简述环孢霉素A的研究发展介绍

环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素 A。 从20世纪80年代CsA作为免疫抑制剂用于临床以来,在器官移植治疗中发挥了重大作用,奠定并推动了器官移植的发展。全世界已有超过20万例的患者使用环孢菌素A作为器官移植时的抗排斥反应药物。作为免疫抑制剂它还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗,如对类风湿关节炎及白塞,取得了较为满意的疗效,对I型糖尿病、牛皮癣和寄生虫病如疟疾、血吸虫等有一定疗效。此外,环孢菌素A还具有广泛的其它生物学活性如抗真菌、抗寄生虫、抗HIV、抗炎、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用,但是,由于其存在比较严重的肝肾毒性以及溶解性差,治疗指数窄,生物利用度低等缺点影响了......阅读全文

简述环戊烷的理化性质

  密度:0.751g/cm3  熔点:-94.14℃  沸点:49.2℃  闪点: -37℃  折射率:1.433  logP:2.82  临界温度:238.6℃  临界压力:4.52MPa  爆炸上限(V/V):8.7%  爆炸下限(V/V):1.1%  外观:无色透明液体  溶解性: 不溶于水

含酶抑制剂有哪些抗生素

含内的β-内酰胺青霉素类和头孢菌素类的分子结构的β-内酰胺环(a)所示。近年来,也有大的发展,如硫酶类(thienamycins),单环内酰胺类(单环),β-内酰胺酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors),甲氧基青霉素(methoxypeniciuins)等。(2)氨基糖甙类:包括链霉

上海生科院等揭示心血管前体细胞移植对心脏保护作用

  中科院上海生科院杨黄恬研究组与浙江大学医学院王建安、胡新央团队合作,研究揭示了人胚胎干细胞(hESCs)衍生的心血管前体细胞(CVPCs)移植非人灵长类心梗模型后对心脏的保护作用。相关研究成果日前在线发表于《循环研究》。  我国心血管疾病高居致死病因首位。新近严重缺血性心衰病人的临床试验显示其衍

概述环氧化酶的发展历程

  COX的发展历程是与NSIADs的研究密切相关的。100多年前,第一种NSAIDs阿司匹林即已面世,然而在早期人们对NSIADs的作用机制并不了解。1964年,J.R.vane及其同事发现阿司匹林具有阻断内源性PGs合成酶的作用,在此基础上Vane等人于1971年指出NSAIDS是通过抑制COX

研究团队在禾谷镰孢菌侵染小麦机制研究中取得进展

  12月1日,中国科学院分子植物科学卓越创新中心研究员唐威华团队与中国科学院上海有机化学研究所研究员刘文团队联合在Journal of the American Chemical Society上,发表了题为Biosynthesis of a new fusaoctaxin virulence f

免疫抑制剂的危害及不良反应

免疫抑制剂,开始是几种药物联合服用,以后可减为一种药物,必须遵照遗嘱服用,不能随便停药或减量。常用免疫抑制剂包括:环孢霉素A:终生服用的药物,需监测血药浓度来调整药量,切忌自行停药或减量。可引起身体多个器官系统的不良反应,如高血压、肾功能损害、震颤、多毛等。FK506(普乐可复):与环孢霉素A一样,

尖孢镰刀菌防治

尖孢镰刀菌(F.oxysporum)是一种世界性分布的土传病原真菌,寄主范围广泛,可引起瓜类、茄科、香蕉、棉、豆科及花卉等100多种植物枯萎病的发生。尖孢镰刀菌属半知菌类(Imperfecti fungi)、从梗孢目(Moniliales)、瘤座孢科(Tuberculariaceae)、镰刀菌属(F

关于阿奇霉素软胶囊的毒理研究介绍

  遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。  生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍)时,未发现致畸胎作用。尚

简述两性霉素B的不良反应介绍

  毒性较大,可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等反应,静脉用药可引起血栓性静脉炎,鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。对肾脏有损害作用,可致蛋白尿、管型尿,定期检查发现尿素氮>20mg/dl或肌酐>3mg/dl时,应采取措施,停药或降低剂量。尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周

新品发布-|--凯莱谱GC—MS法三个体外诊断试剂盒试获批上市

  近日,由凯莱谱与SCIEX合资公司迪赛思诊断研发生产的 他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素检测试剂盒(液相色谱-串联质谱法)、他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素校准品、他克莫司/环孢霉素A/雷帕霉素质控品 三个体外诊断试剂盒产品正式获批二类医疗器械注册证。该产品是浙江省在治疗药物监测(Therapeut

奥利司他胶囊的相互作用

  在药代动力学研究中,没有观察到奥利司他与酒精、地高辛、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英类、他汀类或华法令之间有药物相互作用。但是,当华法令或其他抗凝血剂与奥利司他胶囊联合用药时,应监测病人的国际通用出凝血时间正常值比率。 已经观察到在与奥利司他胶囊同服时,维生素D、E和β胡萝卜素的吸收减少

离子交换树脂的研究发展介绍

  离子交换技术有相当长的历史,某些天然物质如泡沸石和用煤经过磺化制得的磺化煤都可用作离子交换剂。但是,随着现代有机合成工业技术的迅速发展,研究制成了许多种性能优良的离子交换树脂,并开发了多种新的应用方法,离子交换技术迅速发展,在许多行业特别是高新科技产业和科研领域中广泛应用。近年国内外生产的树脂品

关于过滤机的研究发展介绍

  正在发展的新型过滤设备有:机械力压榨过滤设备;能实现无滤渣层过滤的动态过滤机;洗选煤炭污水处理、化工和石油工业用的大型过滤设备。  在过滤理论研究方面,滤渣层过滤阻力和孔隙率的测算、过滤速度、过滤设备的模拟和放大、稀薄液体澄清过滤和动态过滤机理,以及过滤介质的研究,都是重要的课题。利用电子计算机

研究人员发展底物诱导组装大环超分子催化新策略

  在酶催化过程中,当底物和酶相互接近时,能诱导酶的结构发生变化,使之与底物互相适应,进而促进相互结合。这种诱导-契合现象被认为是酶催化的重要特征之一,是酶催化具有高效率和高选择性的重要原因。与之相比,在人工催化体系中,对底物诱导-契合动态催化过程的研究较为少见。对上述过程的研究,可加深人们对催化过

赤霉素的研究应用

1926年日本黑泽在水稻恶苗病的研究中,发现感病稻苗的徒长和黄化现象与赤霉菌(Gibberellafujikuroi)有关。1935年薮田和住木从赤霉菌的分泌物中分离出了有生理活性的物质,定名为赤霉素(GA)。从50年代开始,英、美的科学工作者对赤霉素进行了研究,现已从赤霉菌和高等植物中分离出60多

强力霉素的毒理研究

致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。遗传毒性:CHO/HGPRT突变试验和微核试验均阴性。生

简述大观霉素的注意事项

  禁止静脉用药。本品不能治疗梅毒,但可掩盖症状,用本药治疗淋病3个月后应作梅毒血清检验。对严重过敏反应可给予肾上腺素、糖皮质激素和(或)抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等抢救措施。

简述竹桃霉素的药理作用

  竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。  有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90

简述克拉霉素的禁忌症

  对大环内酯类药物过敏者,孕妇,哺乳妇女,严重肝肾功能低下者,心律失常,心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病,充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用.该品主要在肝内代谢和排泄,因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状

简述普卡霉素的临床应用

  本品对睾丸胚胎瘤、肺转移性或扩散性睾丸胚胎瘤、脑瘤(星形细胞胶质瘤及转移性脑瘤)、恶性淋巴瘤及恶性黑色素瘤等均有一定疗效,它对恶性肿瘤所引起的高血钙症有明显疗效,使血钙下降;它对非肿瘤所引起的高血钙亦有疗效,使用较小剂量即可奏效,但疗效因人而异,且疗效仅能持续数天。本品亦可用于慢性粒细胞白血病急

简述卷须霉素的药动学

  本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小

简述氯霉素的注意事项

  1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。  2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测,使其峰浓度在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。  3.在治疗过程中应定期检查周围血象,长程

简述灰黄霉素的适应症

  适用于由表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等,对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发,但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效,故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。

简述麦迪霉素的适应症

  可作为红霉素的替代品,应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织,胆道等部位感染。疖,痈,脓痂疹,皮下脓肿,蜂窝组织炎,感染性粉瘤,丹毒;咽炎,喉炎,扁桃体炎;支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,肺化脓症,原发性非典型肺炎;中耳炎,副鼻窦炎;乳腺炎,淋巴结炎,骨髓炎;麦粒肿,泪囊炎;膀胱炎,

简述红霉素的物质检查

  1、硫氰酸盐  照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。  供试品溶液:取本品约0.1g,精密称定,置50mL棕色瓶中,加甲醇20mL溶解,再加三氯化铁试液1mL,用甲醇稀释至刻度,摇匀。  对照品溶液:取105°C干燥1小时的硫氰酸钾2份,各约0.1g,精密称定,分别置两个50mL量瓶中,

简述阿霉素的禁忌症

  1、阿霉素能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。  2、在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用阿霉素。  3、下列情况应禁用:周围血象中白细胞低于3500/μL或血小板低于5万/μL、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质

简述丝裂霉素C的副作用

  1、骨髓抑制,主要是白细胞和血小板下降。  2、胃肠道反应,食欲不振、恶心及呕吐等,一般较轻。  3、注射局部可有静脉炎,如漏出血管外,可引起组织坏死破溃。  4、少数病人可出现肝、肾功能障碍。  5、有时可有口腔炎、乏力及脱发等。

简述强力霉素的药理作用

  多西环多西环素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素,制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长;多西环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷

简述妥布霉素的药理毒理

  妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染

简述寡霉素的药理作用

  为氧化磷酸化能量转移的抑制剂之一,与质子泵(H ATP)的Fo部分(膜内H 透过的部分)结合,可特异地抑制H 的运输,所以也抑制ATP的合成和分解。为醇溶性的结晶,淀粉酶产色链霉菌(Streptomyces diastatochromogens)所产生的抗生素。寡霉素A、B的分子式分别为C45H