关于胆碱酯酶复活剂的药理作用介绍

肟类化合物(包括氯解磷定和碘解磷定等)与磷酰化的胆碱酯酶接触后,其分子中带正电荷的季铵阳离子与酶的阴离子部位以静电引力相结合,而其肟基结构部分则与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团共价结合,形成碘磷定一磷酰化胆碱酯酶复合物。裂解后形成磷酰化解磷定,使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶解毒效果差。故应及早应用胆碱酯酶复活剂。另外肟类化合物还可与体内游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化物,阻止游离的有机磷酸酯类对胆碱酯酶的继续结合,也具有一定的解毒作用。......阅读全文

关于胆碱酯酶复活剂的药理作用介绍

  肟类化合物(包括氯解磷定和碘解磷定等)与磷酰化的胆碱酯酶接触后,其分子中带正电荷的季铵阳离子与酶的阴离子部位以静电引力相结合,而其肟基结构部分则与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团共价结合,形成碘磷定一磷酰化胆碱酯酶复合物。裂解后形成磷酰化解磷定,使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶解毒

什么是胆碱酯酶复活剂?

  胆碱酯酶复活剂(cholinesterase reactivator)是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性从而使胆碱酯酶水解的药物。目前常用的有氯解磷定、碘解磷定,都属于肟类化合物(胆碱酯酶复活剂分子中主要功能基团是肟基)。两者疗效相同,但氯解磷定水溶性较碘解磷定大,可静滴,肌注或口服,使用方便;其

使用胆碱酯酶复活剂的注意事项

  对碘过敏者禁用。本类药不能清除已聚积的乙酰胆碱所致中毒症状,故应与阿托品合用。由于本类药(如碘解磷定)仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有复活作用,对中毒过久已经老化者,胆碱酯酶活性难以恢复,故应早期用药。胆碱酯酶复活剂都是季铵盐类化合物,脂溶性差,难以通过血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒症状无

胆碱酯酶复活剂的适用范围和不良反应

  一、适用范围  主要用于中度和重度有机磷酸酯中毒。但解毒效果与有机磷酸酯类的化学结构和胆碱酯酶被抑制的时间长短有关。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒的疗效较好。对敌百虫、敌敌畏疗效较差,对乐果疗效最差。  二、不良反应  1.碘解磷定水溶液不稳定,因含碘有刺激性,药液漏至皮下有剧痛;有时咽痛可致腮

关于钙拮抗剂的药理作用介绍

  1.心脏  1)负性肌力作用;  2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础;  3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。  二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。  2.平滑肌  1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作

关于α受体阻滞剂的药理作用介绍

  1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。  1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。  1.2 心脏: 由于直接扩张

关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍

  1.心脏  1)负性肌力作用;  2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础;  3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。  二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。  2.平滑肌  1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作

关于盐酸左旋咪唑搽剂的药理作用介绍

  1.药理  本品为免疫调节剂,是生物学应答调节剂(BRM)中最具特征性的化学合成品,通过皮肤吸收,达到全身免疫治疗的目的。对免疫功能缺陷或低下者发挥显著的增强作用,使被压抑的免疫功能恢复正常。主要诱导早期前T细胞分化成熟为功能性T细胞,激活巨噬细胞和粒细胞移动抑制因子;诱生内源性干扰素,诱导IL

关于胆碱酯酶的测定的介绍

  胆碱酯酶反映脂质代谢异常与脂肪肝严重程度均比其他生化指标敏感。  (1)标本采集:受试者空腹,采集血清。  (2)检测方法:连续监测法测定拟胆碱酯酶。  (3)参考范围:4620~15 000 U /L。  (4)临床意义:肝硬化者血清胆碱酯酶水平下降,其程度与白蛋白平行,可作为判断预后的指标。

抗胆碱酯酶药的药理作用

  1.对眼有缩瞳、降低眼内压的作用。  2.对胃肠道有兴奋作用,可促进胃肠道蠕动,及胃酸分泌,因此对胃张力下降患者有一定疗效,但有胃溃疡患者慎用。  3.对骨骼肌神经肌接头有一定直接兴奋作用,可逆转由竞争性神经肌肉组织药引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。  4.对其他

关于胆碱酯酶的临床诊断介绍

  在临床中,测定血清胆碱酯酶活性是协助诊断有机磷中毒和评估肝实质细胞损害的重要手段。脂肪肝患者除有三酰甘油明显增高及胆固醇和apo-B明显升高外,血清胆碱酯酶也明显升高,有推断:高脂血症时脂肪酸合成和转换增加,导致肝中酰基CoA积累,继而产生酰基胆碱等,因此胆碱酯酶活性升高可能系过多底物诱导肝合成

关于胆碱酯酶检测的基本介绍

  胆碱酯酶(choline esterase,CHE)的作用是水解乙酰胆碱。胆碱酯酶分为两种乙酰胆碱酯酶(AChE,又称真性胆碱酯酶)和丁酰胆碱酯酶(BuChE,又称假性胆碱酯酶)。真性胆碱酯酶存在于中枢神经系统灰质、交感神经节、运动终板、红细胞等处。假性胆碱酯酶存在于中枢神经系统白质、血浆、肝、

关于胆碱酯酶检查的基本介绍

  胆碱酯酶(ChE)是肝合成而分泌入血的,它们和血浆白蛋白一样,是肝合成蛋白质功能的指标。人和动物的ChE有两类。一类是真胆碱酯酶(AChE),分布于红细胞及脑灰质等中。另一类是拟胆碱酯酶(PChE),分布于肝、脑白质及血清等中。ChE的主要功能为催化乙酰胆碱的水解。常用比色法与连续监测法测定。 

关于胆碱酯酶的临床症状的介绍

  正常范围:①比色法:130~310U/L;②酶法: 儿童和成人男性、女性(40岁以上)5410~32000U/L;女性(16~39岁)4300~11500U/L。  检查介绍:胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酰胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰

有机磷解毒药物的相关介绍

  在清除毒物及对症治疗同时必须应用解毒药物常用特效解毒药物有两类:  神经抑制剂  如阿托品及山莨菪碱等能拮抗乙酰胆碱的毒蕈碱样作用提高机体对乙酰胆碱的耐受性故可解除平滑肌痉挛减少腺体分泌促使瞳孔散大制止血压升高和心律失常对中枢神经系统症状也有显著疗效且为呼吸中枢抑制的有力对抗剂;但对烟碱样作用无

关于乙酰胆碱酯酶的释放效应介绍

  树突/胞体释放是神经分泌的一种特殊形式。黑质多巴胺神经元属非胆碱能,似乎很少接受胆碱能传入投射,但黑质细胞内含有大量AchE。研究发现,脑内的AchE可以有膜结合型和非膜结合型(可溶的)两种形式,黑质多巴胺能神经元的树突或胞体能够将AchE(可溶型)分泌到细胞外液中,称为AchE树突释放现象。显

关于脑脊液胆碱酯酶的基本信息介绍

  胆碱酯酶有2类,即乙酰胆碱酯酶(AchE,特异性)和拟胆碱酯酶(PchE,非特异性)AchE水解中枢神经系统和副交感神经节后纤维和自主神经节前纤维冲动时所释放的乙酰胆碱,保证神经兴奋与抑制的协调统一;PchE除水解乙酰胆碱外,可能尚有水解其他胆碱酯的作用,甚至还可能对生理或药理活性物质的代谢有调

关于扎那米韦吸入粉雾剂的药理作用介绍

  扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到

关于头孢泊肟酯干混悬剂的药理作用介绍

  头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和  头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-

关于硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂的药理作用介绍

  一、硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂的药品名称:  通用名:硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂  英文名:Barium Sulfate (TypeⅡ) for Suspension  汉语拼音:Liusuɑnbei(er xinɡ)Gɑnhunxuɑnji  本品主要成份为:硫酸钡Ⅱ型。其化学名称为:硫酸钡。本品为硫

关于胆碱酯酶的简介

  胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同工酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase),主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内和

碘解磷定注射液的适应症

  对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,用于解救多种有机碘酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氰磷(dimefox)、丙胺氰磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差:对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

碘解磷定注射液的适应症及规格

  适应症  对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,用于解救多种有机碘酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氰磷(dimefox)、丙胺氰磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差:对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。  规格 

胆碱酯酶的适应症和不良反应

  适应症  对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用, 用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。  用法用量  成人常用量 静脉注射一次0.5

碘解磷定注射液的用途是什么?

  碘解磷定注射液主要用于解救有机磷酸酯类杀虫剂中毒。  这种药物对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,能用于处理多种有机磷酸酯类杀虫剂中毒情况。然而,对于一些特定的有机磷酸酯类杀虫剂,如马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷

关于酚妥拉明的药理作用介绍

  酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

关于雷尼替丁的药理作用介绍

  雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5

关于谷胱甘肽的药理作用介绍

  谷胱甘肽是含有巯基的三肽化合物,在人体内具有活化氧化还原系统、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在体内以还原型和氧化型两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环及糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氧酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氨酶的

关于强的松的药理作用介绍

  该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可