关于熊去氧胆酸的药代动力学的介绍
熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。熊去氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5~5.8天。熊去氧胆酸在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。熊去氧胆酸主要随粪便排出,少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话......阅读全文
使用鹅去氧胆酸的注意事项介绍
1、胆囊无功能时慎用鹅去氧胆酸。 2、鹅去氧胆酸作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。 3、有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不
使用鹅去氧胆酸的不良反应介绍
一、鹅去氧胆酸的不良反应: (1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 (2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 (3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍
1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 2、甲氧氯
使用鹅去氧胆酸胶囊的不良反应介绍
一、鹅去氧胆酸胶囊的不良反应: (1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 (2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 (3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循环
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
生化检测项目血清甘鹅去氧胆酸介绍
血清甘-鹅去氧胆酸介绍: 各种血浆胶体稳定性试验的原理基本相同,但所有试剂不同,促进和抑制絮状浊度的作用各有差异,目前临床去氧胆酸测定也是常用之一。血清甘-鹅去氧胆酸正常值: 国内有人报道121名正常对照者的空腹血清CDCG X±SD为3.01±1.5nmol/ml,95%正常范围为0.46-5
简述鹅去氧胆酸胶囊的药理毒理
鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其
使用鹅去氧胆酸的不良反应
一、鹅去氧胆酸的不良反应: 1、最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 2、少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 3、部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。 二、鹅
千红制药:熊去氧胆酸片的适应症为胆固醇型胆结石等
千红制药发布股价异动公告,公司关注到近日《自然》杂志刊发来自英国剑桥大学的研究论文,称熊去氧胆酸能预防新冠病毒感染并可能有能力预防新冠病毒未来出现的突变体感染,该研究尚未进行验证性临床试验。目前公司产品熊去氧胆酸片的适应症为胆固醇型胆结石、形成及胆汁缺乏性脂肪泻、预防药物性结石形成及治疗脂肪痢等。
关于头孢氨苄甲氧苄啶片的药代动力学介绍
头孢氨苄吸收良好,口服500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品半衰期(t1/2β)
关于头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学介绍
头孢氨苄吸收良好,口服500mg,1小时后血药浓度达峰值,每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为10%~15%