简述氮芥的药理作用
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。此外,本品尚有弱免疫抑制作用。......阅读全文
关于盐酸氮芥的检查测定介绍
1、酸度 取本品50mg,加水25mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。 2、干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。 3、含量测定 取本品约0.2g,精密称定,加1mol/L氢氧化钾的乙醇溶液15mL,
关于盐酸氮芥的药典信息介绍
一、来源 本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C5H11Cl2N•HCI不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末,有引湿性与腐蚀性。 本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶。 三、熔点 本品的熔点(通则0612)为108~111℃。 四、鉴别
关于氮芥的不良反应介绍
局部反应:氮芥对局部组织有较强刺激作用,反复注射的静脉可引起静脉炎和栓塞性静脉炎,药液漏于血管外可引起局部肿胀、疼痛,甚至组织坏死、溃疡。 胃肠反应:食欲减退、恶心、呕吐或腹泻,其中呕吐较突出,可应用恩丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。 骨髓抑制:是氮芥的剂量限制性毒性反应,可引起白细胞、血小板
使用苯丁酸氮芥的不良反应
消化道反应、骨髓抑制均较轻,但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉,恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。
关于苯丁酸氮芥的鉴别测定介绍
1、取本品,加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含15µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸收,在225nm与280nm的波长处有最小吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集226图)一致。 3、取本品约50mg,加丙酮5m
苯丁酸氮芥纸型片的检查方法
含量均匀度取本品1格,精密加异丙醚-乙醇(1:9)25ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,静置,取上清液(必要时滤过)作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。
盐酸氮芥的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存制剂盐酸氮芥注射液
盐酸氮芥注射液的检查方法
pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。细菌内毒素取本品,依法检查(通则1143),每1mg盐酸氮芥中含内毒素的量应小于12EU。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
关于盐酸氮芥注射液的简介
盐酸氮芥注射液,恶性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治疗,腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。 1、成份 本品主要成份为盐酸气芥。 化学名称:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。 分子式:C5H11Cl2N·HCl 分子量:192.52 辅料:丙二醇 2、性状
盐酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
使用氮芥时的注意事项介绍
本药注射勿漏于血管外;一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷6~12h。用药期间应每周查白细胞、血小板1~2次。氮芥溶解后极不稳定,使用时需新鲜配制,溶人10mL生理盐水后立即静脉冲入。烷化剂有致突变或致畸胎作用,孕妇慎用。有致癌性,长期应用氮芥,继发性肿瘤发生的危
苯丁酸氮芥的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂苯丁酸氮芥纸型片
关于盐酸氮芥的基本信息介绍
盐酸氮芥,是一种有机化合物,化学式为C5H12Cl3N,是一种抗肿瘤药。 1、基本信息 化学式:C5H12Cl3N 分子量:192.514 CAS号:55-86-7 EINECS号:200-246-0 2、理化性质 密度:1.106g/cm3 熔点:108-111°C 闪点:2
关于苯丁酸氮芥的用法用量介绍
1、适应证 主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。 2、用法用量 口服:每次0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m),1次/日,连服3~6周,疗程总量300~500mg。
简述奥氮平口崩片的药理作用
奥氮平与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。奥氮平治疗精神分裂症的作用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平治疗与I型双相情感障碍有关的急性躁狂发作的机理尚不清楚。 除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奥氮平对其它类似受体的亲和力可以解释其某些其它的治疗
苯丁酸氮芥的有关物质的检查介绍
照薄层色谱法(通则0502)试验。 供试品溶液:取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用丙酮定量稀释制成每1mL中含0.40mg的溶液。 色谱条件:采用硅胶HF254薄层板(室温干燥24小时),以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4
左旋苯丙氨酸氮芥的基本介绍
左旋苯丙氨酸氮芥,又名美法仑,是一种有机化合物,化学式为C13H18Cl2N2O2,主要用作抗肿瘤药,对多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,美法仑在1类致癌
苯丁酸氮芥纸型片的基本性状
本品为白色或类白色纸型片。
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别方法
(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸收,
苯丁酸氮芥纸型片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20格,剪碎,置具塞锥形瓶中,精密加异丙醚(预先用水洗涤4次)50ml,振摇15分钟,再加10%磷酸二氢钾溶液5ml,密塞,强力振摇15分钟,静置5分钟后,精密量取异丙醚提取液5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取苯
苯丁酸氮芥纸型片的类别及贮藏
类别同苯丁酸氮芥。规格2mg贮藏遮光,密封,在凉处保存。
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸
盐酸氮芥注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
盐酸氮芥注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸氮芥注射液的含量测定方法
用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于盐酸氮芥0.1g),置具塞锥形瓶内,加少量水洗出移液管内壁的附着液,洗液并人锥形瓶中,加碳酸氢钠0.1g,精密加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)20ml,静置2.5小时后,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果
盐酸氮芥注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。细
苯丁酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为类白色结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深本品在丙酮中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为64~68℃鉴别(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257m与302nm的波长处有最
简述柳氮磺吡啶肠溶片的药理作用
柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸
关于苯丁酸氮芥的计算化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:9 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:40.5 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:250 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定
关于氮芥的药代学适应症介绍
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效,对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;