简述环孢霉素A的研究发展介绍
环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素 A。 从20世纪80年代CsA作为免疫抑制剂用于临床以来,在器官移植治疗中发挥了重大作用,奠定并推动了器官移植的发展。全世界已有超过20万例的患者使用环孢菌素A作为器官移植时的抗排斥反应药物。作为免疫抑制剂它还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗,如对类风湿关节炎及白塞,取得了较为满意的疗效,对I型糖尿病、牛皮癣和寄生虫病如疟疾、血吸虫等有一定疗效。此外,环孢菌素A还具有广泛的其它生物学活性如抗真菌、抗寄生虫、抗HIV、抗炎、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用,但是,由于其存在比较严重的肝肾毒性以及溶解性差,治疗指数窄,生物利用度低等缺点影响了......阅读全文
简述环孢霉素A的研究发展介绍
环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素
关于环孢霉素A的作用机制介绍
环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。 环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用
关于环孢霉素A的用法用量介绍
口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或
环孢霉素A的生理性能的介绍
抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。 抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱
关于环孢霉素A的基本信息介绍
环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环孢菌素在1类致癌物清单中。 理化性质 密度:1.016g/cm3 熔点:137-140℃ 沸点:1293.8℃ 闪
使用环孢霉素A的注意事项
1、肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2、肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3、神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4、胃肠道:厌食、恶心、呕吐。 5、用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。 6、有高血压、多毛症。静
研究揭示环孢霉素合成机理及生物学功能
10月2日,国际学术期刊mBio 在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所王成树研究组题为Cyclosporine biosynthesis in Tolypocladium inflatum benefits fungal adaptation to the env
简述噻孢霉素的相互作用
1.与氨基糖苷类药(如庆大霉霉素、妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。 2.与克拉维酸合用可增强头孢噻吩对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3.在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。 4.与丙磺舒
简述噻孢霉素的物化性质
外观与性状:白色晶体粉末 密度:1.56 g/cm3 熔点:160-161ºC [1] 沸点:757.2ºC at 760 mmHg 闪点:411.8ºC 折射率:1.675 水溶解性:158 MG/L 储存条件:库房低温通风干燥 蒸汽压:4.25E-24mmHg at 25°C
简述噻孢霉素的药理作用
1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素; 2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰
人环孢霉素A(CsA)酶联免疫分析(ELISA)
人环孢霉素A(CsA)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中环孢霉素A(CsA)含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人环孢霉素A(CsA)水平。用纯化的人环孢霉素A(CsA)抗体包被微孔板,制
噻孢霉素的用法用量介绍
1.(1)肌内注射:每次0.5~1g,每6小时1次;严重感染者,每天剂量可增加至6~8g;每天最高剂量不能超过12g;(2)静脉给药:剂量同肌内注射;(3)肾功能不全时剂量:肾功能减退患者须调整减量,①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g;②肌酐清除率为每分钟50ml者,每6小时给予1
关于噻孢霉素的用药禁忌介绍
1、孕妇用药 孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告,但应用本品时宜暂停哺乳。 2、老年用药 根据肾功能适当减量或延长给药间期。 3、妊娠分级 FDA妊娠分级:B 4、哺乳期分级 头孢噻吩钠: 头孢噻吩 L2,半衰期30-50min 观察如腹
使用噻孢霉素的不良反应介绍
1.表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。 2.胃肠道反应:以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见;偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和假膜性肠炎。 3.肝脏毒性:少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。 4.肾脏毒性:
关于噻孢霉素的注意事项介绍
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素或头霉素药可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者;(2)孕妇;(3)哺乳期妇女;(4)严重肝、肾功能不全者;(5)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性
关于噻孢霉素的专家点评介绍
头孢噻头孢噻吩为第一代头孢菌素。临床主要用于金黄色葡萄球菌及链球菌感染。亦可用于革兰阴性菌所致的尿路感染。由于头孢噻吩对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对青霉素酶稳定,使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物,对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意,可作为葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物。也作为溶
关于噻孢霉素的简介
头孢噻吩(cephalothin)别名噻孢霉素钠;先锋霉素Ⅰ;头孢菌素Ⅰ号;头孢霉素Ⅰ号;头孢噻吩钠;噻吩头孢霉素;噻孢霉素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium,为白色晶体粉末,分子式:C16H16N2O6S2,分子量:396.43800,熔点:160-16
王成树研究组揭示了环孢霉素合成机理及生物学功能
2018年10月2日,国际学术期刊《mBio》在线发表了中科院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所王成树研究组题为“Cyclosporine biosynthesis in Tolypocladium inflatum benefits fungal adaptation to the
关于噻孢霉素的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
一例环孢霉素治疗嗜酸细胞性膀胱炎诊疗分析
背景嗜酸细胞性膀胱炎是一种罕见的炎症性疾病,以膀胱壁嗜酸细胞性浸润为特点。由于人们对各种疗法的副作用缺乏一致意见,以及对潜在危险的认知的不足,该病的治疗一直是一大难题。病例分析患者,女性,64岁。高血压性肾病,后发展成慢性肾病III 期,阻塞性睡眠呼吸暂停和阻塞性肺病,排尿困难、尿急、尿频、持续性血
关于噻孢霉素的适应症和禁忌症介绍
一、适应证 作为耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林者除外)所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。 二、禁忌证 1.对头孢噻吩或其他头孢菌素类药过敏者。 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
简述强力霉素的毒理研究
致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。 遗传毒性:CHO/HGPRT突变试验和微核试验均
简述生孢梭菌的治疗作用
科学家一直在研究梭菌带菌媒介的可能性,用于向肿瘤输送癌症治疗药物。借助于基因工程技术,诺丁汉大学和马斯特里赫特大学的科学家将一种“改良版”酶植入生孢梭菌。动物实验中,他们将一种药物注入动物血管,只能被这种酶激活。激活后,药物只摧毁附近的肿瘤细胞,而不破坏健康细胞。 专家们指出,科学家需要经过一
简述环酯红霉素片的药物相互作用
本品与下列药物同时服用,会产生药物相互作用。 1.茶碱:茶碱的血清浓度与毒性会增加,同时接受本品治疗的病人应减少茶碱的使用剂量。 2.地高辛:地高辛的血清浓度与吸收会增加。 3.环孢菌素A:环孢菌素A的血清浓度与肾脏毒性会增加。 4.香豆素类抗凝血药物:这类药物的作用会增加。 5.本品
四环素的研究发展
四环素类抗生素发展到现在已经有三代产品。第一代产品金霉素、四环素和土霉素为天然抗生素,因其广谱、使用方便、经济等特点被广泛使用。后来发现这类抗生素的化学结构不够稳定,且易产生耐药现象。严重的细菌耐药性导致迫切需要研发新型四环素类抗生素。通过对其进行广泛结构修饰,发现了以多西环素及米诺环素为代表的第二
简述鼻窦暗色丝孢霉病的治疗方法
副鼻窦感染应进行手术完全切除病灶,而合并使用两性霉素B是阻止暗色丝孢霉性鼻窦炎进展的重要措施。即使如此,复发者依然并不少见,此时应进一步实施手术治疗。口服伊曲康唑(100mg~400mg/日)有效,但最适剂量与疗程仍需摸索。坏死性鼻中隔病灶可用外科切除的方式治疗。
少孢节丛孢小RNA研究揭示真菌“变身”重要助力
在生物界中,真菌作为真核生物,自成一门。真菌能够引起植物多种病害,给农林业生产造成巨大的经济损失。真菌还可引起动物和人类的多种疾病。真菌引起的病害难以防治,其中一个重要原因在于真菌感染的机制尚不明确;同时,真菌和感染的宿主同为真核生物,为防治增加了难度。真菌通常营多种生活方式,以此适应各种各样的
并非束手无策-亲环素抑制剂或成为广谱抗冠状病毒药物
近日,“上海市公共卫生临床中心”微信公众号刊发题为《公卫·科普 | 武器!面对新型肺炎,我们并非束手无策 ——2019新型冠状病毒的抗病毒治疗选择》一文,作者署名为卢洪洲。公开资料显示,卢洪洲为感染病专家、复旦大学附属上海市公共卫生临床中心党委书记。文章中介绍了多种潜在有效的药物可用于抗击新型冠
关于环酯红霉素片的用法用量介绍
一、用法用量: 每12小时服用一次,空腹服用。 成人:首剂500~750mg(2~3片), 每12小时后继服250~500mg(1~2片),严重感染者剂量可增至2倍。 儿童:首剂30mg/公斤体重,每12小时后继服15mg/公斤体重。 二、不良反应: 本品有很好的耐受性,但偶见下列不良
关于环酯红霉素片的药理毒理介绍
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。