简述阿糖胞苷的不良反应
1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血; 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病; 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。......阅读全文
简述阿糖胞苷的不良反应
1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血; 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病; 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、
阿糖胞苷的药物不良反应
1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、
简述阿糖胞苷的临床应用
阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。 阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶
简述阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
阿糖胞苷的不良反应和注意事项
不良反应1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛
简述盐酸阿糖胞苷的相互作用
四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fμ并用。
简述阿糖胞苷的药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
使用注射用阿糖胞苷的不良反应介绍
1、血液和淋巴系统症状 阿糖胞苷是一种骨髓抑制剂,应用后会出现贫血、白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞增多和网织红细胞减少。这些反应的严重程度取决于剂量和疗程。骨髓和周围血涂片可见细胞形态学改变。5天连续静脉滴注或50mg/m2-600mg/m2快速注射后,呈双相白细胞抑制。与用药前的细胞计数
使用阿糖胞苷注射液的不良反应介绍
爱力生活性成份阿糖胞苷引起的不良反应,依照病人所用剂量,使用方式和治疗周期而不同。 造血系统:阿糖胞苷的最主要的不良反应是骨髓抑制,依照用药剂量的大小引起血象改变(红,白细胞及血小板减少)。使用常规剂量,白细胞在用药第12 天达最低点。 用高剂量治疗会引发明显的骨髓损害。 胃肠道 :胃肠道
使用注射用盐酸阿糖胞苷的不良反应
阿糖胞苷最主要的不良反应为血液学毒性。骨髓抑制通常表现为巨红细胞母细胞症、白细胞减少、贫血、网织红细胞减少和血小板减少。粒细胞减少通常会引起白细胞减少;淋巴细胞很少会受影响。这些不良反应的严重程度与药物剂量以及应用方法有关。 单次应用阿糖胞苷后血液学毒性发生率和严重程度均很低,但每日或持续静脉
简述阿糖胞苷注射液的使用禁忌
本品绝不能用于: -- 对本品有效成份过敏者 -- 不是因肿瘤而引起的白细胞和/或血小板缺乏者 -- 本品治疗60岁以上病人时应仔细权衡利弊才能确定 -- 妊娠期不能使用本品,如果哺乳期必须治疗,应停止喂乳 (参见妊娠期哺乳期用药)
简述注射用阿糖胞苷的药理毒理
本品是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。 临床前安全性数据 在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小
简述注射用阿糖胞苷的适应症
阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用,如 :急性淋巴细胞性白血病,慢性髓细胞性白血病(急变期)。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用 ;联合用药疗效更好。如果无维持治疗,阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。 本品曾实验性地用于其他不同
简述阿糖胞苷注射液的适应症
与其他细胞抑制剂一起,本品用于治疗白血病和淋巴瘤。 1、常用剂量: (1)成人和儿童的急性非淋巴细胞性白血病诱导缓解,巩固和维持治疗 (2) 成人和儿童的急性淋巴细胞白血病诱导缓解,巩固和治疗 (3) 鞘内预防和治疗中枢神经系统的白血病浸润。 (4)治疗成人的中度和重度恶性非霍奇金氏淋
关于盐酸阿糖胞苷的适应症和不良反应介绍
1、适应证 急性淋巴细胞性及非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期或维持巩固期、慢性粒细胞性白血病的急变期,也可联合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病如树枝状角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、结膜炎等。 2、不良反应 有白细胞减少、血小板减少和巨幼红细胞性贫血等骨髓抑制,恶心、呕吐亦为常见。此外,
简述注射用阿糖胞苷的药物相互作用
1、地高辛 患者接受含环磷酰胺、长春新碱和强的松的化疗方案,无论是否包括阿糖胞苷或甲基苄肼,联合β~醋地高辛治疗,其地高辛稳态血浆浓度和肾葡萄糖分泌发生可逆性地下降。洋地黄毒苷的稳态浓度似不变。因此接受类似联合化疗方案治疗的患者需密切监测地高辛的浓度。此类患者可考虑用洋地黄毒苷替代地高辛的使用
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿
盐酸阿糖胞苷
性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
阿糖胞苷的研究历史
阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种药物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结合成
阿糖胞苷的临床应用
阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病
阿糖胞苷的临床应用
阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病
阿糖胞苷的用法用量
1、成人常用量(1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,连用7-10日。2、中剂量阿糖胞苷:中
阿糖胞苷的功能作用
主要用于急性白血病:对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。
阿糖胞苷的用法用量
1、成人常用量(1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,连用7-10日。2、中剂量阿糖胞苷:中
阿糖胞苷的理化性质
熔点:214℃沸点:529.7℃闪点:274.1℃密度:1.89g/cm3外观:白色或类白色结晶性粉末水溶性:可溶于水
阿糖胞苷的计算化学数据
计算化学数据1、疏水参数计算参考值(XlogP):无2、氢键供体数量:43、氢键受体数量:54、可旋转化学键数量:25、互变异构体数量:36、拓扑分子极性表面积:1297、重原子数量:178、表面电荷:09、复杂度:38310、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:412、不确定原子立构中心
阿糖胞苷的基本信息
阿糖胞苷是一种有机化合物,化学式为C9H13N3O5,临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。中文名阿糖胞苷外文名Cytarabine for Injection化学式C9H13N3O5分子量243.217外 观白色或类白色结晶性粉末CAS登录号1
阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物,对处于
阿糖胞苷药物的临床应用
阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病