一、适用范围 主要用于中度和重度有机磷酸酯中毒。但解毒效果与有机磷酸酯类的化学结构和胆碱酯酶被抑制的时间长短有关。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒的疗效较好。对敌百虫、敌敌畏疗效较差,对乐果疗效最差。 二、不良反应 1.碘解磷定水溶液不稳定,因含碘有刺激性,药液漏至皮下有剧痛;有时咽痛可致腮腺肿大。 2.静注过快可有眩晕、头痛、恶心、呕吐、视物模糊、心动过速等,严重者可发生呼吸中枢抑制引起呼吸衰竭。......阅读全文
一、适用范围 主要用于中度和重度有机磷酸酯中毒。但解毒效果与有机磷酸酯类的化学结构和胆碱酯酶被抑制的时间长短有关。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒的疗效较好。对敌百虫、敌敌畏疗效较差,对乐果疗效最差。 二、不良反应 1.碘解磷定水溶液不稳定,因含碘有刺激性,药液漏至皮下有剧痛;有时咽痛可致腮
胆碱酯酶复活剂(cholinesterase reactivator)是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性从而使胆碱酯酶水解的药物。目前常用的有氯解磷定、碘解磷定,都属于肟类化合物(胆碱酯酶复活剂分子中主要功能基团是肟基)。两者疗效相同,但氯解磷定水溶性较碘解磷定大,可静滴,肌注或口服,使用方便;其
对碘过敏者禁用。本类药不能清除已聚积的乙酰胆碱所致中毒症状,故应与阿托品合用。由于本类药(如碘解磷定)仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有复活作用,对中毒过久已经老化者,胆碱酯酶活性难以恢复,故应早期用药。胆碱酯酶复活剂都是季铵盐类化合物,脂溶性差,难以通过血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒症状无
肟类化合物(包括氯解磷定和碘解磷定等)与磷酰化的胆碱酯酶接触后,其分子中带正电荷的季铵阳离子与酶的阴离子部位以静电引力相结合,而其肟基结构部分则与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团共价结合,形成碘磷定一磷酰化胆碱酯酶复合物。裂解后形成磷酰化解磷定,使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶解毒
注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎发作。口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。
实验方法原理 有机磷酸酯类是难逆性胆碱酯酶抑制剂,可与乙酰胆碱酯酶(AchE)结合,使酶失去活性且难以恢复。体内乙酰胆碱酯酶可水解乙酰胆碱(Ach)并使其失效,故有机磷酸酯中毒可造成Ach在体内大量堆积。轻度急性中毒者以M-样症状为主;中度中毒者可同时出现M-样与N-样症状;重度中毒者除M-样与N
实验方法原理有机磷酸酯类是难逆性胆碱酯酶抑制剂,可与乙酰胆碱酯酶(AchE)结合,使酶失去活性且难以恢复。体内乙酰胆碱酯酶可水解乙酰胆碱(Ach)并使其失效,故有机磷酸酯中毒可造成Ach在体内大量堆积。轻度急性中毒者以M-样症状为主;中度中毒者可同时出现M-样与N-样症状;重度中毒者除M-样与N-样
使用药品后,有少数患者可能会出现嗜睡、头晕、头痛,腹痛、恶心、呕吐,皮疹、瘙痒,无力、口干等症状。极少数患者可能会出现严重不良反应,包括全身发疹型皮疹伴瘙痒、严重荨麻疹、重症多形红斑型药疹、大疱性表皮松解症,肝功能异常,过敏性休克、过敏样反应、昏厥,间质性肾炎,白细胞减少、溶血性贫血等。患者一旦出现
适用范围可用于严重传染病和中枢抑制药(如镇痛药、镇静催眠药及抗组胺药等)中毒所引起的昏睡,呼吸、循环抑制。与麦角制剂配伍治疗头痛。与溴化物合用治疗神经官能症。不良反应不良反应少见。剂量较大时可导致激动、不安、失眠、心悸、头痛、恶心、呕吐;剂量过大易导致惊厥。少数患者用后出现耐受。 注意事项婴儿高热时
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 一、 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类乙酰胆碱ACh为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内AChE水解,故毒性较小。因作用广泛,选择性差,主要用于动物实验。【药理作用与机制】 1.心血管