的对初始治疗不应答或应答不足的晚期肿癌患者的联合化疗。宫颈痛FIGO分期IV B期寓颈癌（如果通过手术或放疗连行本病的根治疗法已不可能）的姑息性顺铂/异环磷酰胺联合化疗（单独使用：不再用其它联合药物）一作为姑息
关于注射用异环磷酰胺的用法用量介绍
本品一定要由有经验的肿瘤医生给药，并需根据患者的个体情况作适当的剂量调整。成人单药治疗中，最普遍采用的给药方式是分次给药方案。 分次给药（根据剂量，输注时间为30-120分钟）方式一般采用异环磷酰氨每天剂量为1.2-2.4 g/m2体表面积(BSA)．最高为60 mg/kg体重，以静脉输注的形
关于注射用异环磷酰胺的注意事项介绍
应当小心监察患者在接受异环磷酰胺治疗时，可能会出现的中枢神经系统毒性反应。脑病症状一经出现，应该停止使用异环磷酰胺，即使患者在恢复正常后，也不应该再次使用该药。 在治疗过程开始之前．应先排除或妥当处理尿路梗阻、膀胱炎、感染及电解质失衡等问题。与使用其他细胞生长抑制剂一样，体弱、年老及先前放疗患
异环磷酰胺
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致检查酸度取本品1.0g,加水10ml
关于异环磷酰胺的简介
异环磷酰胺，是一种有机化合物，化学式为C7H15Cl2N2O2P ，是一种烷化剂，具有广谱的抗肿瘤作用。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，异环磷酰胺在3类致癌物清单中。 1、基本信息 化合式：C7H15Cl2N2O2P 分子量：261.0
概述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理
简述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠（I/M）上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药，是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物，也是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂，即与DNA链发生不可
关于异环磷酰胺的药典信息介绍
本品为3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环己烷-2-氧化物，按无水物计算，含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%~102.0%。 一、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭，有较强的引湿性。 本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在丙酮中略溶。
关于异环磷酰胺的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 1、供试品溶液 取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 2、对照品溶液 取异环磷酰胺对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 3、色谱条件 见有关物质项下。 系统适用性
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/平方米，复治病例为1.2～1.5g/平方米，一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/m2，复治病例为1.2～1.5g/m2，一般加注射用水50mL完全溶解后置于生理盐水或林格液500mL中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4周重
注射用异环磷酰胺的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于异环磷酰胺15mg),置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法照异环磷酰胺含量测定项下。
注射用异环磷酰胺的检查方法
酸度取本品,加水溶解并制成每1ml中约含异环磷酰胺0.10g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品
关于异环磷酰胺的基本信息介绍
异环磷酰胺是一种有机化合物，分子式为C7H15Cl2N2O2P ，是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，异环磷酰胺在3类致癌物清单中。 名称： 异环磷酰胺 英文名： Ifosf
关于异环磷酰胺的物质检查介绍
1、酸度 取本品1.0g，加水10mL溶解后，立即依法测定（通则0631），pH值应为4.0~7.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。 3、有关物质 照高效液相色谱法（通则05
关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍
用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量，静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障，关于其活性代谢产物则仍有争议；没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实
注射用异环磷酰胺的基本性状
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末
注射用异环磷酰胺的鉴别方法
1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量(约相当于异环磷酰胺50mg),加乙醇2.5ml,振摇使异环磷酰胺溶解,滤过,取滤液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,加乙醇制成每1ml中约含20mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以异丙醇甲苯(1:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照品
使用注射用异环磷酰胺过量的禁忌
由于异环磷酸胺无特异的解毒剂，因而每次用药时药特别谨慎在治疗异环磷酰胺用药自杀、意外用药过量或中毒时，可以进行血液透析。药物应用过量时，不良反应最常见的是骨髓抑制。主要表现为白细胞减少。骨髓移植的持续时间及严重程度与药物过量的程度有关，需要经常监测血象及患者的一般情况。若出现严重中性粒细胞减少，
注射用异环磷酰胺的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量(约相当于异环磷酰胺50mg),加乙醇2.5ml,振摇使异环磷酰胺溶解,滤过,取滤液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,加乙醇制成每1ml中约含20mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以异丙醇甲苯(1:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与
使用异环磷酰胺的禁忌介绍
1、禁忌 肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。 以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。 2、药物相互作用 异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用，但与环己亚硝脲无协同作用。 异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性，异环磷酰胺与磺胺脲类降糖
关于异环磷酰胺的动力学的介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后I的分布容积(Vc)相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于I在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的
注射用异环磷酰胺的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量(约相当于异环磷酰胺50mg),加乙醇2.5ml,振摇使异环磷酰胺溶解,滤过,取滤液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,加乙醇制成每1ml中约含20mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以异丙醇甲苯(1
简述注射用异环磷酰胺的适应症
1、睾丸肿瘤 用于按照TNM分级（精原细胞瘤和非精原细胞瘤）属于Ⅱ到IV期的对初始治疗不应答或应答不足的晚期肿癌患者的联合化疗。 2、宫颈痛 FIGO分期IV B期寓颈癌（如果通过手术或放疗连行本病的根治疗法已不可能）的姑息性顺铂/异环磷酰胺联合化疗（单独使用：不再用其它联合药物）一作为姑
简述注射用异环磷酰胺的临床试验
1、宫颈癌治疗 一项随机非盲法研究比较了对151位FIGO分期ⅣB期的宫颈癌女性使用顺铂（每3周50mg/m2的剂量）与异环磷酰胺(每33周5 g/mZ加美司钠6 g/mz)6个周期联用的联合治疗和顺铂每3周50 mg/m2的剂量使用6个周期的单药治疗，结果显示相对于单药治疗，联合治疗具有有统
注射用异环磷酰胺的类别及贮藏方法
类别同异环磷酰胺规格(1)0.5g(2)1.0g贮藏遮光,密封,在冷处保存
使用注射用异环磷酰胺的不良反应
1. 骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1～2周,多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退﹑恶心及呕吐,一般停药1～3天即可消失。 2. 泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难﹑尿频和尿痛﹑可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。 3
异环磷酰胺的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约30mg
关于复方环磷酰胺片的药理学介绍
1、药物过量 常规剂量环磷酰胺不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。 2、药理毒理 本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内，先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双