甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成及活性研究

目的:解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。方法:以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列腺癌细胞株(PC-3)、人肺癌细胞株(A549)和人胃癌细胞株(SGC-7901)3种人癌细胞系,采用MTT法评价甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物的体外抗肿瘤活性。结果:通过合成实验,得到了6个甘草查尔酮A的新化合物。并且,它们对3种人癌细胞系均具有显著的抑制活性。结论:对甘草查尔酮A的α,β-不饱和酮活性位点进行结构修饰,改善了其理化性质,提高了其生物活性,为进一步生物活性研究提供相应的依据。......阅读全文

黄酮的分类依据及种类介绍

根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置(2-或3-位)以及三碳链是否构成环状等特点,可将主要的天然黄酮类化合物分类:黄酮类(flavones)、黄酮醇(flavonol)、二氢黄酮类(flavonones)、二氢黄酮醇类(flavanonol)、花色素类(anthocyanidins)、黄烷-3,

概述黄酮的分类介绍

  根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置(2-或3-位)以及三碳链是否构成环状等特点,可将主要的天然黄酮类化合物分类:黄酮类(flavones)、黄酮醇(flavonol)、二氢黄酮类(flavonones)、二氢黄酮醇类(flavanonol)、花色素类(anthocyanidins)、黄烷-

上海药物所基于3取代色酮的反应方法学研究取得进展

  口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性(如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等),因此发展快速、简便、有效的合成方法,构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。   中科院上海药物研究所胡有洪课题组研究发现,3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下,经过迈克尔加成-

概述甘草甜素的合成方法

  1.本品具有特殊的甜味,其甜度约砂糖的250倍,从甘草中提取出来的甘草酸钠盐,即使稀释4000倍的水溶液也有甜味。但直接作为食品的甜味剂,对某些食品不合适,一般可与砂糖,葡萄糖、糖稀等天然糖类并用或与糖精、甘氨酸、丙二醇等适当配合,方可获得较为可口的甜味。日本1978年生产甘草酸240吨,原料甘

高速逆流色谱分离制备甘草中的甘草苷和芒柄花苷

摘要:应用高速逆流色谱分离制备甘草中的甘草苷和芒柄花苷。将甘草乙酸乙酯提取物经聚酰胺柱粗分后,30%乙醇洗脱物用高速逆流色谱进一步分离,所用两相溶剂系统为乙酸乙酯-水( 5∶ 5,v /v) ,转速850 rpm,流速2. 0 mL/min,检测波长254 nm,从50 mg30%乙醇洗脱物中得到甘

我国研究人员成功合成流体金属氢

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院固体物理研究所极端环境量子物质中心团队在极端高温高压条件下成功获得了氢和氘的金属态。相关研究成果以A Spectroscopic Study of the Insulator-Metal Transition in Liquid Hydrogen and Deu

关于磺胺二甲嘧啶的基本介绍

  磺胺二甲嘧啶,是一种有机化合物,化学式为C12H14N4O2S,是一种广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核

生物合成海洋活性肽发掘研究获进展

  活性肽因高活性、易吸收及良好的安全性,在健康产业中具有应用前景。其中,海洋生物的抗氧化肽可改善人类机体氧化损伤,成为功能性食品与生物医药研发热点。然而,传统提取海洋生物中活性肽的方法,面临资源依赖性强、提取效率低、产物稳定性差、成本高昂以及易受气候和环境影响等挑战。利用微生物细胞工厂合成功能性肽

四氢甲基嘧啶羧酸存储方法及注意事项

  四氢甲基嘧啶羧酸(Ectoine),作为一种具有广泛生物学功效的物质,不仅在护肤品中占据了一席之地,还在科学研究及工业领域得到了广泛应用。然而,其正确的存储方法和注意事项对于保持其活性和稳定性至关重要。下面,我们就来详细科普一下四氢甲基嘧啶羧酸的存储方法及注意事项。  一、存储方法  温度控制:

山西煤化所合成二氮化钼化合物

  近日,中科院山西煤炭化学研究所科研人员与美国拉斯维加斯内华达大学、四川大学、北京低碳清洁能源所等合作,在高压条件下合成新型二氮化钼化合物,其在催化加氢研究中展示出良好的应用前景。  富氮过渡金属氮化物最有希望成为下一代清洁能源与再生能源的高效催化材料。然而,将氮原子渗入过渡金属的晶格内形成氮化物

多相催化氢化反应在药物合成中的应用

催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面,活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①

多相催化氢化反应在药物合成中的应用

催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面,活化后进行反应。

查耳酮黄烷酮异构酶的基本信息

中文名称查耳酮黄烷酮异构酶英文名称chalcone flavanone isomerase定  义编号:EC 5.5.1.6。类黄酮生物合成途径中的关键酶,催化1-(4-羟苯基)-3-(2,4,6-三羟苯基)丙烯酮发生分子内裂合反应,异构化为4′,5,7-三羟基黄烷酮。应用学科生物化学与分子生物学(

查耳酮黄烷酮异构酶的基本信息

中文名称查耳酮黄烷酮异构酶英文名称chalcone flavanone isomerase定  义编号:EC 5.5.1.6。类黄酮生物合成途径中的关键酶,催化1-(4-羟苯基)-3-(2,4,6-三羟苯基)丙烯酮发生分子内裂合反应,异构化为4′,5,7-三羟基黄烷酮。应用学科生物化学与分子生物学(

破译草莓的香味密码——呋喃酮的生物合成研究

据统计:2012年,平均每个德国人要吃掉3.5kg草莓,较10年前增加了1kg。是什么原因使得人们对草莓特殊的味道难以忘怀?科学家对形成草莓特殊香味的原因进行了分子级层面的分析研究。 对很多德国人来说,没有草莓的春天就像没有足球的球场。在每年的春夏时节,从园中采摘回来或者从超市购买的鲜嫩多

上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展

  对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取

胡文辉小组合成二氢豆香素获进展

  中科院广州生物医药与健康院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得重要进展。相关成果近日在线发表在《德国应用化学》。  二氢豆香素是很多天然产物和生物活性物质的核心结构骨架。不同取代的二氢豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤和抗艾滋病毒

谷氨酸钠的α酮戊二酸合成法

  第一步:NH4+和供氢体还原性辅酶II(NADPH2)存在的条件下,α-酮戊二酸在谷氨酸脱氢酶(GHD)的催化下,发生还原氨基化反应,或转氨酶(AT)催化转氨反应,或谷氨酸合成酶(GS)催化,形成谷氨酸。  GHD方程式:HOOC-CO-CH2-CH2-COOH+NADPH+H++NH4+→HO

植物查尔酮合酶(CHS)酶联免疫分析试剂盒操作原理

本试剂盒仅供研究使用。实验原理本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中植物查尔酮合酶(CHS)水平。用纯化的植物查尔酮合酶(CHS)抗体包被微孔板,制成固相抗体,往包被单抗的微孔中依次加入植物查尔酮合酶(CHS),再与HRP标记的查尔酮合酶(CHS)抗体结合,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物,经过彻底洗涤后

四氢嘧啶在分子水平的应用

  四氢嘧啶,这个听起来颇为复杂的名词,其实是一种具有神奇功能的化合物。它被誉为“耐盐菌萃取液”,学名四氢甲基嘧啶羧酸,是从玻利维亚乌尤尼盐沼中的高嗜盐菌中提取而来。这种氨基酸衍生物在分子水平上的应用,已经引起了科研和工业领域的广泛关注。  在分子水平上,四氢嘧啶展现出了对酶和DNA的稳定作用。酶是

核苷三磷酸嘧啶合成的途径

由PrPP合成了一个称为乳清酸的氮基。在OrOTATE后,共价连接到PRPP。这导致了一个叫做ORATE单磷酸(OMP)的核苷酸。OMP转化为UMP,然后由ATP磷酸化至UDP和UTP。UTP可以通过脱氨基反应转化为CTP。TTP不是核酸合成的底物,因此它不在细胞中合成。相反,DTTP由DUDP或D

嘧啶核苷酸的合成代谢

⒈嘧啶核苷酸的从头合成肝是体内从头合成嘧啶核苷酸的主要器官。嘧啶核苷酸从头合成的原料是天冬氨酸、谷氨酰胺、CO2等。反应过程中的关键酶在不同生物体内有所不同,在细菌中,天冬氨酸氨基甲酰转移酶是嘧啶核苷酸从头合成的主要调节酶;而在哺乳动物细胞中,嘧啶核苷酸合成的调节酶主要是氨基甲酰磷酸合成酶Ⅱ。主要合

嘧啶的合成与制取方法介绍

嘧啶和各种取代的嘧啶有多种方法合成。例如,巴比妥酸(2,4,6-三羟基嘧啶)可由脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。巴比妥酸与磷酰氯一起加热,得2,4,6-三氯嘧啶,它与甲醇钠反应,又可得三甲氧基嘧啶。氯代嘧啶与氨或一级、二级胺反应,生成相应的氨基嘧啶。嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶,是核

嘧啶核苷酸的合成代谢

⒈嘧啶核苷酸的从头合成肝是体内从头合成嘧啶核苷酸的主要器官。嘧啶核苷酸从头合成的原料是天冬氨酸、谷氨酰胺、CO2等。反应过程中的关键酶在不同生物体内有所不同,在细菌中,天冬氨酸氨基甲酰转移酶是嘧啶核苷酸从头合成的主要调节酶;而在哺乳动物细胞中,嘧啶核苷酸合成的调节酶主要是氨基甲酰磷酸合成酶Ⅱ。主要合

嘧啶核苷酸的补救合成

主要酶是嘧啶磷酸核糖转移酶,能利用尿嘧啶、胸腺嘧啶及乳氢酸作为底物,对胞嘧啶不起作用。

治疗高睾酮血症的相关介绍

  1.安体舒通(Spironolactone) 安体舒通能与雄激素,特别是双氢睾酮(DHT)在靶细胞上竞争受体,干扰正常双氢睾酮的形成,同时还可抑制一些酶的活性,干扰睾酮的生物合成。在月经周期第5~21d, 100mg/d,连续4~6周期,停药后LH及T能降至正常水平,而FSH、PRL与治疗前比无

草豆蔻的化学成分介绍

  种子含黄酮类化合物:槲皮素(quprcetin),山柰酚(kaempferol),鼠李柠檬素(rhamnocitrin),熊竹素(kumatakenin),山姜素(alpinetin),小豆蔻查耳酮(cardamonin) ,生松黄烷酮(pinocembrin);二苯基庚烷类化合物:(5R)-反

合成二氧化硫及亚硫酸氢根可逆荧光探针

  日前,记者从中科院合肥物质研究院获悉,该单位智能所王素华研究员课题组在二氧化硫及亚硫酸氢根的检测方面取得新进展。该工作建立了快速灵敏可逆的二氧化硫及亚硫酸氢根高选择性识别方法,设计合成了亚硫酸氢根比率可逆荧光探针。该探针不仅可以用于检测大气中的二氧化硫,还能对细胞内的亚硫酸氢根进行成像研究。相关

新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物

  华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人,为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略,也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径,对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。  N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子,广泛存在于天然产物、生物活性

利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物

  中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷,该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》,论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cel