柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中浓度较高,仅部分被吸收,约1/3以乙酰化形式随尿排泄,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡吡啶及其代谢物的浓度(20~40μg/ml)与治疗效果有关,浓度超过50μg/ml时具有毒性,故应减少剂量,避免毒性反应。磺胺吡吡啶及其代谢物也可出现于母乳中。能透过胎盘。......阅读全文
柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
关于柳氮磺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
柳氮磺胺吡啶的基本介绍
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症性
简述柳氮磺吡啶片的药代动力学
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5 -氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5 -氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代
柳氮磺胺吡啶的用法用量介绍
1.初始剂量为每天2~3g,分3~4次服用,吞服勿嚼。无反应时渐增至每天4~6g,症状缓解后逐渐减量至每天1.5~2g,直至症状消失。总疗程可达1年。2岁以上儿童初始量为10~15mg/kg,维持量为7.5~10mg/kg,每天4次。 2.直肠给药:重症患者每天早、中、晚排便后各用肛栓剂1粒;
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。
柳氮磺胺吡啶的用途简介
用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收,在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明,它还能抑制免疫复合物及类风湿因子的合成,从而对类风湿关节炎的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用,因此人们
柳氮磺胺吡啶的不良反应介绍
1.可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。 2.呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨
简述柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力学
口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰
概述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药代动力学
口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小肠上段不崩解,至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶,被该部位细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在肠道被吸收,而5-氨基水杨酸的吸收却要少得多。 吸收: 9个健康男子,分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶
关于柳氮磺胺吡啶片的简介
柳氮磺胺吡啶片易溶于氢氧化钠,微溶于乙醇,不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【中文名称】柳氮磺胺吡啶片 【英文名称】sulfasalazine 【熔点(℃)】240~245 【性状】暗黄色至棕黄色粉末,无臭。 【溶解情况】易溶于氢氧化钠,微溶于乙醇,不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【用途】
关于柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力介绍
口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰
使用柳氮磺胺吡啶的注意事项
1、 (1)肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用; (2)孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。 (3)慢乙酰化者; (4)肝、肾功能损害; (5)青少年类风湿性关节炎的全身用药; (6)纤维化肺泡炎。 2、其他:对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿
简述柳氮磺胺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
概述柳氮磺胺吡啶的药物相互作用
1.与保泰松合用时,柳氮磺吡啶的作用可能加强。 2.柳氮磺吡啶与丙磺舒合用时,可降低肾小管对磺胺的排泌量,使血中磺胺浓度上升,容易引起中毒。 3.与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等合用时,柳氮磺吡啶的作用延长,毒性增加,要注意调整用量。 4.利鲁唑有潜在的肝毒性,与柳氮磺
关于柳氮磺胺吡啶的适应症和禁忌症的介绍
适应症 1.主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。 2.肠道手术后预防感染。 3.用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗 [2] 。 禁忌症 1.对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏; 2.血小板、粒细胞减少症; 3.肠道或尿
关于柳氮磺吡啶片的基本介绍
柳氮磺吡啶片,适应症为用于溃疡性结肠炎。 1、成份: 本品主要成份为:柳氮磺吡啶; 其化学名称为:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸 ; 分子式:C18H14N4O5S 分子量:398.39 2、性状:本品为肠溶糖衣片,除去包衣后显棕色。 3、适应症:用于溃疡性结肠炎。
关于柳氮磺吡啶的含量测定介绍
一、含量测定 照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。 二、供试品溶液 取本品0.15g,精密称定,置100mL量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取1mL,置200mL量瓶中,加水180mL,用醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)稀释至刻度,
关于柳氮磺吡啶的药典信息介绍
一、来源:本品为5-[对(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸,按干燥品计算,含C18H14N4O5S应为97.0%~101.5%。 二、性状: 本品为暗黄色至棕黄色粉末,无臭。 本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。 三、鉴别: 1、取含量测定项下的溶液,照紫外-可
关于柳氮磺吡啶的用法用量介绍
1、初始剂量为每天2~3g,分3~4次服用,吞服勿嚼。无反应时渐增至每天4~6g,症状缓解后逐渐减量至每天1.5~2g,直至症状消失。总疗程可达1年。2岁以上儿童初始量为10~15mg/kg,维持量为7.5~10mg/kg,每天4次。 2、直肠给药:重症患者每天早、中、晚排便后各用肛栓剂1粒;
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
柳氮磺吡啶的检查方法
酸度取本品1.0g,加水100ml,置水浴中加热5分钟,放冷,滤过,取滤液50ml,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显红色。氯化物取本品1.0g,加水100ml,加热至70℃,5分钟后,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml
关于柳氮磺吡啶的简介
柳氮磺吡啶,是一种有机化合物,化学式为C18H14N4O5S,主要用作磺胺类抗菌药,属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺
关于硝苯甲乙吡啶的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在
简述柳氮磺吡啶片的药理毒理介绍
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5 -氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症
关于柳氮磺吡啶的注意事项介绍
1、(1)肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用;(2)孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。(3)慢乙酰化者;(4)肝、肾功能损害;(5)青少年类风湿性关节炎的全身用药;(6)纤维化肺泡炎。 2、其他:对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨
柳氮磺吡啶肠溶片的成分介绍
本品主要成份为:柳氮磺吡啶;其化学名为:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。 其化学结构式为: 分子式:C 18H 14N 4O 5S 分子量:398.39
关于柳氮磺吡啶的物质检查介绍
1、酸度 取本品1.0g,加水100mL,置水浴中加热5分钟,放冷,滤过,取滤液50mL,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5mL,应显红色。 2、氯化物 取本品1.0g,加水100mL,加热至70℃,5分钟后,放冷,滤过,取滤液25mL,依法检查(通则0801),与
关于周效磺胺的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170