简述氮芥的药理作用
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。此外,本品尚有弱免疫抑制作用。......阅读全文
盐酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
简述奥氮平口崩片的药理作用
奥氮平与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。奥氮平治疗精神分裂症的作用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平治疗与I型双相情感障碍有关的急性躁狂发作的机理尚不清楚。 除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奥氮平对其它类似受体的亲和力可以解释其某些其它的治疗
苯丁酸氮芥的有关物质的检查介绍
照薄层色谱法(通则0502)试验。 供试品溶液:取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用丙酮定量稀释制成每1mL中含0.40mg的溶液。 色谱条件:采用硅胶HF254薄层板(室温干燥24小时),以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4
苯丁酸氮芥纸型片的基本性状
本品为白色或类白色纸型片。
盐酸氮芥注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别方法
(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸收,
苯丁酸氮芥纸型片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20格,剪碎,置具塞锥形瓶中,精密加异丙醚(预先用水洗涤4次)50ml,振摇15分钟,再加10%磷酸二氢钾溶液5ml,密塞,强力振摇15分钟,静置5分钟后,精密量取异丙醚提取液5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取苯
苯丁酸氮芥纸型片的类别及贮藏
类别同苯丁酸氮芥。规格2mg贮藏遮光,密封,在凉处保存。
盐酸氮芥注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
关于苯丁酸氮芥片的用法用量介绍
苯丁酸氮芥片为口服给药。 1、苯丁酸氮芥片治疗霍奇金病: 单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天,持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物,有多种组合方案。该药还可替代氮芥,使毒性减轻且疗效相同。 2、苯丁酸氮芥片治疗非霍奇金淋巴瘤: 起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸
苯丁酸氮芥片的基本信息介绍
苯丁酸氮芥片,用于治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌,对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 1、性状: 本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片,一面刻有“GX EG3”,另一面刻有“L”。 2、适应症: 霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性
盐酸氮芥注射液的含量测定方法
用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于盐酸氮芥0.1g),置具塞锥形瓶内,加少量水洗出移液管内壁的附着液,洗液并人锥形瓶中,加碳酸氢钠0.1g,精密加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)20ml,静置2.5小时后,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果
苯丁酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为类白色结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深本品在丙酮中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为64~68℃鉴别(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257m与302nm的波长处有最
盐酸氮芥注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。细
左旋苯丙氨酸氮芥的基本介绍
左旋苯丙氨酸氮芥,又名美法仑,是一种有机化合物,化学式为C13H18Cl2N2O2,主要用作抗肿瘤药,对多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,美法仑在1类致癌
关于苯丁酸氮芥片的使用说明
一、孕妇及哺乳期妇女使用苯丁酸氮芥片: 1、孕妇(分类D) 和其他细胞毒类药物一样,本品可导致自发性早产、流产和出生缺陷。故在妊娠时,尤其在最初三个月内,应尽量避免使用。任何病例均应谨慎权衡用药对胎儿的潜在危险和对母亲所预期的益处。 2、哺乳 使用本品的母亲不应哺乳。 二、儿童使用苯丁
使用苯丁酸氮芥片的不良反应
使用苯丁酸氮芥片的不良反应: 1、血液学: 非常常见:白血球减少症,嗜中性白血球减少症,血小板减少(症),全血细胞减少症或者骨髓抑制。 常见:贫血。 最常见的不良反应是骨髓抑制,虽然发生率较高,但如及时停药,通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。 2、苯丁酸氮芥片对胃肠道的副
简述柳氮磺吡啶肠溶片的药理作用
柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸
简述一氧化二氮的药理作用机制
一氧化二氮的药理作用机制尚不完全清楚。不过,它已被证明能直接调节多种配体门控离子通道,这可能是其许多作用的主要来源。 其主要作用机制是抑制中枢兴奋性NMDA受体、GABA受体、脊柱突触后阿片类受体和一些下行通路的蛋白质呈现出镇静镇痛效果。一氧化二氮的部分镇痛效果可能是以伏隔核壳区的类多巴胺D2
关于苯丁酸氮芥的计算化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:9 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:40.5 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:250 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定
左旋苯丙氨酸氮芥的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:2 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:8 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:66.6 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:265 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:1 不确定原子立构中心数量:0 确定
使用盐酸氮芥注射液的不良反应
骨髓抑制:主要表现为白细胞和血小板减少, 严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品 后第7〜10天,停药1~2周后多可恢复。胃肠道反应:恶心、 呕吐常出现于注射后3~ 6小时,可持续24小时。生殖功能影 响:包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育, 妇女可致月经紊乱、闭经。其
留可然苯丁酸氮芥片的基本介绍
留可然苯丁酸氮芥片是一种西药,【通 用 名】苯丁酸氮芥片苯丁酸氮芥是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,能产生烷基化作用。本药能在螺旋形脱氧核酸的两索间交互连锁,从而破坏DNA的复制。 1、适 应 症: 何杰金氏病,数种非何杰金氏淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症
盐酸氮芥注射液的-类别及贮藏方法
类别同盐酸氮芥规格(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg贮藏遮光,密闭保存。
苯丁酸氮芥的类别制剂类型及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂苯丁酸氮芥纸型片
关于氮芥的药代学适应症介绍
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效,对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;
使用苯丁酸氮芥片的注意事项介绍
使用苯丁酸氮芥片的注意事项: 本品是一种活性细胞毒类药物,仅限于在有经验的医师指导下应用。 对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此,对于该类病人不推荐使用活疫苗进行免疫接种。 1、安全操作: 触摸药片者应遵照细胞毒类药品的使用指南操作。 接触薄膜包衣完整的本品药片无害。但
盐酸氮芥注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则
关于盐酸氮芥注射液的用法用量介绍
静脉注射:每次4~6mg/m2〈或0.1mg/kg〉, 加生理盐水10ml由输液小壶或皮管中冲入,并用生理盐水或 葡萄糖液冲洗血管,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。 腔内给药:每次5~10mg〈 1~2支〉,加生理盐水20~40ml稀释,在抽液后即时注人,每周1次,可根据需要重复。