关于糖苷类抗生素的基本介绍
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁(teicoplanin)的糖链都是在生物合成的最后引入的[3]。Fig.1 The C?, N? and O?glycoside antibiotics 糖苷类抗生素的作用机制主要有两类,一类是通过抑制革兰阳性菌肽聚糖的合成,如雷莫拉宁(ramop?lanin)[4];另一类是抑制DNA促旋酶的活性,如新生霉素(novobiocin)。......阅读全文
关于糖苷类抗生素的基本介绍
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁
关于氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。 氨基糖
氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌
氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素,常用于治疗严重的细菌感染,如肺炎、腹腔感染、泌尿道感染等。以下是一些常见的氨基糖苷类抗生素: 庆大霉素(Gentamicin):是一种广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染,如肺炎、腹腔感染、泌尿道感染等。 阿米卡星(Amikacin):是一种强效的氨基糖苷类抗
氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌
关于烷基糖苷的基本介绍
烷基糖苷是指用葡萄糖和脂肪醇合成的烷基糖苷(Alkyl Polyglucoside.简称APG),是指复杂糖苷化合物中糖单元大于等于2的糖苷,统称为烷基多糖苷(或烷基多苷)。一般情况下,烷基多苷的聚合度n在1.1~3的范围,R为C8~C16的烷基。APG常温下呈白色固体粉末或淡黄色油状液体,在水
关于龙葵碱糖苷的基本介绍
龙葵碱糖苷有较强的毒性,主要通过抑制胆碱酯酶的活性引起中毒反应·胆碱酯酶是水解乙酰胆碱为乙酸盐和胆碱的酶·乙酰胆碱存在于触突的末端囊泡中,是重要的神经传递物质·许多植物成分可抑制胆碱酯酶的活性·除龙葵碱外,最著名的生物碱是毒扁豆碱(Physostigmine),该物质来源于西非的一种不可食用的豆
关于氨基糖苷类的基本介绍
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。
关于糖苷的基本信息介绍
糖苷亦称甙,一般是指单糖的半缩醛羟基与醇或酚的羟基反应,失水而形成的缩醛式衍生物。糖苷有机化合物的一类,一般都为白色结晶,广泛存在于植物体中,如中药车前、甘草、陈皮等都是含糖苷的药物。
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以
氨基糖苷类抗生素的发展历史介绍
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。 1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom
氨基糖苷类抗生素的代表药物介绍
链霉素 链霉素(streptomycin)是第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。链霉素口服吸收极少,肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔,并达有效浓度。 链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低,对土拉菌病和鼠疫有特效,常为首选,特别是与四环
关于多肽类抗生素的基本介绍
多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。 从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅
关于糖肽类抗生素的基本介绍
糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌
氨基糖苷类抗生素耐药检测的介绍
项目介绍 检测方法包括纸片扩散法、琼脂稀释法和微量肉汤稀释法。 参考值 某些肠球菌对氨基糖苷类抗生素耐药 临床意义 肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种;中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致,此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感;高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介
氨基糖苷类抗生素的概述
氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。
糖苷类抗生素的作用机制
糖苷类抗生素的作用机制主要有两类,一类是通过抑制革兰阳性菌肽聚糖的合成,如雷莫拉宁(ramop?lanin);另一类是抑制DNA促旋酶的活性,如新生霉素(novobiocin)。
关于岩藻糖苷酶的基本介绍
α-L-岩藻糖苷酶(AFU)是一种溶酶体酸性水解酶,1980年法国学者Deugnier等研究发现,AFU在诊断肝细胞癌中敏感性好,阳性率高,是AFP阳性率的三倍以上,对AFP阴性病例及小细胞肝癌的诊断价值极大,是早期原发性肝癌诊断的有用指标。并被众多研究所证实。
氨基糖苷类抗生素有哪些
1、杀菌特点 杀菌的速度与杀菌的时间是与浓度呈正相关的关系;仅仅对需氧菌是有效果的,对于厌氧菌不起作用;在碱性的环境中用药效果更好;这类药物具有初次接触效应。 2、体内过程 应该采用肌内注射的方式,口服会很难吸收;氨基糖苷类抗生素与分布血浆蛋白的结合率很低,在脑脊液中的浓度很低,而在外淋
关于头孢类抗生素的基本介绍
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广
关于氯霉素类抗生素的基本介绍
氯霉素类抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分(见图),其抗菌活性主要与丙二醇有关。
氨基糖苷类抗生素的机理特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一
常用的氨基糖苷类抗生素有哪些
氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡
常用的氨基糖苷类抗生素有哪些
氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡
氨基糖苷类抗生素的临床应用
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有: (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分支杆菌有强大作用。 (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球
氨基糖苷类抗生素的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
氨基糖苷类抗生素的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
氨基糖苷类抗生素的发展历史
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。 1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom
氨基糖苷类抗生素的发展历史
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。 1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom
氨基糖苷类抗生素的体内过程
1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经