糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍

1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶,同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。由于糖苷酶重要的生物学意义,糖苷酶抑制剂的研究也引起了人们的极大兴趣。糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解,抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖;影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪;所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值,而且可作为抗AIDS病毒、抗鼠白血病毒的潜在治疗试剂。本论文重点研究了糖苷酶中的β-半乳糖苷酶β-半乳糖苷酶(β-galac......阅读全文

糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍

1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.

生物酶学基础糖苷酶及其抑制剂的研究

1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.

α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖

α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖

“α糖苷酶抑制剂及其提取方法和用途”获发明ZL授权

  5月18日,从中国科学院成都生物研究所科技处获悉,该所科研成果“α-糖苷酶抑制剂及其提取方法和用途”获国家知识产权局发明ZL授权。  本发明属于生物医药技术领域,主要针对糖尿病的预防及治疗。发明人采用水或醇或醇水混合液的提取方法,提取核桃的壳或仁或其榨油残渣中的物质,提取物经过滤、浓缩、烘干得到

α葡萄糖苷酶的抑制剂性质

α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶-底物中间体的类似物,也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的,或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖-酶中间体,然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用,

α葡萄糖苷酶抑制剂的种类

临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时,各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状

α葡萄糖苷酶抑制剂的种类

临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时,各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状

α葡萄糖苷酶的抑制剂性质

目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶-底物中间体的类似物,也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的,或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖-酶中间体,然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用,形成碳阳离子过渡态物质,最

关于PDE7-及其抑制剂的介绍

  PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似, 对 cAMP 具有高度的选择性,作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高达 70% 。其中, PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和

关于PDE5-及其抑制剂的介绍

  PDE5 可以特异性水解 cGMP, 只有 1 种亚型 PDE5A, 由于起始密码子的不同, PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节

α葡萄糖苷酶抑制剂的筛选原则

目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选主要有三种途径:天然动植物、微生物的提取物、微生物代谢物和人工合成的抑制剂。3.1 动植微生物提取物3.1.1 动物韩国学者Kang Sun Ryu和我国的桂仲争等[2]对全蚕粉的降糖效果都有报道,同时提示其作用机理与抑制α-麦芽糖苷酶的活性有关。3.1.2 植物许多学

α葡萄糖苷酶抑制剂的作用原理

α-葡萄糖苷酶主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类,其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上,对糖的分解代谢具有重要作用。具体过程为:食物中的多糖,如淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖,α-葡萄糖苷酶便在这些低聚糖的非还原末端切开α-1,4糖苷键,释放出葡萄糖,葡萄糖被

α葡萄糖苷酶抑制剂的作用原理

α-葡萄糖苷酶主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类,其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上,对糖的分解代谢具有重要作用。具体过程为:食物中的多糖,如淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖,α-葡萄糖苷酶便在这些低聚糖的非还原末端切开α-1,4糖苷键,释放出葡萄糖,葡萄糖被

关于PDE2-及其抑制剂的基本介绍

  PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用, 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A,但由于起始密码子的不同, PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和

关于PDE3-及其抑制剂的基本介绍

  PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力,但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B,分别位于染色体 11 与 12 上, 由于起始密码子的不同,PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型,

关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍

  PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一, 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用, 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C, 其中, PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强, 而 PDE1C 对 cAMP

β葡萄糖苷酶的研究

1837年,Liebig和Wohler首次在苦杏仁汁中发现了β-葡萄糖苷酶。β-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.21)的英文名是β-glucosidase,属于水解酶类,又称β-D-葡萄糖苷水解酶,别名龙胆二糖酶、纤维二糖酶和苦杏仁苷酶。它可催化水解结合于末端非还原性的β-D-糖苷键,同时释放出配基与

研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制

  PI3K是一类脂质激酶,参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程(细胞增殖、生长、迁移与代谢等),PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控

光合磷酸化的过程和抑制剂介绍

叶绿体进行光合磷酸化,必须:(1)类囊体膜上进行电子传递;(2)类囊体膜内外有质子梯度;(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止,这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。(1)电子传递链传递过程是:P680→pheo→Q→PQ→Fe-S-Cytb6→Cytf→PC→P700。

β半乳糖苷酶试验的检查过程

  试剂:0.75M ONPG溶液:取80mg溶于15ml蒸馏水中,在加入缓冲液(6.9g NaH2P04溶于45ml蒸馏水中,用30% NaOH调整pH为7.0,再加水至50ml)5ml,置4℃冰箱中保存。  方法:取纯菌落用无菌生理盐水制成浓的菌悬液,加入0.25ml ONPG液,置35℃水浴2

脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用

在目前家畜的营养中,蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮(NPN)合成微生物蛋白(MCP)供机体利用,因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快,极大地限制了反刍动物对其的利用,为提高尿素等NPN的利用率,国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂,延缓尿素的释

脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用

在目前家畜的营养中,蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮(NPN)合成微生物蛋白(MCP)供机体利用,因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快,极大地限制了反刍动物对其的利用,为提高尿素等NPN的利用率,国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂,延缓尿素的释

幼苗的结构及其形成的过程

观察比较小麦[或玉米(Zeamays)]、菜豆和蓖麻(Ricinuscommunis)的种子萌发和幼苗形成的过程。 实验前将小麦、菜豆和蓖麻种子各10粒,用水浸泡,使其吸足水分,然后播种在蛭石中。种植的容器如花盆或玻璃缸要深一些,最好能达到10厘米。种植在蛭石中比种在土壤中好,不但取样时

β葡萄糖苷酶的发现与研究

1837年,Liebig和Wohler首次在苦杏仁汁中发现了β-葡萄糖苷酶。β-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.21)的英文名是β-glucosidase,属于水解酶类,又称β-D-葡萄糖苷水解酶,别名龙胆二糖酶、纤维二糖酶和苦杏仁苷酶。它可催化水解结合于末端非还原性的β-D-糖苷键,同时释放出配基与

简述PDE4-及其抑制剂的基本内容

  PDE4 对 cAMP 具有高度特异性, 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D,每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子, PDE4 约有 20 个同功酶, 广泛分布于人体各种组织和细胞中,如大脑、 肾脏、 心肌细胞, 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了

关于鼠疫杆菌的研究过程介绍

  黑死病14世纪在欧洲夺去上千万人生命,占当时欧洲总人口将近三分之一。一个国际研究小组利用脱氧核糖核酸(DNA)和蛋白质分析方法确认,鼠疫杆菌是这场瘟疫以及之后400年间多场瘟疫的罪魁祸首。  黑死病死者样本中发现鼠疫杆菌特有基团  麻风病等传染病致人死亡后,即使过去多年,研究人员仍可从死者遗骸中

抑制剂的发现和研究

新药是漫长的药物开发过程的产物,xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去,发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验:针对目标酶筛选庞大的化合物文库,并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的,甚至通过组合化学方法得以扩展,该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术,以快速筛选这些庞大

β半乳糖苷酶的基本介绍

  β-半乳糖苷酶(EC 3.2.1.23)属于糖苷水解酶,存在多种微生物来源,除了水解活性,某些来源的 β-半乳糖苷酶也具有转糖基活性。来源不同的酶具有不同的特性,例如酶的最适 pH,最适温度,动力学常数Km会有所区别。此外,酶的来源不同,如克鲁维酵母、曲霉、芽孢杆菌、链球菌和隐球菌属和不同的反应

葡萄糖苷酶的应用介绍

葡萄糖苷酶因为其特性,主要应用于两个方面纤维素的水解与利用:主要涉及各种β-葡萄糖苷酶与纤维素水解相关酶类,目的即将难溶的纤维素变为可溶的、易于利用的小分子寡糖。功能性低聚糖的合成:主要涉及葡萄糖苷酶的转糖苷活力,目的即通过具有转苷活力的葡萄糖苷酶合成功能性低聚葡聚糖、低聚麦芽寡糖、低聚纤维寡糖等可