关于环孢霉素A的作用机制介绍
环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。 环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用的效应区。CyP是广泛存在于原核和真核生物组织中的一种蛋白,是肽酰-脯氨酰顺反异构酶家族成员,具有PPIase活性,可以催化肽或蛋白底物的肽酰-脯氨酰顺反式之间的内部转化。 当CsA和CyP结合后,CsA分子结构与游离CsA分子结构相比其构象发生了明显的变化,分子中原有的氢键均断裂,形成新的氢键。分子中的酰氨键也由顺式转化为反式,这样形成的复合物才能与CaN作用;单独的CsA或CyP都不能与CaN作用。研究发现,环孢菌素A只需要结合1%~10%的亲环孢素就能发挥其免疫抑制活性。但是在环孢菌素中与CyP的结合能力的强弱并不能体现为免疫......阅读全文
关于环孢霉素A的作用机制介绍
环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。 环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用
关于环孢霉素A的用法用量介绍
口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或
关于环孢霉素A的基本信息介绍
环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环孢菌素在1类致癌物清单中。 理化性质 密度:1.016g/cm3 熔点:137-140℃ 沸点:1293.8℃ 闪
简述环孢霉素A的研究发展介绍
环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素
环孢霉素A的生理性能的介绍
抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。 抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱
使用环孢霉素A的注意事项
1、肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2、肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3、神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4、胃肠道:厌食、恶心、呕吐。 5、用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。 6、有高血压、多毛症。静
关于噻孢霉素的用药禁忌介绍
1、孕妇用药 孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告,但应用本品时宜暂停哺乳。 2、老年用药 根据肾功能适当减量或延长给药间期。 3、妊娠分级 FDA妊娠分级:B 4、哺乳期分级 头孢噻吩钠: 头孢噻吩 L2,半衰期30-50min 观察如腹
关于噻孢霉素的简介
头孢噻吩(cephalothin)别名噻孢霉素钠;先锋霉素Ⅰ;头孢菌素Ⅰ号;头孢霉素Ⅰ号;头孢噻吩钠;噻吩头孢霉素;噻孢霉素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium,为白色晶体粉末,分子式:C16H16N2O6S2,分子量:396.43800,熔点:160-16
关于噻孢霉素的注意事项介绍
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素或头霉素药可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者;(2)孕妇;(3)哺乳期妇女;(4)严重肝、肾功能不全者;(5)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性
关于噻孢霉素的专家点评介绍
头孢噻头孢噻吩为第一代头孢菌素。临床主要用于金黄色葡萄球菌及链球菌感染。亦可用于革兰阴性菌所致的尿路感染。由于头孢噻吩对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对青霉素酶稳定,使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物,对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意,可作为葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物。也作为溶
简述噻孢霉素的相互作用
1.与氨基糖苷类药(如庆大霉霉素、妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。 2.与克拉维酸合用可增强头孢噻吩对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3.在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。 4.与丙磺舒
简述噻孢霉素的药理作用
1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素; 2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰
人环孢霉素A(CsA)酶联免疫分析(ELISA)
人环孢霉素A(CsA)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中环孢霉素A(CsA)含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人环孢霉素A(CsA)水平。用纯化的人环孢霉素A(CsA)抗体包被微孔板,制
噻孢霉素的用法用量介绍
1.(1)肌内注射:每次0.5~1g,每6小时1次;严重感染者,每天剂量可增加至6~8g;每天最高剂量不能超过12g;(2)静脉给药:剂量同肌内注射;(3)肾功能不全时剂量:肾功能减退患者须调整减量,①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g;②肌酐清除率为每分钟50ml者,每6小时给予1
关于噻孢霉素的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
使用噻孢霉素的不良反应介绍
1.表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。 2.胃肠道反应:以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见;偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和假膜性肠炎。 3.肝脏毒性:少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。 4.肾脏毒性:
关于噻孢霉素的适应症和禁忌症介绍
一、适应证 作为耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林者除外)所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。 二、禁忌证 1.对头孢噻吩或其他头孢菌素类药过敏者。 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
研究揭示环孢霉素合成机理及生物学功能
10月2日,国际学术期刊mBio 在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所王成树研究组题为Cyclosporine biosynthesis in Tolypocladium inflatum benefits fungal adaptation to the env
简述氯霉素的作用机制
氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓
关于环酯红霉素片的药理毒理介绍
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。
关于环酯红霉素片的用法用量介绍
一、用法用量: 每12小时服用一次,空腹服用。 成人:首剂500~750mg(2~3片), 每12小时后继服250~500mg(1~2片),严重感染者剂量可增至2倍。 儿童:首剂30mg/公斤体重,每12小时后继服15mg/公斤体重。 二、不良反应: 本品有很好的耐受性,但偶见下列不良
关于阿霉素的副作用介绍
1、骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。 2、心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。 3、可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 4、少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
关于阿霉素的副作用介绍
1、阿霉素的副作用—骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。 2、阿霉素的副作用—心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。 3、阿霉素的副作用— 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 4、阿霉素的副作用— 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
关于卡那霉素的功效作用介绍
大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。铜绿假单胞菌,革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。 肌注0.5g,1小时血药浓度达峰,约为
关于庆大霉素的药物作用介绍
庆大霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。庆大霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上,导致A位的破坏,进而: 1.阻止氨tRNA在A位的正确定位,尤
简述噻孢霉素的物化性质
外观与性状:白色晶体粉末 密度:1.56 g/cm3 熔点:160-161ºC [1] 沸点:757.2ºC at 760 mmHg 闪点:411.8ºC 折射率:1.675 水溶解性:158 MG/L 储存条件:库房低温通风干燥 蒸汽压:4.25E-24mmHg at 25°C
关于谷胱甘肽的作用机制介绍
谷胱甘肽作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,
一例环孢霉素治疗嗜酸细胞性膀胱炎诊疗分析
背景嗜酸细胞性膀胱炎是一种罕见的炎症性疾病,以膀胱壁嗜酸细胞性浸润为特点。由于人们对各种疗法的副作用缺乏一致意见,以及对潜在危险的认知的不足,该病的治疗一直是一大难题。病例分析患者,女性,64岁。高血压性肾病,后发展成慢性肾病III 期,阻塞性睡眠呼吸暂停和阻塞性肺病,排尿困难、尿急、尿频、持续性血
关于暗色丝孢霉病的基本介绍
暗色丝孢霉病是一组暗色真菌引起的皮肤、皮下组织或系统性感染,多见于热带。临床表现为浅溃疡、淤斑、褐黑色斑或疣状增生,自觉微痒或轻度胀痛,有的可无自觉症状。靠真菌学检查和组织病理检查确诊。 由暗色真菌引起,该菌在植物和土壤中存在,可能经皮肤破损处植入或吸入真菌孢子而感染,为外源性和条件致病性感染
关于环酯红霉素片的基本信息介绍
环酯红霉素片,适应症为由敏感菌引起的感染,如:扁桃体炎,咽炎,细菌性肺炎,支原体肺炎,口腔炎,军团病,白喉,百日咳,猩红热,红癣,类丹毒,淋病,早期梅毒,软下疳,尿道炎,弯曲菌肠炎,阿米巴肠炎等。 1、成份: 化学名称:本品主要成份为环酯红霉素,红霉素环11,12-碳酸酯 分子式:C38H