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关于磺胺多辛的药代动力学介绍

磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170h。磺胺多辛乙酰化率较低,约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄,24h可随尿液排出给药量的8%,7天后排出量为30%。......阅读全文

关于地佐辛的药代动力学介绍

  一、药物动力学  肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。  二、适应证  用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛

磺胺多辛介绍

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭;遇光渐变色。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为195~200℃鉴别(1)取本品约0.1g,加水与0.1mol/L氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取部分滤液,加硫酸铜试

关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍

  本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血

关于周效磺胺的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于甲基狄戈辛的药代动力学介绍

  口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲基狄戈辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。

关于阿西美辛的药代动力学介绍

  阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢

关于磺胺多辛的简介

  磺胺多辛,别名磺胺邻二甲嘧啶,英文名SULFADOXINETABLETS。为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味微苦;遇光渐变色。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染,现已少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于

关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

  健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24

关于磺胺多辛的基本信息介绍

  磺胺多辛,别名磺胺邻二甲嘧啶,英文名SULFADOXINETABLETS。为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味微苦;遇光渐变色。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染,现已少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于

关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍

  口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。

关于米多君的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米

关于得理多的药代动力学介绍

  1、吸收  卡马西平在人体内吸收比较缓慢,但吸收完全。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。  无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。  卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度,但这分别受卡马西

关于福辛普列钠片的药代动力学介绍

  口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠

柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中

关于齐多夫定的药代动力学介绍

  文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转

关于盐酸米多君的药代动力学介绍

  在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘

关于屈昔多巴的药代动力学介绍

  1、吸收  在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。  2、分布  临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表

关于盐酸米多君片的药代动力学介绍

  本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响

磺胺多辛的检查方法

酸度取本品2.0g,加水100ml,摇匀,置水浴中加热10分钟,立即放冷,滤过,分取滤液25ml,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.2ml,应显粉红色。碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则

多西环素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于氯胺酮的药代动力学介绍

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

关于酚妥拉明的药代动力学介绍

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

关于氟康唑的药代动力学介绍

  口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液

关于地高辛的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

关于霉酚酸的药代动力学介绍

  1、吸收  Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于酮康唑的药代动力学介绍

  该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400

关于普伐他汀的药代动力学介绍

  普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

关于西米替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑