整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Jeffrey Chodakewitz医学博士说，迄今为止，有为数不多的健康志愿者（不到70人）参与了研究，他们对药物总体耐受性良好。他注意到现有的临床前数据支持每天2次剂量，假如一切研究都能顺利进行，确定适宜的给药剂量仍需要通过临床研究。刊登在2004年7月8日《科学》杂志上的一份研究文章指出，Merck公司报告说，当猴子被艾滋病病毒感染初期服用这种药，就可以对猴子起到明显的保护作用，因而这种药又被称为“整合酶”抑制剂，这种药对病重者也有效果。Merck公司还在研究数种“整合酶”抑制剂，他们用几个志愿者进行试验，以便确定这些药是否安全，......阅读全文
国产新冠口服药：科兴制药宣布开发聚合酶抑制剂
2月20日，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”，688136）公告披露，其全资子公司深圳科兴药业有限公司（下称“深圳科兴”）于2022年2月18日与深圳安泰维生物医药有限公司（下称“安泰维”）签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。公告称，在全球范围内，安泰维
研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，成功开发出新型溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报（英文）》（Acta Phar
酶的抑制剂是如何影响酶的活性
与底物竞争，结合于酶的一定部位，改变酶的结构使酶与底物不容易结合
酶的抑制剂的种类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
关于法尼基转移酶抑制剂的研究进展介绍
法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。例如，SCH66336(sarasar) 是一类I1一哌啶一三卤化衍生物， M．D．Anderson Cancer Center将其与temomlomide合用治疗神经胶质肉瘤已经进入Ⅱ期临床试验；R115777（zamestra）是一类甲基一喹
基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展
在牙本质粘接过程中，酸蚀剂或者酸性树脂单体使牙本质脱矿，粘接剂单体渗入脱矿的胶原纤维网中，包裹胶原纤维形成混合层，这是牙本质粘接的基础。由于胶原纤维网结构的复杂性，现有的粘接剂难以对胶原纤维形成完全的渗入和包裹，且树脂的水解也会导致原本被包裹的胶原暴露。基质金属蛋白酶（matrix metall
研究开发出基于红细胞的单原子纳米酶
12月6日，中国科学院生物物理研究所研究员高利增和北京交通大学教授张金华在《先进科学》杂志发表论文，提出了一种红细胞模板化策略，以其丰富的血红蛋白作为铁源制备铁单原子纳米酶。 纳米酶是一类具有类酶催化性能的纳米材料，是新一代人工酶，在生物医学领域有着广泛的应用前景。自2007年首次发现四氧化三
神经氨酸酶的抑制剂介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神
酶抑制剂的简介和作用
简介酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
抑制剂对酶作用的影响
使酶的必需基团或活性部位中的基团的化学性质改变而降低酶活力甚至使酶失活的物质，称为抑制剂。(1)不可逆抑制作用：抑制剂与酶的结合(共价键)是不可逆反应，抑制剂与酶结合后不能用透析等方法除去抑制剂而恢复酶活性。如二异丙基氟磷酸对胰凝乳蛋白酶或乙酰胆碱酯酶；碘乙酸、碘乙酰胺、对一氯汞苯甲酸对巯基酶。(2
酶抑制剂的作用机制介绍
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
蛋白酶抑制剂的功能
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、
酶抑制剂的主要来源
酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集中到了
酶抑制剂的特性和特点
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
巴西研究称芳香化酶抑制剂可治疗子宫肌瘤
巴西圣保罗临床医院的一项研究显示，用来辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂对缩小良性子宫肌瘤也有良好效果。 据巴西媒体报道，该院用芳香化酶抑制剂对20名年龄在35岁到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。正常子宫的体积一般在90立方厘米以内，但由于患病，这些患者的子宫体积都超过300立方厘米。按照传统疗法，这
上海药物所PARP抑制剂研究开发取得阶段性进展
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]抑制剂是个性化抗肿瘤药物的典型代表之一。2016年，中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂（希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞）被授予临床试验批件，标志着该所在PARP抑制剂研究开发
研究开发“自旋工程”调控纳米酶活性新策略
中国科学院生物物理研究所范克龙研究团队、西安交通大学张明真研究团队及合作者受天然漆酶多铜活性中心的启发，提出了一种“自旋工程”策略，通过精准调控二维金属有机框架（MOF）纳米酶中铜的自旋态，成功打破了活性与选择性的制约关系，实现了木质素的高效定向降解，并据此开发出一种高性能、环保的木质素基环氧粘
神经氨酸酶抑制剂分类
在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构，构效关系研究显示，环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小，环上取代基的构
goldbio蛋白酶抑制剂
细胞裂解后，会释放蛋白水解酶，从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂，这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性，并在提取过程中有效保
常见酶的抑制剂的功能介绍
1、不可逆性抑制剂主要与酶共价结合不可逆抑制性作用（irreversible inhibition）的抑制剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合，使酶失活。此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。2、可逆性抑制剂与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合可逆性抑制作用（reversible inh
GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂进入III期临床开发
葛兰素史克（GSK）近日宣布，抗生素gepotidacin III期临床项目已启动对非复杂性尿路感染（uUTI）患者的给药治疗。 gepotidacin是一种新型抗生素，是新一类抗生素——三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂中的首个药物，由GSK在2007年开发，该药具有一种新颖的“双靶向”作用机制
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47，可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶，且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结
合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
胃蛋白酶抑制剂的特性
l）抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶；2）1mg/ml溶于甲醇中；3}储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月；4）1作浓度：0.7ug/ml（1umol/L)5）在水中不溶解。
胰蛋白酶抑制剂的特性
胰蛋白酶抑制剂（aprotinin)1）抑制丝氨酸蛋白酶，如血浆酶，血管舒缓素，胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶；2）lOmg/ml溶于水，pH7~83}储存液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月；4）工作浓度：0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L);5）避免反复冻融：6）在pH>12.8时失
酶抑制剂复合物的定义
中文名称酶-抑制剂复合物英文名称enzyme-inhibitor complex定 义由酶与抑制剂组成的复合物。如竞争性抑制剂常常与底物结构类似，因此也可以和酶结合，形成酶-抑制剂复合物，但形成复合物后不能催化反应进行。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。