药物不良反应的机理
药物不良反应的发生机理是比较复杂的,归纳可分为甲型和乙型两大类,前者是由于药物的药理作用增强所致,其特点是可以预测,一般与药物剂量有关,其在人群中的发生率虽高,但死亡率低。后者与正常药理作用完全无关的一种异常反应,通常很难预测,常规毒理学筛选不能发现。虽然其发生率较低,但死亡率较高。现分述如下:甲型不良反应(量变型异常)的发生机理1)药代动力学方面原因:①药物的吸收:大多数药物口服后,主要在小肠被吸收,药物分子通过巨大的小肠粘膜表面和血液循环,弥散和穿透小肠细胞的脂蛋白膜而进入血液。非脂溶性药物的吸收不完全,个体差异大,如胍乙啶在治疗高血压时的剂量范围,可为10~100mg/d,因为它在小肠的吸收很不规则,可从3%~27%不等。虽说药物到达循环量与口服的剂量有关。但也受到许多因素的影响,如药物的制剂、药物的相互作用、胃肠道蠕动、胃肠道粘膜的吸收能力及首过消除(first psaa elimination)等。②药物的分布:药物在......阅读全文
关于柠檬酸的药物制剂中的作用机理介绍
柠檬酸盐能增强酸疼,但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道1(ASIC1)引起疼痛。数据表明,ASIC 1和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的,中性柠檬酸盐尽管不诱导ASIC 1电流或伤害性行为本身,通过去除细胞外钙离子对ASIC 1的抑制作用,也可以增强酸伤害性感受。实验确定
上海药物所阐明代谢性疾病生化机理并发现潜在药物靶标
蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一,也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一,并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此,负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例,近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译
靶向药物相关知识及常见不良反应
概念:靶向治疗是治疗癌症的重要手段之一,首先靶向治疗就是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子或一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点相结合发生作用,导致肿瘤细胞特异性死亡,而不波及肿瘤周围正常组织细胞,又称生物***,具有特
华东师大等利用光感效应揭示药物机理
华东师范大学和法国巴黎高等师范学校合作,利用遗传密码子扩充技术手段,将光敏非天然氨基酸定点插入到神经受体(NMDA受体)中,首次揭示了NMDA受体两种抑制剂的不同抑制机理,为神经膜受体相关研究和寻找受体靶点药物提供了新的研究手段。相关研究成果日前在线发表于《科学报告》。 据悉,华东师大中法联合
氟喹诺酮类药物的常见不良反应
氟喹诺酮类药物是临床应用比较广泛的抗菌药物,也是一类较新的合成抗菌药。但由于氟喹诺酮类药物近年来大量的应用使得药物不良反应日益突出,在治愈和挽救患者生命的同时,给患者健康造成不良影响,以至危及人们的生命。为此,本文就氟喹诺酮类药物的常见不良反应以及合理使用做一综述,以加强广大医务工作者对氟
使用磺酰脲类药物的不良反应介绍
1、低血糖反应 是磺酰脲类药物常见的严重副作用,大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。轻微的低血糖反应通过及时进食即可纠正,但仍需密切监护;严重的低血糖反应则需给予葡萄糖治疗,并密切监视血糖24小时以上;中长效的磺酰脲类
抗高血压药物的常见不良反应及处理
目前临床常用的抗高血压药物包括血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)、噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、钙离子通道阻滞剂和α受体阻滞剂。这些抗高血压药物均可产生一些不良反应。了解这些抗高血压药物的常见不良反应,采取合适的处理对策,才能保证抗高血压药的安全使用。本文重点介
诺华新发现可“直视”小分子药物工作机理
当我们想象小分子药物化合物是如何工作时,我们对下面这个教科书里面经常出现的简单模型一点也不陌生:在经典的“锁和钥匙”假说里面,酶或蛋白的活性部位就像是一把锁的锁眼,底物(分子化合物)就像一把钥匙一般能和活性部位完全互补,好似打开锁一般激活蛋白活性。很直观和简易! ▲酶与底物结合“锁钥”假说
右丙氧芬药物有哪些不良反应?
1、可发生嗜睡、头晕、头痛、恶心、呕吐、乏力。 2、滥用可产生躯体和精神依赖性。 3、较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛,偶见虚弱、欣快,发音困难和轻度视力障碍。 4、过量中毒与表现为呼吸抑制、极端困倦乏力,随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿,甚至出现呼吸暂停
Cell-Metabolism:代谢性疾病生化机理并发现新的潜在药物靶标
蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一,也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一,并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此,负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例,近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译后修饰调控
老年入药物不良反应的临床表现及预防
伴随着我国社会人口的不断老龄化,老年患者愈来愈多,所患疾病种类也较多,治疗时应用药品种类也相应增加,因此药物不良反应的发生不能不引起广大医务工作者和患者的重视。有统计资料表明老年入药物不良反应的发生率是青年人的2~3倍。因此了解老年人的生理特点,掌握老年人的常见药物不良反应及预防措施,是
简述灰黄霉素药物片剂的用法用量和不良反应
一、用法用量 以下为微粒型的剂量。成人:甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次;头癣、体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg,每日1次。小儿:2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小时1次,或125~250mg,每日1次。小儿体重大于23kg者
喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,至今已有四十多年历史了。现广泛用于临床的普遍为第三、四代产品。其共同点含4-喹诺酮基本母核,为人工合成,选择性抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强,口服注射吸收好、血药浓度高、
使用四环素类药物的不良反应
(1)胃肠道反应:口服后直接刺激易引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适感、食欲明显减退等症状。饭后虽可减轻,但影响药物吸收。局部刺激性大,甚至可引起食管溃疡。 (2)二重感染(菌群交替症):常发生于年老体弱、婴儿及合用糖皮质激素及抗肿瘤药物的患者。 (3)对骨、牙生长的影响 (
通达霉素的不良反应及药物相互作用介绍
不良反应 1.常见的胃肠道不良反应为腹泻、软便、恶心、腹痛、消化不良、肠胃气胀、呕吐、黑粪症和胆汁淤积性黄疸。其发生率明显比红霉素低。 2.用药后偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应,过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。 3.少数患者可出现一过性肌酐、丙氨酸氨基转移酶、天
使用水杨酸类药物的不良反应介绍
短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。 1.胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片
卡莫氟的不良反应及药物相互作用
不良反应 偶有引起白质脑病可能,出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降,需镇加观察。造血系抑制不明显,消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异常,部分病例有尿频、尿急、尿痛,尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致;少数患者可有明
黄嘌呤类药物的不良反应和注意事项
不良反应不良反应少见。剂量较大时可导致激动、不安、失眠、心悸、头痛、恶心、呕吐;剂量过大易导致惊厥。少数患者用后出现耐受。注意事项婴儿高热时易发生惊厥,不宜使用含咖啡因的解热复方制剂。因能增加胃酸分泌,故消化性溃疡患者不宜久用。本药可致先天缺陷,骨骼发育迟缓,妊娠妇女慎用。
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SS
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
关于他汀类药物的不良反应,我们应该听谁的?
2016年发表于Lancet的一项他汀类药物治疗随机试验的荟萃分析显示,降低LDL-C水平可降低闭塞性血管事件的风险并提高总体生存率,同时驳斥了先前关于癌症和非血管死亡率的不良影响的说法。然而,近年来的一些非随机观察性研究得出了与随机证据不一致的结论,即他汀类药物通常会导致肌肉相关不良症状或其他
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂,超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日,中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》(International Journal of Biological Macromolecules)上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
如何避免牛黄与其他药物产生不良反应?
咨询医生或中医师:在使用牛黄之前,最好咨询医生或中医师的意见,告知他们您正在使用的其他药物,以便他们能够评估是否存在潜在的药物相互作用。 避免与抗凝药同时使用:牛黄具有一定的抗凝作用,与抗凝药(如华法林、阿司匹林等)同时使用可能增加出血的风险。如果必须同时使用,应在医生的指导下进行,并密切监测
Nature子刊发现阿尔兹海默症候选药物的作用机理
Tau是大脑中一个涉及阿尔兹海默症和其他脑部疾病的重要蛋白。研究发现Tau聚集形成的神经纤维缠结和神经细胞死亡及认知能力下降有关。一项由特拉维夫大学(TAU)完成的最近发表在《Molecular Psychiatry》上的重要研究揭示了一种候选药物NAP阻断这些神经纤维缠结形成的机制,它可以促进
关于博来霉素的不良反应和药物相互作用介绍
不良反应 常见的有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指(趾)红斑、硬结、肿胀及脱皮等。肺炎样症状及肺纤维化症状,表现为呼吸困难、咳嗽、啰音、间质水肿等。 药物相互作用 吸氧增加的患者,例如,作为全身麻醉程序的一部分,使用本品肺毒性的风险增加,推荐
简述澳肽信药物的适应症和不良反应
1、澳肽信的适应症: ⑴用于18岁以上的慢性乙型肝炎患者。 ⑵各种原发性或继发性T细胞缺陷病(如儿童先天性免疫缺陷病)。 ⑶某些自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)。 ⑷各种细胞免疫功能低下的疾病。 ⑸肿瘤的辅助治疗。 2、澳肽信的不良反应: ⑴耐受性良好,个别可见
溶菌酶的机理
溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖,其水解位点是N-乙酰胞壁酸(NAM)的1位碳原子和N-乙酰葡萄糖胺(NAG)的4位碳原子间的β-1.4糖苷键。肽聚糖是细菌细胞壁的主要成份,它是由NAM、NAG和肽“尾”(一般是4个氨基酸)组成,NAM与NAG通过β-1.4糖苷键相连,肽“尾”则是通过D-乳
脱敏的机理
Ⅰ型变态反应是由免疫球蛋白E(IgE)和肥大细胞介导的速发型变态反应 。变应原与肥大细胞上结合的IgE作用,使肥大细胞释放介质,引起临床反应。实验证明 ,进行脱敏治疗后,血清中IgE和免疫球蛋白G(IgG)的水平逐渐上升,到约4个月时,IgE水平开始下降,而IgG的水平则继续上升,到治疗结束时,其水
絮凝的机理
絮凝效果依赖于颗粒的特性和流体混合条件。向含有小颗粒的水中投加混凝剂会引起颗粒脱稳、开始絮凝。下面描述颗粒絮凝的机理。下图《絮凝机理》表示混凝和絮凝过程中控制颗粒聚集速率的过程示意。絮凝机理微观絮凝微小颗粒的絮凝速率与颗粒问的扩散速率有关。因此,对于小颗粒(粒径小于0.1μm)聚集的主要机理是布朗运
国际研究破解中药机理-常山抗疟-10年内药物临床
一个国际研究小组20日说,他们破解了传统中药常山的抗疟机理,在此基础上有望开发出安全、有效的新一代抗疟药。 这项成果发表在新一期美国《科学转化医学》杂志上。中药常山是虎耳草科植物常山的根,在中国用于治疗疟疾可追溯至2000多年前,但其毒性较大,临床应用受限。 负责研究的哈佛大学助理教授拉尔夫