5氟尿嘧啶的适应症介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。......阅读全文
关于5磷酸核糖的基本信息介绍
5-磷酸核糖是核酸和核苷酸的组成成分,是嘌呤核苷酸合成的原料。它既可由磷酸戊糖途径生成,也可通过糖分解代谢的中间产物6-磷酸果糖和3-磷酸甘油醛经前述基团转移反应的逆反应生成,但在人体主要是经前一过程生成。肌组织缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶,磷酸核糖则靠基团转移反应生成 。
预防5羟色胺综合征的相关介绍
5-羟色胺综合征可以通过综合采用下列措施而避免:药物基因学研究、医师培训、调整下医嘱方式和利用技术进步。运用药物基因组学原理有可能保护有该综合征发病危险的病人不使用5-羟色胺能药物。一旦发生毒性反应,请药物毒理学家、临床药理学部门或者中毒控制中心会诊,可以确定促5-羟色胺能药物和药物相互作用,帮
关于5氟胞嘧啶的临床应用介绍
本品口服剂量与静滴剂量均为每日100~150mg/kg,体重超过50kg的儿童,按成人剂量服用,体重不足50kg的儿童,每日剂量按1.5~4.5g/m2计算。口服时,分4次服用。静滴时,分2~3次,成人每次2.5g,用生理盐水稀释成1%溶液,20~40min滴完。与两性霉素B联用剂量可酌减。肾功
氟尿嘧啶的用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
关于亚叶酸钙片的基本信息介绍
一、亚叶酸钙片的成份: 本品主要成份为亚叶酸钙,其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 分子式:C20H21CaN7O7·5H2O 分子量:601.61 二、亚叶酸钙片的性状:本
雷替曲塞的药理毒理
药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~3.9 nm
雷替曲塞的药理作用
药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~3.9 nm
使用注射用左亚叶酸钙的警告介绍
1、注射用左亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶联用可增强5-氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。 2、本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期和每次给药前)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使
简述注射用左亚叶酸钙的药理作用
亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体,称为左亚叶酸。左亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移"一碳基团"载体的生物反应。L-亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲川基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢
临床化学检查方法介绍5羟吲哚乙酸介绍
5-羟吲哚乙酸介绍: 5-HT约2/3在肝脏与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出,或将吲哚断裂而分解;约1/3风景单氨氧化酶作用氧化脱氨形成5-HIAA后从尿排出。5-HIAA是5-羟色氨酸代谢的最终产物,不具有生物活性。5-羟吲哚乙酸正常值: 定性:(新鲜尿)阴性。 定量(尿):10.5-42.0μ
关于氟尿嘧啶凝胶的药物相互作用介绍
氟尿嘧啶凝胶的药物相互作用: 1、氟尿嘧啶凝胶与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。 2、氟尿嘧啶凝胶与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
关于氟尿嘧啶片的药理药动学介绍
1、氟尿嘧啶片的药理毒理: 在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤
使用氟尿嘧啶植入剂的注意事项介绍
1、氟尿嘧啶植入剂必须由临床医生使用。 2、有下列情况者慎用氟尿嘧啶植入剂: (1)肝功能明显异常; (2)周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者; (3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者; (4)明显胃肠道梗阻; (5)失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
雷替曲塞的药理毒理及药动学
药理毒理 药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~
关于5羟甲基胞嘧啶的发现历史介绍
5-羟甲基胞嘧啶最早于1952 年在噬菌体DNA中被发现, 它能被糖基转移酶介导糖基化修饰, 从而使噬菌体基因组在进入宿主后能抵抗宿主限制酶的降解。1972年Penn等在哺乳动物大鼠、小鼠 以及卵生动物牛蛙脑组织提取的DNA中也发现了羟基化修饰的胞嘧啶, 约占DNA总胞嘧啶的15% 左右,但此后
关于5羟色胺综合征的功能作用介绍
5-羟色胺综合征是选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)、三环类抗抑郁药(TCAs)、单胺氧化酶抑制剂和其他5-HT能药物过度刺激5-HT1A受体的结果。SSRIs的使用也综合征出现的频率有关。无论年龄与性别,随着投药或者5-HT能药物的超高剂量使用24小时内就可以观察到发病。5-HT综合征具
关于5羟色胺综合征的治疗方法介绍
5-羟色胺综合征的治疗包括去除诱发疾病的药物、提供支持治疗、控制躁动、使用5-HT2A拮抗剂、控制自主神经失调以及控制高热。许多5-羟色胺综合征病例通常在开始治疗后和终止5-羟色胺能药物后24小时内消退,但如果病人所接受药物的清除半衰期长,代谢产物有活性或作用时间延长,则症状可能一直持续。由静脉
氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药理作用
氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,
核苷酸类似物的临床应用
核苷酸类似物的临床应用。核苷酸类似物6-巯基嘌呤(6MP)及5-氟尿嘧啶(5FU)用于肿瘤的化学治疗。6-巯基嘌呤的结构与次黄嘌呤相似,其一磷酸核苷对于AMP及GMP合成有关的几个酶有抑制作用,从而选择性地阻止肿瘤的生长。5-氟尿嘧啶的结构与胸腺嘧啶相似,它在体内可转变为一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核苷(
嘧啶的应用介绍
(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代
嘧啶的在制药领域的应用介绍
(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代
嘧啶的主要应用
(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代
齐鲁制药「卡培他滨片」首家通过一致性评价
2月10日,齐鲁制药卡培他滨片(0.5、0.15g)通过一致性评价,为国内首家。 卡培他滨片为抗肿瘤药物,适用于结肠癌辅助化疗,主要用于Dukes' C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗等。该药属于5-氟尿嘧啶前体药物,其优势在于具有选择性靶
简述5氨基水杨酸的用法用量的介绍
片剂:饭前一小时服用。 成人: ① 溃疡性结肠炎:1-2片/次,每日3次;维持治疗剂量为1片/次,3次/日。 ②克隆氏病:1-3片/次,3次/日。 儿童:每日20~30mg/kg。 栓剂:成人:1个/次,1~2个/日。灌肠液:每天1次,每次1支。 儿童:两岁可以考虑使用,具体剂量遵医
关于氟尿嘧啶凝胶的药理毒理
氟尿嘧啶凝胶在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中
氟尿嘧啶的成分检测
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25ml,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)
氟尿嘧啶的生理生化
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~8
氟尿嘧啶的用法用量
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养
氟尿嘧啶的检查方法
含氟量取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25m
氟尿嘧啶的副作用
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物—