ChemCatChem:工程化胺脱氢酶制备芳香族手性胺
近期,江南大学生物工程学院穆晓清副教授团队在利用胺脱氢酶制备芳香族手性胺药物中间体方面取得重要进展,研究成果“Iterative alanine scanning mutagenesis confers aromatic ketone specificity and activity of L-amine dehydrogenases”正式发表于ChemCatChem(IF=5.686)。 手性胺是许多重磅药物合成的关键中间体或手性砌块,美国食品和药物管理局公布的目前使用的药物中约40%含有手性胺成分。芳香族手性胺在生物体内能够参与众多氧化还原反应,在生物系统的代谢和调节中具有多种生理药物活性,因此在药物合成中备受欢迎。胺脱氢酶(AmDH)可催化前手性酮与游离氨直接胺化合成手性胺,绿色化学研究所药学圆桌会议的评估报告指出该反应是绿色可持续制药领域最具吸引力的反应之一。然而,目前报道的AmDH的种类极少,且可催化的芳香酮底物......阅读全文
ChemCatChem:工程化胺脱氢酶制备芳香族手性胺
近期,江南大学生物工程学院穆晓清副教授团队在利用胺脱氢酶制备芳香族手性胺药物中间体方面取得重要进展,研究成果“Iterative alanine scanning mutagenesis confers aromatic ketone specificity and activity of L-
天津工生所在胺脱氢酶合成手性胺醇化合物研究中取进展
手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前,制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法,前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶(AADHs)定向进化而来的胺脱氢酶(AmDHs)能够以廉价的氨作为氨基供体,不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物,理论转化率可达100%,且副产
手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而,直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
天津工生所改造β氨基酸脱氢酶催化合成芳香族β氨基酸
手性芳香族β-氨基酸类化合物是合成多种生物活性物质、药物分子的重要砌块,具有重要的应用价值。氨基酸脱氢酶(AADHs)可以利用无机氨直接还原胺化前手性酮酸生成手性氨基酸,具有原子经济性和立体选择性高、环境友好等优势。然而,与被广泛研究的α-AADHs相比,利用β-AADHs合成手性β-氨基酸的应
芳香族第一胺类的一般鉴别实验
(1)鉴别方法:取供试品约50mg,加稀盐酸1mL,必要时缓缓煮沸使溶解,放冷,加0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性β-萘酚试液数滴,视供试品不同,生成由橙黄到猩红色沉淀。(2)反应原理:芳香族第一胺类物质与亚硝酸转变为芳香族重氮盐,称为重氮化反应。芳香族重氮盐与β-萘酚反应,会得到有明显颜
手性拆分的胺类化合物
外消旋体与另一手性化合物作用生成非对映异构体混合物,利用非对映异构体的物理性质差异较大的特点,可以通过结晶的方法分离,这样的手性化合物称为拆分剂。对于胺类化合物,一般用手性酸拆分。常见的手性酸拆分剂有:酒石酸,苹果酸,樟脑酸,樟脑磺酸,双丙酮-L-古龙酸,扁桃酸,苯氧丙酸,氢化阿托酸及它们的衍生物等
郑大制备手性金属有机框架材料
近日,郑州大学化学与分子工程学院麦松威院士实验室制备出一种结构新颖的手性金属有机框架结构(MOF)材料。相关研究内容发表在化学类顶级期刊《美国化学会志》上。 该材料实现了铁电和颜色的双开关行为,并通过精确的晶体结构解析合理解释了这种双开关机理。审稿人一致认为该工作为探索水分子基铁电MOF材
手性色谱柱——刷型
刷型手性色谱柱的出现和发展源于Bill Prikle及其同事的卓越工作。六十年代,Bill Prikle将手性核磁共振中的成果运用到手性HPLC固定相研究中,通过不断实践,发明了应用范围较广、柱效很好的手性色谱柱。 刷型手性色谱柱是根据三点识别模式设计的,属于Irving Wainer分类
大连化物所制备出新型手性光子防伪薄膜
近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员卿光焱团队设计并制备了一种环境友好、多模式、可转换的手性光子薄膜。该研究为先进防伪材料的设计提供了新思路。 早在中国古代,防伪标签(如水印、指纹和笔迹)就已广泛应用于文化、经济等领域。创新的防伪技术对于市场的稳定、医疗健康和社会可持续发展等具有重要意义。
中国科大团队在手性胺合成领域取得进展
近日,中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心、化学与材料科学学院教授傅尧与特任副研究员陆熹在手性胺合成领域取得进展,开发镍氢催化烯酰胺不对称氢烷基化,实现温和条件手性脂肪胺模块化合成。2月26日,相关研究成果于以Catalytic asymmetric reductive hydroal
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加,手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展,一般分为四大类:(1)混旋体的拆分,包括:优化结晶;非对映体结晶;包结拆分;色谱分离;不对称转变;等五种方法。(2)手性源合成。(3)化学催化法,包括化学催化不对称合成,化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。(4)生物催化
亚胺还原酶研究获新突破
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494535.shtm近日,华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室教授郑高伟小组筛选出用于催化大位阻羰基与胺基化合物还原胺化的新型亚胺还原酶,相关研究以封面文章形式发表于《美国化学会志》。 ?
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比,过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
手性色谱柱知识介绍
手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存
手性色谱柱知识介绍
手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间
腐胺(丁二胺)的制备方法
腐胺是利用鸟氨酸脱羧而产生的。作为一种腐毒碱(ptomaine)也存在于腐败物中,可是也作为生物体的正常成分而广泛存在着。是多胺(polyamine)的一种,含于核蛋白体(riboso-me)中。
盐酸羟胺的制备和应用
制备亚硝酸钠与焦亚硫酸钠在水中反应,用硫酸酸化后加入一定量的丙酮,并用液碱中和。蒸馏出丙酮肟,将丙酮肟与一定配比的盐酸进行反应,生成盐酸羟胺和丙酮。硝基甲烷、盐酸水解生产盐酸羟胺。应用领域盐酸羟胺是重要的有机化工中间体,主要用在有机合成反应中制备肟,如制药工业中用作新诺明的中间体,合成染料工业中用作
氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇
近日,中科院成都生物研究所“氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇的方法”获国家知识产权局发明ZL。 光学活性双三氟甲基苯乙醇是手性药物阿瑞吡坦的关键手性中间体。手性药物中间体可通过生物催化法和化学合成法制备,目前已经发展了多种化学合成方法,但这些方法存在对映体过量值不高、合成过程需要重金
手性色谱柱知识(二)
环糊精型:环糊精是通过Bacillus Macerans 淀粉酶或环糊精糖基转移酶水解淀粉得到的环型低聚糖。通过控制环糊精转移酶的水解反应条件可得到不同尺寸的环糊精。市售的环糊精主要是α、β、γ三种类型,分别含6、7、8个吡喃葡萄糖单元。环糊精分子成锥筒型,构成一个洞穴,洞穴的孔径由构成环糊精的
手性色谱柱的知识
手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存
手性色谱柱——环糊精型
环糊精是通过Bacillus Macerans 淀粉酶或环糊精糖基转移酶水解淀粉得到的环型低聚糖。通过控制环糊精转移酶的水解反应条件可得到不同尺寸的环糊精。市售的环糊精主要是α、β、γ三种类型,分别含6、7、8个吡喃葡萄糖单元。环糊精分子成锥筒型,构成一个洞穴,洞穴的孔径由构成环糊精的吡喃葡萄
二氢硫辛酰胺脱氢酶的测定
实验方法原理 此可逆反应可以从任一方向检测。氧化型硫辛酸和其氨基化合物是可以购买到的,但是利用简单的步骤就可使其还原。硫辛酸和其氨基化合物都可作为底物,有氨基存在,此酶的活性要强 5 倍。实验材料 酶样品试剂、试剂盒 磷酸钾NADDTEDL-二氢硫辛酰胺仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂
手性色谱柱知识(一)
手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之
福建物构所提出手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而,直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/497769.shtm《中国科学报》记者从武汉大学获悉,该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。 ?Cu/噁唑啉催化的立体汇聚C-O
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
《中国科学报》记者从武汉大学获悉,该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。C-O键广泛地存在于包括药物、生物活性分子和材料分子等有机化合物中,因而C-O键的高效构建在有机合成中极为重要。在药物合成中,杂原子的烷/芳基化是使用率最高的反应,
二氢硫辛酰胺脱氢酶的基本形态
DLD是大小为51千道尔顿亚基的同二聚体,其中每个亚基都与一分子的FAD以共价键的形式相连。
二氢硫辛酰胺脱氢酶的测定实验
二氢硫辛酰胺的氧化反应 硫辛酰胺的还原反应 实验方法原理 此可逆反应可以从任一方向检测。氧化型硫辛酸和其氨基化合物是可以购买到的,但是利用简单的步骤
二氢硫辛酰胺脱氢酶的主要作用
DLD作为一种线粒体蛋白质,在真核生物的能量代谢中起到重要作用,它至少参与了五种多酶复合体,且为复合体完成反应所必需的组份。另外,DLD作为一种黄素蛋白氧化还原酶,以FAD为辅基接受质子与电子催化二硫键的形成。
研究员制备出圆偏振发光性能可调的超薄手性COFs纳米片
圆偏振发光(Circularly Polarized Luminesence,CPL)是指手性发光体在激发下产生左旋和右旋偏振光不对等的现象。CPL来源于材料的激发态手性,依赖材料的手性和荧光。具有CPL活性的手性材料在化学传感、生物探针、三维显示光催化不对称合成等领域具有广阔的应用前景,成为近