氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。......阅读全文
沃特世超高性能色谱柱应对氨基糖苷类抗生素药物分...
沃特世超高性能色谱柱应对氨基糖苷类抗生素药物分析监测难点氨基糖苷类抗生素分析难点:氨基糖苷类抗生素是一类含有氨基糖苷键的抗生素,抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性,临床应用广泛。该类抗生素由氨基糖与碱性1,3-二氨基肌醇以苷键结合而成,1,3-二氨基肌醇为碱性多元环己醇结构,因此氨基糖苷
氨基糖苷类的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
氨基糖苷的不良反应
氨基糖苷类抗生素主要不良反应是肾毒性和耳毒性。 1.耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为neomycin> kanamycin> streptomycin> gentamicin、amikaci
氨基苷类抗生素
第三十八章 氨基苷类抗生素第一节 氨基苷类抗生素的共性 [抗菌作用] 一、抗菌谱:对多数G-杆菌有强大的抗菌作用;绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感;对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。二、抗菌作用机制:1、阻碍细菌蛋白质的合成 包括:①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面:第一,增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上,增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥,典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine,GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链;第二,利于分泌。A40926生物合
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面:第一,增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上,增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥,典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine,GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链;第二,利于分泌。A40926生物合
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁(t
关于氨基糖苷类的基本介绍
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。
简述氨基糖苷类的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
简述氨基糖苷抗药性
由于庆大霉素的大量生产、链霉素本身的毒性以及肠球菌逐渐对链霉素产生抗药性,使得庆大霉素全面的取代链霉素,成为青霉素合并疗法的首选药物。随著庆大霉素的广泛使用,肠球菌对庆大霉素的高度抗药性(MIC≧2000 μg/ml)也逐渐产生。如此一来,如果引起心内膜炎的肠球菌,对于链霉素及庆大霉素都有抗药性
简述糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面: 第一,增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上,增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥,典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine,GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链; 第二,利于分泌。A40
氨基糖苷类的作用机理及特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
氨基糖苷类的作用机理与特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列
关于氨基甙类抗生素的概述
氨基甙类对肺炎克雷白杆菌、肠杆菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,对链球菌活性差,厌氧菌对之耐药。与青霉素类或头孢菌素合用对部分革兰阳性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是肾毒性与耳毒性。通过肾功能检查、组织学和电生理研究发现,其毒性与血药浓度密切相关〔9〕。持续或多次给药与短疗程、大剂
氨基甙类抗生素的共性介绍
1、化学结构基本相似,碱性,易溶于水,性稳定 2、抗菌谱极相似:对革兰氏阳性菌、革兰阴性菌均有作用,主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增强,静止期杀菌强 3、抗菌原理相同:主要阻碍细菌蛋白质的合成而杀菌。 ⑴始动阶段:抑制70s始动复合物的形成 ⑵肽链形成阶段:与30s亚基结合
关于氨基糖苷类的不良反应介绍
氨基糖苷类药物都有不同程度的耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。最新研究显示,氨基糖苷类药物耳、肾毒性的病理机制是:内耳毛细胞和肾皮质细胞主动摄取药物,内耳中药物与毛细胞核糖体 RNA 结合,引起mRNA 错译,生成有毒的超氧自由基,导致毛细胞坏死;肾脏中药物与肾皮质细胞内溶酶体结合,引起溶酶体磷
简述氨基糖苷类的作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
氨基甙类抗生素的用药原则介绍
⑴氨基甙类的抗菌谱除链霉素为窄谱抗生素外,其他均为广谱抗生素。链霉素的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等。对结核杆菌有较好的抗菌作用。其他氨基甙抗生素还可用于葡萄球菌、绿脓杆菌等。在碱性环境中作用较强。但对链球菌的作用较差。对厌氧菌无效。 ⑵氨基甙
简述氨基甙类抗生素的作用机理
氨基甙类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内
氨基甙类抗生素临床特性总结
氨基甙类抗生素是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!氯基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素等。该类药物化学结构相似,体内过程相近,作用原理及抗菌谱相同,检测方法可通用。
关于注射用硫酸西索米星的药理作用及药代动力学
药理作用 本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。体外研究提示,硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强,与妥
简述硫酸依替米星氯化钠注射液的药理毒理
1、药理作用: 本品为半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。体外抗菌作用研究表明,本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分绿脓杆菌
氨基己糖苷酶的基本信息
中文名称氨基己糖苷酶英文名称hexosaminidase定 义催化水解N-乙酰氨基己糖糖苷键的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
氨基己糖苷酶的基本信息
中文名称氨基己糖苷酶英文名称hexosaminidase定 义催化水解N-乙酰氨基己糖糖苷键的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
氨基甙类抗生素的慎用药物提醒
①肾脏病患者(如慢性肾炎、糖尿病肾病,狼疮性肾炎,高血压性肾病,多囊肾等)和老年人,已出现肾功能减退时,原则上禁用氨基甙类抗生素;如无肾功能减退,应慎用氨基甙类药物。病情确实需用,应随时监测肾功能的情况,一旦出现肾毒性征象,应立即停药。 ②病人如有脱水、低钠血症、酸中毒、最近用过氨基甙抗生素时
简述新霉素滴眼液的药理作用
1、药理作用 新霉素是一种氨基糖苷类抗生素。该品对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属有良好作用,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用,对各组链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属等活性差,铜绿假单胞菌、厌氧菌等对该品耐药。细菌对链霉素、新霉素、卡那霉素和庆大霉素间有部分或
氨基糖苷磷酸转移酶的基本信息
中文名称氨基糖苷磷酸转移酶英文名称aminoglycoside phosphotransferase;APH定 义细菌产生的磷酸转移酶,能作用于氨基糖的特定羟基,使其磷酸化。如卡那霉素激酶(编号:EC 2.7.1.95)催化ATP的γ磷酸转移至卡那霉素3′-羟基,产生3′-磷酸卡那霉素,也可作用于
氨基糖苷磷酸转移酶的基本信息
中文名称氨基糖苷磷酸转移酶英文名称aminoglycoside phosphotransferase;APH定 义细菌产生的磷酸转移酶,能作用于氨基糖的特定羟基,使其磷酸化。如卡那霉素激酶(编号:EC 2.7.1.95)催化ATP的γ磷酸转移至卡那霉素3′-羟基,产生3′-磷酸卡那霉素,也可作用于
抗生素氨基糖苷类的分类及特点介绍
此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。 阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对
看完这些你就知道羧苄西林钠的相互及药理作用了
羧苄西林钠,西药名。常用剂型有注射剂等。为青霉素类抗生素。适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。 本品适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮