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研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式

C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。 谷氨酸是中枢神经系统中重要的兴奋性神经递质。代谢型谷氨酸受体(mGluR)属于C类GPCR,共有八种亚型,分别可以感受大脑中10nM至10mM范围内的谷氨酸浓度。其中,mGlu3负责检测极低浓度的谷氨酸,在星形胶质细胞和神经元的突触前后中都有表达,是精神疾病和神经退行性疾病(如精神分裂症、阿尔茨海默病、焦虑、抑郁、疼痛和成瘾)的重要治疗靶点。mGlu2与mGlu3同属于II组mGluR,主要分布在神经元中,尤其是远离神经递质释放的活跃区的轴突终末前区,与mGlu3存在差异。但由于mGlu3与mGlu2序列的高度同源性,限制了以mGlu3为靶点的选择性药物开......阅读全文

研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式

   C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。  谷氨酸是中枢神经系统中

激活这个受体,减肥不再难!

  暴露于环境寒冷会刺激棕色脂肪组织(BAT)中脂质和碳水化合物的热分解代谢。这种生理反应改善了代谢稳态并且受到 G 蛋白偶联受体(GPCR)的强烈影响。产热脂肪细胞具有治疗上有吸引力的能量消耗能力,这是典型的冷诱导 β-肾上腺素能 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的配体依赖性激活。  2021年5

G蛋白偶联受体的激活方式

胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α,β,γ三种亚单位组成的三聚体,静息状态时与GDP结合.当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg2+参与下,结合的GDP与胞质中GTP交换,GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白,同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性,促使GTP水解为GDP,在与βγ亚单位形成

Cell:全面解析明星受体的激活机制

  表皮生长因子受体EGFR是一种细胞表面蛋白,与多种癌症密切相关,也是癌症治疗的主要靶标。日前,美国Lawrence Berkeley国家实验室和加州大学Berkeley分校的研究人员,通过前沿技术完善了EGFR激活的详细机制,文章发表在Cell杂志上。   “我们对EGFR以及细胞生长/增

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关于G蛋白偶联受体的激活的介绍

  胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α,β,γ三种亚单位组成的三聚体,静息状态时与GDP结合.当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg2+参与下,结合的GDP与胞质中GTP交换,GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白,同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性,促使GTP水解为GDP,在与βγ亚单位

促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势

  促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势   聆听冬的步履,落叶飘红了思绪;流水替我寄语,幸福正在等你;清霜冷絮铺地,凝聚美好情意;当问候轻轻响起,声声祝福传递。立冬送你无尽惬意,祝你万事如意!接下来为介绍 促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势    抗体的鉴定:   1)抗体的效

不同谷氨酸受体亚型配比的调控机制研究获进展

  离子型谷氨酸受体(GluRs)是异源四聚体的阳离子通道,可介导中枢神经系统中绝大部分兴奋性神经递质传导。不同类型的受体根据其亚基组合的区别又可被划分为不同的受体亚型。突触受体亚型组成的不同介导了突触功能和可塑性。例如,GluA1(一种受体亚基)是突触长时程增强(LTP)所必须的,而GluA2则参

激肽调控---选择性识别和缓激肽受体激活

  近日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队联合王明伟团队,在Nature Structural & Molecular Biology上发表了题为“Molecular basis for kinin selectivity and activation of the human bradyk

血小板衍生因子的受体分类、结构及激活方式

  PDGF必须与细胞膜上的相应受体结合后才能发挥其生物学效应。PDGF受体由两种亚单位α及β构成,其分子量为170~180KD。二者与PDGF结合力相差很大,α单位与PDGFa链及B链有较高的亲和力,而β亚单位仅与B链有高亲和力。所以α亚单位可与PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB结合,