氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇
近日,中科院成都生物研究所“氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇的方法”获国家知识产权局发明ZL。 光学活性双三氟甲基苯乙醇是手性药物阿瑞吡坦的关键手性中间体。手性药物中间体可通过生物催化法和化学合成法制备,目前已经发展了多种化学合成方法,但这些方法存在对映体过量值不高、合成过程需要重金属催化剂和许多有毒腐蚀性试剂、产率低、分离提纯困难等问题,较难应用到工业原料药生产中。生物催化具有高选择性、反应条件温和、对环境友好等优势,作为化学合成过程的重要补充受到广泛关注。 成都生物所科研人员筛选到一株氧化微杆菌,该菌具有生产高活力、对映选择性强的羰基还原酶特性,可应用于生物催化法制备高光学纯度的手性药物阿瑞吡坦的中间体。本发明具有生物催化剂易于制备、反应条件温和、副产物少、成本低、产物浓度高、提取分离容易、工业应用价值大等优点。 ......阅读全文
氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇
近日,中科院成都生物研究所“氧化微杆菌及其制备手性双三氟甲基苯乙醇的方法”获国家知识产权局发明ZL。 光学活性双三氟甲基苯乙醇是手性药物阿瑞吡坦的关键手性中间体。手性药物中间体可通过生物催化法和化学合成法制备,目前已经发展了多种化学合成方法,但这些方法存在对映体过量值不高、合成过程需要重金
药物分子手性的意义
手性药物?指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦,实际上手性在自然界是非常普遍的现象,在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物,分别含有这样化合物的药物称为手性
林国强:挖掘手性药物价值
9月2日,第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全,中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强,天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝,天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位
手性药物的色谱分析
手性属于立体化学的一门学科,是研究分子的三维结构。手性化合物具有光学活性,这个词来源于希腊语的词干“chir”,意思是“手”,代表惯用手。手性其实是自然界和化学系统中一种基本的现象。细致观测可以发现大到星系旋臂、行星自转,小到贝壳上的纹路、植物的螺旋生长以及蛋白、多肽、氨基酸等不对称有机小分子都有“
毛细管电泳手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
大肠杆菌微菌落照片
大肠杆菌微菌落照片James Shapiro and Clara Hsu, Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Chicago, Chicago, Ill., USAEscherichia coli micr
关于乳微杆菌的基本介绍
乳微杆菌是一种不形成芽孢、耐热的的细菌。乳微杆菌能在巴氏杀菌后仍保留其活性,它的存在致使市乳变质,控制该菌的扩散和蔓延具有重要意义。 该菌比较耐热,100℃时,在生理盐水中,1s杀不死;而在奶中,10s杀不死,说明该菌相当耐热,在不形成芽胞的细菌当中是最耐热的。
CE仪在手性药物分析中的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的 手
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加,手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展,一般分为四大类:(1)混旋体的拆分,包括:优化结晶;非对映体结晶;包结拆分;色谱分离;不对称转变;等五种方法。(2)手性源合成。(3)化学催化法,包括化学催化不对称合成,化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。(4)生物催化
手性药物及中间体的发展应用
1. 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停
手性药物及中间体的市场状况
自1992年以来,手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元,比1994年增长23%,占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元,增长30.9%,1998年为994亿美元,占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元,1995-1999
模拟移动床色谱技术拆分手性药物
自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,很像人的左右手,通常叫做对映异构体(简称对映体)。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时,它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识,有过惨痛的教训。例如上
手性药物及中间体的未来前景展望
手性药物及中间体在相当长的一段时间里,仍将是研究开发的热点。今后解决的问题是制备新的手性药物和采用更先进的工艺降低产品价格。因此新的药物合成与新工艺的开发将是以后的发展方向。目前值得注意的是1.采用模拟流动床技术(SMB)用于工业化的拆分。该方法随着手性固定相材料成本降低,初期投资将会减少。由于该技
手性药物及中间体发展起因及意义
在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停(沙利度胺Thalidomide)作
食品中手性药物残留检测技术取得新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日,中国热带农业科学院分析测试中心(以下简称中国热科院测试中心)传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性
毛细管电泳技术应用手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
水产品中手性药物残留测定研究获进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514582.shtm
毛细管电泳应用于手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
液相色谱仪在手性药物分析中的应用
在生物体内,几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(chirality),绝大多数都是旋光性物质。两种化学组成、分子式完全相同的化合物,但因组成化合物的原子在空间取向不同,而成为镜像的化合物,称为手性化合物。由于对映体的物理、化学性质相同,实现它们的分离就比较困难,如大多数氨基酸都有右旋体
微创治疗布鲁氏杆菌病的介绍
具备微创脊柱结核治疗经验的医生,可以选择微创治疗脊柱结核的方法治疗该疾病 (1)适应症选择: ①单纯药物治疗,临床症状无效,疼痛不缓解; ②椎间盘周围出现了脓肿。 (2)微创的方法:CT引导下病灶内穿刺、置管、引流、灌注冲洗。 (3)微创合并内固定的方法:对于单纯微创治疗后,脊柱不稳定
微囊中药物的释放原理
1.释放机理1)透过囊壁扩散释药;2)囊壁溶解释药;3)囊壁降解释药。2.影响药物释放速率的因素1)微囊粒径 :在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。2)囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。3)囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较:明胶>乙基纤维素
毛细管电泳在手性药物分析方面的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
毛细管电泳手性药物分析方面的应用介绍
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用,在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药,发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法,并用于临床研究和医药质量控制,显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义: 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点: 手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振
手性世界拆分的创新之路
手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合,就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征,体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元,氨基酸几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸。
微流控分子组装技术实现氨基酸外消旋体手性测量
近日,中国科学院国家纳米科学中心孙佳姝课题组在微流控精准组装及外消旋体手性测量方面取得进展。相关研究成果“Enantiomorphic Microvortex-Enabled Supramolecular Sensing of Racemic Amino Acids using Achiral
微流体平台造福药物工作者
新药的上市,真的经历了九九八十一难,从使用体内模型进行的临床前研究,再经过漫长的三期临床试验,药物开发的成本成倍增加。除了增加经济负担外,在三期临床试验阶段,由于体外实验的不可预测性,导致药物吸收、排泄等问题,因此淘汰了许多具有潜在疗效的化合物,实在是可惜。为了提高临床前体外试验的可预测性,目前
微流控在药物筛选的应用
微流控芯片可以集成256个或者细胞培养腔微阵列,改变细胞常规培养方法,实现细胞药物筛选的高通量化;芯片微纳升级体积大大减少了试剂消耗量,减低药物筛选成本;微流控芯片设计的二维结构或者三维微结构区域可产生低剪切力,在腔室内形成浓度梯度,进而对药物进行毒性分析;微流控芯片集成化非常明显,将药物的合成分离