简述注射用阿糖胞苷的药理毒理

本品是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。 临床前安全性数据 在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小板减少。其它靶器官包括肝脏、肾脏和脑。有报道本品可引起广泛的染色体损伤(包括染色质断裂)和培养的啮齿类动物细胞恶变。在不同种属动物中,阿糖胞苷具有胚胎毒性和致畸性,并产生围产期和产后毒性。尚无正式的生殖力研究报道,但在接受阿糖胞苷治疗的小鼠中观察到精子头部畸形。......阅读全文

简述注射用阿糖胞苷的药理毒理

  本品是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。  临床前安全性数据  在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小

盐酸阿糖胞苷药理毒理介绍

阿糖胞苷盐酸盐是一种类似脱氧胞嘧啶的糖,其2-羟基可产生空间障碍,阻止嘧啶碱基围绕核苷酸键旋转,并使聚阿糖胞苷酸的碱基不像聚脱氧核苷酸那样正常积累。该产品必须在体内发挥作用前被激活,即必须在脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可与适当的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷

关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍

  阿糖胞苷不存在于自然界,与生理性类似物胞核苷(Cytidine)的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来,对其临床药代动力学,耐药机理,大跨度药物剂量的使用问题等,均有了新的研究内容。Ar

简述注射用炎琥宁的药理毒理

  一、药物相互作用:  1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。  2.本品不宜与氨基糖苷类、喹喏酮类药物配伍。  二、药理毒理:  1、药理  本品能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿,能特异的兴奋垂体-肾上腺皮质功能,促进ACTH释放,增加垂体前叶中AC

简述注射用氧氟沙星的药理毒理

  注射用氧氟沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰氏阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属

简述注射用卡托普利的药理毒理

  注射用卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

简述注射用叶酸的药理毒理

  注射用叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖必需的物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2.CHO等)结

概述阿糖胞苷注射液的药理毒理

  阿糖胞苷是一种抗代谢类的细胞生长抑制剂。 其抗肿瘤作用源自选择性抑制DNS合成,尤其作用于S期。阿糖胞苷作为嘧啶拮抗剂在细胞内转变成阿糖胞苷三磷酸盐(Ara-CTP)。Ara-CTP竞争性地抑制DNS聚合酶。此外,由于阿糖胞苷的参入使DNS合成受到抑制。阿糖胞苷的细胞生长抑制作用无论直接在S期还

简述阿糖胞苷的药理作用

  本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。  本品为细胞周期特异性药物

简述注射用阿糖腺苷的药理毒理

  Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA。Ara-A进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒 Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒

简述注射用甲氨蝶呤的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

简述注射用胸腺五肽的药理毒理

  1、注射用胸腺五肽的药理作用  本品为免疫调节药物,具有诱导T细胞分化、促进T淋巴细胞亚群发育、成熟并活化的功能,并能调节T淋巴细胞亚群的比例,使其趋于正常。在机体中,胸腺五肽通过提高cAMP水平,促进T细胞分化,并与T细胞特异受体结合,使细胞内GMP水平提高,从而诱发一系列胞内反应,起到调节机

简述注射用硝普钠的药理毒理

  注射用硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生NO,对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室

简述注射用硫酸卡那霉素的药理毒理

  硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核

简述注射用盐酸博来霉素的药理毒理

  1、注射用盐酸博来霉素的药物过量:  药物过量可产生严重的肺毒性。  2、注射用盐酸博来霉素的药理毒理:  本品与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之问,同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用,使其解链

简述注射用头孢拉定的药理毒理

  本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感,脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头

简述注射用硫酸链霉素的药理毒理

  硫酸链霉素为一种氨基糖苷类抗生素。链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用;脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对

简述注射用血管紧张素的药理毒理

  血管紧张素来源于血管紧张素原,血管紧张素原是存在于人体血浆α2-球蛋白的一种十四肽,经肾素作用裂解为十肽和四肽,仅具有很小的生物活性,当被体内血浆中转换酶水解为八肽即血管紧张素后,才具有升压的生物活性。血管紧张素能特异地引起血压上升和周围血管阻力增加,它支配动物血管平滑肌感受器而致血管收缩,因此

简述注射用硫酸庆大霉素的药理毒理

  氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌

简述注射用盐酸丁卡因的药理毒理

  盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高,渗透力比普鲁卡因强,局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。本品用于硬膜外麻醉,开始作用缓慢,大约10~15分钟发挥作用,维持2~3小时。用于蛛网膜下腔麻醉时,起效时间为1.5~2分钟。粘膜表面麻醉时作用迅速,1~3分钟起效,维持20~40分钟。

简述注射用细胞色素C的药理毒理

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。  2、药物相互作用:尚不明确。  3、药理毒理:注射用细胞色素C是细胞呼吸激动剂,存在于细胞线粒体中的一种以铁卟啉为辅基的蛋白质。细胞色素C担负传递电子的作用,是细胞呼吸不可少的物质。但当组织缺氧时,外源性细胞色素C能进入细胞内,从而发挥其纠正细胞呼吸和物质

简述注射用硫酸妥布霉素的药理毒理

  注射用硫酸妥布霉素属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素近似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用;本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3~5倍,对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品

简述注射用盐酸胺碘酮的药理毒理

  注射用盐酸胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静

简述注射用三氧化二砷的药理毒理

  急性早幼粒细胞白血病(APL)是急性髓性白血病的一种亚型,其重要的细胞遗传学特征是t(15;17)染色体易位,累及15号染色体上早幼粒细胞性白血病基因(PML)和17号染色体上的维甲酸受体基因(RARα),产生异常的PML-RARα融合基因,表达癌蛋白PML/RARα,已知PML/RARα既能阻

简述注射用普鲁卡因青霉素的药理毒理

  本品为青霉素的普鲁卡因盐,其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗

简述注射用头孢地嗪钠的药理毒理

  注射用头孢地嗪钠为第三代注射用头孢菌素类抗生素。通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。本品主要对多种G+和G-菌和厌氧菌有效。体外试验表明,本品对以下病原菌敏感:如金黄色葡萄球菌(不包括对甲氧苯青霉素耐药菌株)、链球菌属、肺炎球菌、淋球奈瑟菌、(包括产β-内酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、卡他布兰

简述注射用伏立康唑的药理毒理

  伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲霉属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真

简述注射用乳糖酸红霉素的药理毒理

  注射用乳糖酸红霉素属大环内酯类抗生素,为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和

简述注射用硫喷妥钠的药理毒理

  本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血-脑屏障,对中枢系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量及注入速

简述注射用头孢匹胺钠的药理毒理

  注射用头孢匹胺钠为头孢菌素类抗生素,与青霉素结合蛋白的1A、1B及3有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。  微生物学: 注射用头孢匹胺钠对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌有广谱抗菌活性,如金黄色葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、厌氧球菌属、大肠杆菌