兴奋性神经递质谷氨酸转运蛋白配体结合模式的结构基础

中枢神经系统中,谷氨酸(Glutamate)是含量最高、分布最广的兴奋性神经递质,通过激活突触后膜谷氨酸受体,参与大脑的学习和记忆等功能。突触间隙中兴奋性谷氨酸水平必须受到严格调节,以避免谷氨酸受体过度刺激导致的谷氨酸兴奋性毒性。表达于星形胶质细胞质膜上的兴奋性谷氨酸转运蛋白2(hEAAT2)利用转运离子的跨膜电化学梯度和膜电位为驱动力,将突触间隙中约90%谷氨酸转运到细胞中进行清除。hEAAT2属于SLC1A家族蛋白,具有谷氨酸转运和介导阴离子电导的双重功能。该蛋白功能失调或障碍时,可导致癫痫、帕金森病、发作性共济失调和肌萎缩侧索硬化症等多种神经系统疾病,是重要的药物治疗靶标。目前,尚无以此类蛋白(EAATs)为治疗靶标的药品上市。因此,对hEAAT2蛋白配体结合模式的阐释,将对治疗hEAAT2相关神经系统疾病具有重要意义。 6月9日,中国科学院生物物理研究所赵岩课题组、东北农业大学生命科学学院姜巨全课题组与北京大学药学......阅读全文

兴奋性神经递质谷氨酸转运蛋白配体结合模式的结构基础

  中枢神经系统中,谷氨酸(Glutamate)是含量最高、分布最广的兴奋性神经递质,通过激活突触后膜谷氨酸受体,参与大脑的学习和记忆等功能。突触间隙中兴奋性谷氨酸水平必须受到严格调节,以避免谷氨酸受体过度刺激导致的谷氨酸兴奋性毒性。表达于星形胶质细胞质膜上的兴奋性谷氨酸转运蛋白2(hEAAT2)利

关于兴奋性神经递质谷氨酸的介绍

  谷氨酸是一种小分子氨基酸神经递质。这种分子能够结合包括NMDA受体,AMPA受体,红藻氨酸受体的的多个突触后受体。这些受体是阳离子的通道,能使带正电的离子,如Na +,K +,和有时Ca2 +进入突触后细胞,导致去极化从而激发神经元。

离子通道型受体功能介绍

离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,即配体门通道(ligand-gated channel)。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞,其信号分子为神经递质。神经递质通过与受体的结合而改变通道蛋白的构象,导致离子通道的开启或关闭,改变质膜的离子通透性,在瞬间将胞外化学信号转换为电信号,继而改变突触后细

5羟色胺受体的代谢及功能

血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。血清素受体

5羟色胺受体的代谢及功能

  血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。  血

血清素受体的代谢及功能

血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。血清素受体

谷氨酸蛋白酶的属性

这些酶是酸性蛋白酶;例如,当使用酪蛋白作为底物时,eqolisin在pH2.0时最活跃。Eqolosins更喜欢P1位点的大氨基酸残基和P1\'位点的小氨基酸残基。蛋白酶的一个特征是它对胃蛋白酶抑制素和S-PI(乙酰胃蛋白酶抑制剂)不敏感,它以前被归类为“胃蛋白酶抑制剂不敏感的羧基蛋白酶”。

谷氨酸蛋白酶的概念

谷氨酸蛋白酶是一组在活性位点内含有谷氨酸残基的蛋白水解酶。这种类型的蛋白酶于2004年首次被描述,并成为第六种催化类型的蛋白酶。这组蛋白酶的成员以前被认为是一种天冬氨酸蛋白酶,但结构测定表明它属于一个新的蛋白酶家族。这组蛋白酶的xxx个结构是scytalidoglutamicpeptidase,其活

谷氨酸蛋白酶的概念

谷氨酸蛋白酶是一组在活性位点内含有谷氨酸残基的蛋白水解酶。这种类型的蛋白酶于2004年首次被描述,并成为第六种催化类型的蛋白酶。这组蛋白酶的成员以前被认为是一种天冬氨酸蛋白酶,但结构测定表明它属于一个新的蛋白酶家族。这组蛋白酶的xxx个结构是scytalidoglutamicpeptidase,其活

谷氨酸蛋白酶的属性

这些酶是酸性蛋白酶;例如,当使用酪蛋白作为底物时,eqolisin在pH2.0时最活跃。Eqolosins更喜欢P1位点的大氨基酸残基和P1\'位点的小氨基酸残基。蛋白酶的一个特征是它对胃蛋白酶抑制素和S-PI(乙酰胃蛋白酶抑制剂)不敏感,它以前被归类为“胃蛋白酶抑制剂不敏感的羧基蛋白酶”。

配体配体相互作用特点

中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定  义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时,一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

关于伴刀豆球蛋白的应用介绍

  Con A具有广阔的适用性,是一种重要的生化和免疫研究试剂。Con A能沉淀多种糖类,葡聚糖和果聚糖等很多其它多糖,以及免疫球蛋白和血型物质等多种糖蛋白,还沉淀肺炎球菌多糖,并能凝集多种红细胞。Con A能和很多细菌和动物细胞反应,能区分某些正常和肿瘤细胞,能促进细胞分裂(促有丝分裂作用)。Co

构建硫氧还蛋白肽适配体组合库实验

实验材料 E.coli MC 1061 (Bio-Rad)硫氧还蛋白表达载体质粒DNA 洗脱液 试剂、试剂盒 DNA 聚合酶DNA 连接酶小牛肠碱性磷酸酶(CIP)限制性内切核酸酶反应缓冲液4dNTPTris·Cl培养基 仪器、耗材 QIAquick 胶回收试剂盒

极低密度脂蛋白受体分布与配体

分布:脂肪细胞、心肌、骨骼肌等(肝内基本没有)。配体:ApoE。结合的脂蛋白:VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。

构建硫氧还蛋白肽适配体组合库实验

实验方法原理 实验材料 E.coli MC 1061 (Bio-Rad)硫氧还蛋白表达载体质粒DNA 洗脱液试剂、试剂盒 DNA 聚合酶DNA 连接酶小牛肠碱性磷酸酶(CIP)限制性内切核酸酶反应缓冲液 4dNTPTris·Cl培养基仪器、耗材 QIAquick 胶回收试剂盒质粒制备试剂盒DNA 合

低密度脂蛋白受体的分布与配体

分布:广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体:ApoB100、ApoE(ApoB/ApoE受体、BE受体)。结合的脂蛋白:LDL(主要),VLDL、β-VLDL、LDL残基等(含ApoE)。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内,使细胞

伊维菌素胶囊的药理作用

  本品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效、但对成虫无效;对仅处于肠道的类圆线虫也有效。  本品具有选择性的抑制作用,通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合,从而导致细胞

GRIK3基因的结构及主要作用

谷氨酸受体是哺乳动物大脑中主要的兴奋性神经递质受体,在各种正常的神经生理过程中被激活。该基因产物属于海藻酸钠谷氨酸受体家族,由4个亚单位组成,具有配体激活离子通道的功能这个基因编码的亚单位是否像其他两个家族成员(GRIK1和GRIK2)一样接受RNA编辑还不确定ser310ala基因多态性与精神分裂

配体配体相互作用的功能

中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定  义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时,一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

Cell子刊:阻断重要受体的神经毒性

  冷泉港实验室CSHL的结构生物学家和Emory大学的研究人员对大脑中的重要受体进行了研究,他们获得的关键结构将帮助人们开发针对这种受体的新药物。该文章于一月二十二日发表在Cell旗下的Neuron杂志上。   NMDA(N-methyl D-aspartate)受体出现在许多神经细胞的表面

关于脑神经递质的神经递质的包装介绍

  合成好的神经递质要包装到囊泡中贮存,以待释放。不同的递质包装到不同的囊泡,它们在形态上能很容易区分。小分子递质如乙酰胆碱和氨基酸,被包装到直径为40~60nm的小囊泡中,位于囊泡膜上的递质转运体主动把胞质内合成好的小分子递质泵入囊泡内贮存。小囊泡电子密度低,在电镜下中心明亮,故称为中心明亮的小囊

谷氨酸蛋白酶的分布和类型

谷氨酸蛋白酶有两个独立的家族(G1和G2),并且分布有限。它们最初被认为仅限于主要在子囊菌门中的丝状真菌。然而,随后在细菌和古细菌中发现了谷氨酸蛋白酶。在真菌Scytalidiumlignicola和Aspergillusnigervar.中发现了xxx个谷氨酸蛋白酶超家族。macrosporus,

谷氨酸蛋白酶的分布和类型

谷氨酸蛋白酶有两个独立的家族(G1和G2),并且分布有限。它们最初被认为仅限于主要在子囊菌门中的丝状真菌。然而,随后在细菌和古细菌中发现了谷氨酸蛋白酶。在真菌Scytalidiumlignicola和Aspergillusnigervar.中发现了xxx个谷氨酸蛋白酶超家族。macrosporus,

研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式

   C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。  谷氨酸是中枢神经系统中

GPIK3基因突变与药物因子介绍

谷氨酸受体是哺乳动物大脑中主要的兴奋性神经递质受体,在各种正常的神经生理过程中被激活。该基因产物属于海藻酸钠谷氨酸受体家族,由4个亚单位组成,具有配体激活离子通道的功能这个基因编码的亚单位是否像其他两个家族成员(GRIK1和GRIK2)一样接受RNA编辑还不确定ser310ala基因多态性与精神分裂

GRIK3基因编码功能及结构描述

谷氨酸受体是哺乳动物大脑中主要的兴奋性神经递质受体,在各种正常的神经生理过程中被激活。该基因产物属于海藻酸钠谷氨酸受体家族,由4个亚单位组成,具有配体激活离子通道的功能这个基因编码的亚单位是否像其他两个家族成员(GRIK1和GRIK2)一样接受RNA编辑还不确定ser310ala基因多态性与精神分裂

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谷氨酸受体是哺乳动物大脑中主要的兴奋性神经递质受体,在各种正常的神经生理过程中被激活。该基因产物属于海藻酸钠谷氨酸受体家族,由4个亚单位组成,具有配体激活离子通道的功能这个基因编码的亚单位是否像其他两个家族成员(GRIK1和GRIK2)一样接受RNA编辑还不确定ser310ala基因多态性与精神分裂

如何分辨单齿配体和多齿配体

单齿配体一个配体中只有一个配位原子的配体。多齿配体一个配体中有两个或两个以上配位原子的配体。如二亚乙基三胺( 简写为DEN)和乙二胺四乙酸根(简写为EDTA)。由一定数目的阴离子或中性分子与阳离子(或原子)以配位键形成的复杂分子或离子成为配位个体,含配位个体的化合物称为配合物,而含有一个配位原子的配

什么叫神经递质

神经递质(英文neurotransmitter)在突触传递中是担当“信使”的特定化学物质,简称递质。随着神经生物学的发展,陆续在神经系统中发现了大量神经活性物质。在中枢神经系统(CNS)中,突触传递最重要的方式是神经化学传递。神经递质由突触前膜释放后立即与相应的突触后膜受体结合,产生突触去极化电位或

神经递质的概念

神经递质是由神经末梢释放出来的小分子物质,是神经元与靶细胞之间的化学信使。由于神经递质是神经细胞分泌的,所以这种信号又称为神经信号(neuronal signaling)。