简述竹桃霉素的药理作用
竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。 有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90.7%的菌株对竹桃霉素敏感,而236株革兰氏阴性细菌中仅3%属敏感菌株。 细菌对红霉素与竹桃霉素可发生不完全的交叉耐药性,但对红霉素耐药的细菌不一定对竹桃霉素耐药,而对红霉素敏感的细菌则对竹桃霉素每也敏感。......阅读全文
简述竹桃霉素的药理作用
竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。 有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述竹桃霉素的理化性质
竹桃霉素属于红霉素族,为具有大内酯环的抗菌素之一。结晶的竹桃霉素盐酸盐呈弱碱性,为无色针状,熔点为177℃;溶解度为0.5克/100毫升,易溶于碱性溶液或有机溶媒中。三酰基竹桃霉素(Triacetyl oleandomycin)不溶于水,故不能供注射用;其溶解度小于0.1克/300毫升,在pH4
简述竹桃霉素有关物质的检查
有关物质取该品内容物适量,照竹桃霉素片项下的方法检查,应符合规定。水分取该品的内容物,照水分测定法(附录ⅧM第一法A)测定,含水分不得过5.0%。溶出度取该品,照溶出度测定法(附录ⅩC第二法),以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时,取溶液适量
关于竹桃霉素的基本介绍
竹桃霉素(Oleandomycin),在甲醇、丙酮、氯伤、无水乙醇或稀盐酸中易溶,在水中几乎不溶。临床上属于大环内酯类抗生素,其抗菌谱与红霉素同,抗菌活力较。与红霉素有不完全的交叉耐药性,有时可对耐红霉素的菌株有效。
关于竹桃霉素的毒性研究
(1)急性毒性:大鼠及小鼠,日服L轨。为5,000mg/kg,毒性极低。 (2)慢性毒性:在16周内,在小鼠饲料中添加200--250ppm竹桃霉索,结果促进了发育.病理学检查未发现任何异常;16周内添加2000ppm时,对发育稍有抑制,未发现病理变化。
关于竹桃霉素的用法用量介绍
成人口服,常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。 儿童口服,6个月以上的儿童,按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,
关于竹桃霉素的注意事项介绍
1、进食可影响药物的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 2、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 3、由于肝胆系统是排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随
关于竹桃霉素的适应症介绍
用于痈疖、瘰疽、丹毒、扁桃炎、蜂窝织炎、乳腺炎、支气管炎、原发性非定型肺炎、淋巴节炎、钩端螺旋体病(外耳病)、衣原体淋巴肉芽肿(腹股沟淋巴肉芽肿)、支气管扩张感染、肺炎、肺化脓症、脓胸、百日咳、创伤、烫伤以及术后二次感染、骨髓炎、腹膜炎、细菌性心内膜炎、败血症、猩红热、胆囊胆管炎、中耳炎、副鼻窦
关于竹桃霉素的来源与历史介绍
竹桃霉素是Sobin氏等在1954年从抗生链霉菌(strcplomyces antibiotics)的培养液中分离出来的碱性大环内酯类抗生素。发现后的一个时期曾称为阿米霉素(Amimvcin).因其化学结构中含有竹桃霉糖(齐墩果糖),故被命名为竹桃霉素。 除竹桃霉素碱外,尚有酸性复盐、与有机酸
使用竹桃霉素的不良反应介绍
1、胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻,反应与剂量大小有关。 2、过敏反应,可有荨麻疹及药物热。 3、可引起肝脏损害,如血清丙氨酸氨基转移酶升高,出现黄疸等。 4、静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎,静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌注。
关于竹桃霉素的药物相互作用介绍
①与四环素合用,对大肠埃希菌具有协同抗菌作用。 ②大环内酯类可抑制茶碱的代谢,合用后可使茶碱血药浓度升高、作用加强。本药还可能加强卡马西平的作用。 ③与含麦角胺制剂同时口服,可产生局部缺血现象,故两者应避免同用。
简述安乃近的药理作用
1、警示语 本品可能引起血液系统严重不良反应,如粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。本品还可能引起严重过敏反应,如重症药疹、过敏性休克等。请在医师的指导下使用本品,了解用药风险。 本品一般不作为首选用药,仅在病情急重,且无其他有效药品治疗的情况下使用。 2、药理作用 安乃近
简述卡托普利的药理作用
为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功
简述泼尼松的药理作用
该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可
简述辛伐他汀的药理作用
本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
简述蜂蜡的药理作用
1.活性氨清除作用,中国产蜂蜡对来自芬顿体系的·OH和来自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上浓度完全抑制脂质过氨化,还可浓义依赖性抑SOD诱导。 [2] 2.其他作用,蜂蜡及其乳浊液有抑菌和防腐作用。且将肝素100-150mg悬浮在蜂蜡0.5-1.5ml内,静脉注射给予,
简述阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
简述辅酶A的药理作用
辅酶A系自鲜酵母中提取而得,为体内乙酰反应的辅酶,可与乙酸盐结合成为乙酰辅酶A,进入氧化过程,对糖、蛋白质及脂肪的代谢有重要作用;体内三羧酸循环、乙酰胆碱的合成、肝糖原的储存、胆固醇量的降低及血浆脂肪含量的调节等,均与辅酶A有密切关系。但目前也有人认为辅酶A的主要成分-泛酸人体并不缺乏,一般患者
简述吡哆胺的药理作用
吡哆胺是具有维生素B6作用的自然物质之一。作为粪链球菌(Streptococcus faecalis)的生长因子,效应要比吡哆醇(维生素B6)大数千倍,但对促进于酪乳酸杆菌(Lactobacillus casei)的生长作用却很差。在生物体内,它是以5′-磷酸的形态与酶蛋白和酮酸形成结合物,作为
简述地塞米松的药理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血
简述阿托品的药理作用
它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体,从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。它可以有效地控制有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时
简述法莫替丁的药理作用
法莫替丁为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药,具有对H2受体亲和力高的特点,其作用机制与西咪替丁相似。法莫替丁可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍,比雷尼替丁强7.5倍。此外,法莫替丁也可
简述地高辛的药理作用
在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。
简述氯胺酮的药理作用
氯胺酮具有高度亲脂性,脂溶性比硫喷妥钠大5~10倍。静注后(1~2mg/kg)迅速进入中枢神经,25~30s内,病人意识消失,作用维持时间10~15min。静脉注射适量进入浅全麻后,眼球震颤频繁,角膜和对光反射依然灵活,遇有强刺激,肌张力增强,似乎会做有意识的动作,提示丘脑与皮质之间通路阻断,同
简述酮康唑的药理作用
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生
简述利血平的药理作用
利血平主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化酶降解,耗尽去甲肾上腺素的贮存,妨碍交感神经冲动的传递,因而使血管舒张、血压下降、心率减慢,中枢神经的镇静和抑制作用可能是利血平进入脑内,耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用
简述普伐他汀的药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶,本品可逆性抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。 本品通过两方面发挥其降脂作用,第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性
简述克仑特罗的药理作用
克仑特罗为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久,其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg,每天3次,与口服特布他林每次5mg,每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速(FEF)和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见,口服克仑特罗平喘作用较特布他林强1
简述酚妥拉明的药理作用
酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌