上海药物所基于3取代色酮的反应方法学研究取得进展

口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性(如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等),因此发展快速、简便、有效的合成方法,构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。 中科院上海药物研究所胡有洪课题组研究发现,3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下,经过迈克尔加成-环化-脱水-偶联反应,得到苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物(Scheme 1)。该反应原料易得,条件温和,原子经济性高,可快速、高效构建多取代的苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物库。相关工作主要由博士毕业生晁博完成,论文发表在Org. Lett.(2012, 14 (9), 2398–2401)。 研究还发现,3-炔基色酮(3-氰基色酮)与取代醛在铵的作用下,发生多米诺三组份反应,历经迈克尔加成-开环-环化-[4+2]环合-脱氢过程,得到氮杂口山酮类化合物(Scheme 2)。该反应条件温和,无需金属催化,适用多种底物,具有普适性......阅读全文

醌类化合物的生物活性

醌类化合物的生物活性是多方面的.1,致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)2,抗菌作用(大黄中游离的羟基蒽醌类化合物)3,止血作用(茜草中的茜草素类成分)4,扩张冠状动脉的作用,用于治疗冠心病,心肌梗死等(丹参中丹参醌类)5,驱赶捕食者,一些昆虫(如气步甲)会喷射以苯醌为有效物质的液体防御捕食者。6,

利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物

  中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷,该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》,论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cel

微生物所等发现抗结核活性新型abyssomicins化合物

   结核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年来由于结核感染与艾滋感染的协同作用、全球人员的不断流动、不合格的公共卫生项目、耐药性及感染的持久性等原因,使开发新型抗结核药物的需求更为迫切。中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白(GFP)表达

微生物所冬虫夏草菌活性化合物作用机理研究获进展

  冬虫夏草简称虫草,为由冬虫夏草菌寄生于蝙蝠蛾而形成的虫菌共生体,其含有大量的活性物质,具有调节人体免疫力、抑制肿瘤生长等功效,为我国传统名贵中药。为探讨其活性物质成分及作用机理,中科院微生物研究所车永胜研究员课题组从其定植菌——冬虫夏草菌中分离到了具有抗细胞凋亡和坏死多硫代二氧基哌

化合物活性预测相关知识问答

  Docking相关   A:新手想问一下,docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀,形成了疏水键或氢键吗?   B:打分越低越好,一般会设置一个已知的配体用来做参照,或者说用来检验参数是否合理。   A:我是选择了有配体的蛋白,处理了蛋白和分子后进行docking,得到这个结果。

什么是生物活性?

生物活性,在材料领域里主要指能在材料与生物组织界面上诱发特殊生物、化学反应的特性,这种反应导致材料和生物组织间形成化学键合。在生物矿化过程中,主要指生物材料与活体骨产生化学键合的能力,是衡量生物材料的一个重要指标,可通过材料表面在人体模拟体液(simulated body fluid-SBF)中形成

什么是生物活性?

生物活性,在材料领域里主要指能在材料与生物组织界面上诱发特殊生物、化学反应的特性,这种反应导致材料和生物组织间形成化学键合。在生物矿化过程中,主要指生物材料与活体骨产生化学键合的能力,是衡量生物材料的一个重要指标,可通过材料表面在人体模拟体液(simulated body fluid-SBF)中形成

生物活性肽简介

  生物活性肽(Bioactive Peptides ,BAP)是蛋白质中20种天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称,是源于蛋白质的多功能化合物。 [1] 生物活性肽具有多种人体代谢和生理调节功能,易消化吸收,有促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降

抗体的生物活性

抗体的生物学活性体现在:(1)特异性结合抗原:抗体本身不能直接溶解或杀伤带有特异抗原的靶细胞,通常需要补体或吞噬细胞等共同发挥效应以清除病原微生物或导致病理损伤。然而,抗体可通过与病毒或毒素的特异性结合,直接发挥中和病毒的作用。(2)激活补体:IgM、IgG1、IgG2和IgG3可通过经典途径激活补

糖脂的生物活性

生物活性甘油糖脂具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化等多种生物活性,存在于动物的神经组织、植物和微生物中 。(1)抗氧化活性实验发现甘油糖脂M874B还能够保护由于加热和外部的H2O2所引起的细胞死亡,能够消除由H2O2释放的羟基自由基,这说明MGDG(如M874B)是一种新型的氧

合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S

有关化合物靶点的活性验证探讨

1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团,然后再做结构改造,

有关化合物靶点的活性验证探讨

  1   A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?   B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。   C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系

生物活性的理论背景

该概念是在 1969 年美国人 L.Hench 在研究生物玻璃时发现并提出,进而在生物陶瓷领域引入了生物活性概念,开创了新的研究领域。经过 30 多年来的发展,生物活性的概念在生物材料领域已建立了牢固的基础,如β-磷酸三钙可吸收生物陶瓷等,在体内可被降解吸收并为新生组织代替,具有诱出特殊生物反应的作

生物活性玻璃的定义

生物活性玻璃(bioactiveglass,BAG)是一类能对机体组织进行修复、替代与再生、具有能使组织和材料之间形成键合作用的材料。BAG在1969年由Hench发现,由SiO2,Na2O,CaO和P2O5等基本成分组成的硅酸盐玻璃。生物活性玻璃的降解产物能够促进生长因子的生成、促进细胞的繁衍、增

TNF的生物活性测定

1.  材料和试剂1.1培养液A :DMEM培养液添加10%的胎牛血清(FBS)。1.2培养液B:DMEM培养液添加10%的胎牛血清(FBS)和终浓度为0.7--1μg/ml的放线菌素D。1.3  L929细胞株:鼠结缔组织纤维母细胞,来源于22天雄性C3H鼠皮下组织。1.4  结晶紫染色溶液:0。

什么是生物活性材料?

由材料表面/界面引起特殊生物或化学反应,促进或影响组织和材料之间的连接、诱发细胞活性或新组织再生的生物材料。

生物活性玻璃的特点

生物活性玻璃在骨骼中应用有以下优点:1.骨形成迅速,除骨引导作用以外,在颗粒内部及其周围也可见骨生成。2.颗粒大小均匀,由于颗粒之间空隙和材料表面的大量微孔存在,为血管和组织的长人和紧密结合提供了良好条件。3.操作性能良好,生物相容性好,有黏附性和局部止血作用。4.X线阻射,便于术后检查。5.具有降

抗原抗体的生物活性

抗原抗体的主要功能从而有效地清除侵入机体内的微生物、寄生虫等异物,中和它们所释放的毒素或清除某些自身抗原,使机体保持正常平衡,但有时也会对机体造成病理性损害,如抗核抗体、抗双链DNA抗体、抗甲状腺球蛋白抗体等一些自身抗体的产生,对人体可造成危害。(1)结合特异性抗原:抗体与其他免疫球蛋白分子区别,就

糖脂的生物活性介绍

甘油糖脂具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化等多种生物活性,存在于动物的神经组织、植物和微生物中  。(1)抗氧化活性实验发现甘油糖脂M874B还能够保护由于加热和外部的H2O2所引起的细胞死亡,能够消除由H2O2释放的羟基自由基,这说明MGDG(如M874B)是一种新型的氧自由基

抗原抗体的生物活性

  (1)结合特异性抗原:抗体与其他免疫球蛋白分子区别,就在于抗体能与相应抗原发生特异性结合,在体内导致生理或病理效应;在体外产生各种直接或间接的可见的抗原抗体结合反应。抗体是靠其分子上的特殊的结合部位与抗原结合的。  (2)激活补体:抗体与相应抗原结合后,借助暴露的补体结合点去激活补体系统、激发补

生物活性物质的定义

生物活性物质,也称之为生理活性物质,即具有生物活性的化合物,是指对生命现象具有影响的微量或少量的物质,包括多糖、萜类、甾醇类、生物碱、肽类、核酸、蛋白质、氨基酸、甙类、油脂、蜡、树脂类、植物色素、矿物质元素、酶和维生素等。

生物活性的功能介绍

植物抗毒素具有多种生物活性,但在健康的植株中没有或含量很低,给抗毒素作为功能性食品添加因子的利用带来困难。因植物抗毒素受到外界生物或非生物等激发子诱导后在植株中合成的特性,若能筛选合适的激发子对植株进行诱导,使功能性植物抗毒素在植株内大量合成,植株体即是功能性成分的天然加工厂,可获得具备高生物活性的

氢化奎宁的生物活性

生物活性Hydroquinine 是一种金鸡纳生物碱,可用于制备衍生物,如 C9 脱氢喹啉,9-乙酰氧基-10,11-二氢喹和 10,11-二氢喹单盐酸盐等。

TNF的生物活性测定

1. 材料和试剂1.1培养液A :DMEM培养液添加10%的胎牛血清(FBS)。1.2培养液B:DMEM培养液添加10%的胎牛血清(FBS)和终浓度为0.7--1μg/ml的放线菌素D。1.3 L929细胞株:鼠结缔组织纤维母细胞,来源于22天雄性C3H鼠皮下组织。1.4 结晶紫染色溶液:0。05%

抗原抗体的生物活性

(1)结合特异性抗原:抗体与其他免疫球蛋白分子区别,就在于抗体能与相应抗原发生特异性结合,在体内导致生理或病理效应;在体外产生各种直接或间接的可见的抗原抗体结合反应。抗体是靠其分子上的特殊的结合部位与抗原结合的。(2)激活补体:抗体与相应抗原结合后,借助暴露的补体结合点去激活补体系统、激发补体的溶菌

生物活性玻璃的特性

生物活性玻璃(bioactiveglass,BAG),它是由SiO2,Na2O,CaO和P2O5等基本成分组成的硅酸盐玻璃。生物活性玻璃及玻璃陶瓷最显著的特征是植入人体后,表面状况随时间而动态变化,表面形成生物活性的碳酸羟基磷灰石(HCA)层,为组织提供了键合界面。多数生物活性玻璃是A类生物活性材料

抗原抗体的生物活性

  (1)结合特异性抗原:抗体与其他免疫球蛋白分子区别,就在于抗体能与相应抗原发生特异性结合,在体内导致生理或病理效应;在体外产生各种直接或间接的可见的抗原抗体结合反应。抗体是靠其分子上的特殊的结合部位与抗原结合的。  (2)激活补体:抗体与相应抗原结合后,借助暴露的补体结合点去激活补体系统、激发补

常见生物活性材料介绍

磷酸钙材料磷酸钙生物活性材料主要包括磷酸钙骨水泥和磷酸钙陶瓷纤维两类。前者是一种广泛用于骨修补和固定关节的新型材料,国内研究抗压强度已达60MPa以上。后者具有一定的机械强度和生物活性,可用于无机骨水泥的补强及制备有机与无机复合型植人材料。磷酸钙纤维或晶须具有良好的生物活性和生物相容性,对人体无毒副

生物蛋白如何保持活性

  生物活性蛋白对环境的要求很高,高浓度的生物活性蛋白在常温下保存很容易失去活性,为了确保这些珍稀成分的特殊活性与功能,只能采取生物冻干工艺,在无菌环境下采用-80度的极速超低温真空冻干技术,使生物活性蛋白进入休眠状态,达到完整的保存其生物活性的目的。