关于硝苯甲乙吡啶的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。......阅读全文
关于硝苯甲乙吡啶的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在
关于硝苯甲乙吡啶的基本介绍
硝苯甲基吡啶,又称尼群地平,Nitrendipine,C18H20N2O6,360.36。第二代钙离子拮抗剂,为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压,如原发性和继发性轻、中度高血压,还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。钙拮抗剂,选择性作用于血管平滑肌,使
关于硝苯甲乙吡啶的性状介绍
1、品名 尼群地平 Niqundiping Nitrendipine 2、分子式与分子量 C18H20N2O6 360.37 来源(名称)、含量(效价) 本品为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。按干燥品计算,含C18H20N2O6不得少于
关于硝苯甲乙吡啶的含量测定介绍
取本品约0.13g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml,微温使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2~3滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)缓缓滴定至红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于18.02 mg的C18H20N2O6。
关于硝苯甲乙吡啶的鉴别测定介绍
(1)取本品约50mg,加丙酮1ml,加20%氢氧化钠试液3~5滴,溶液显橙红色。 (2)避光操作。取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含20yg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在236nm与353nm的波长处有最大吸收,在303nm的波长处有最小吸收。在3
关于硝苯甲乙吡啶的合成方法介绍
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。 2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼
关于硝苯甲乙吡啶的物质检查介绍
取本品1.0g,加水50ml,摇匀,煮沸2~3分钟,放冷,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。 避光操作。取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加四氢呋喃12ml溶解后,用乙腈-水(20
简述硝苯甲乙吡啶的用途
第二代钙离子拮抗剂,为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压,如原发性和继发性轻、中度高血压,还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。钙拮抗剂,选择性作用于血管平滑肌,使血压下降。并能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。
简述硝苯甲乙吡啶的物性数据
性状:结晶或结晶性粉末,无臭无味。遇光易变质。 熔点(ºC):155-158 沸点(ºC):489 蒸气压(kPa,25ºC):1E-9 (25 C) 溶解性:易溶于丙酮或氯仿,微溶于甲醇或乙醇,几乎不溶于水。
使用硝苯甲乙吡啶的注意事项介绍
1.(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。(2)肝功能不全。(3)肾功能不全。(4)低血压患者在开始用药时或在与β-受体阻滞药合用时应慎用。(5)充血性心力衰竭。(6)胃肠道梗阻及胃肠运动过强时慎用缓释剂型。 2.药物对老人的影响:老年人应用硝苯甲乙吡啶
简述硝苯甲乙吡啶的药理作用
硝苯甲乙吡啶化学结构与硝苯地平类似,是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。硝苯甲乙吡啶可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉),产生以降低舒张压为主的作用。硝苯甲乙吡啶还能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。与地尔硫、
概述硝苯甲乙吡啶的药物相互作用
1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.与β-受体阻滞药联用可减轻硝苯甲乙吡啶降压后发生的心动过速,有效地治疗心绞痛或高血压。但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下
关于硝苯甲乙吡啶的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:6 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积110 7.重原子数量:26 8.表面电荷:0 9.复杂度:661 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数
简述硝苯甲乙吡啶的适应证和禁忌症
一、硝苯甲乙吡啶的适应证 用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛和高血压。尤其是患有这两种疾病的病人,也可用于充血性心力衰竭。 二、硝苯甲乙吡啶的禁忌证 1.孕妇及哺乳妇女不用。 2.对硝苯甲乙吡啶或其他钙通道阻滞药过敏。 3.严重主动脉瓣狭窄。
关于硝苯吡啶的成分性质介绍
1、药物副作用 不良反应有短暂头痛,面部潮红、嗜睡。其它还包括眩晕、过敏反应,低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 2、成分性质 黄色针状结晶或结晶性粉末,无臭,无味。几乎不溶于水,易溶于丙酮,溶于氯仿、乙酸乙酯,略溶于甲醇、乙醇、乙醚。抗焦虑药。遇光不稳定。
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约
关于硝苯吡啶控释片的基本介绍
硝苯吡啶控释片即拜心同控释片。 一、硝苯吡啶控释片的作用与用途: 1、本品为钙离子拮抗剂,可防止钙离子流入肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内,因而可扩张冠状动脉,通过增加狭窄后血流量而改善心肌的供氧,同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少,结果减少了心绞痛的发作频率及强度。 2、
关于柳氮磺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于氯硝西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原
柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
关于格列苯脲的药代动力学介绍
口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m