简述盐酸阿糖胞苷的相互作用

四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fμ并用。......阅读全文

简述盐酸阿糖胞苷的相互作用

  四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fμ并用。

简述阿糖胞苷的药物相互作用

  四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

盐酸阿糖胞苷

性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1

概述注射用盐酸阿糖胞苷的药物相互作用

  1、注射用盐酸阿糖胞苷的药物相互作用:  当阿糖胞苷与其它骨髓抑制性药物合用时,血液学毒性的发生率和严重程度均会加强。  对既往经L-门冬酰氨酶治疗的患者,应用阿糖胞苷应谨慎(见注意事项)。  氟胞嘧啶不能与阿糖胞苷合用。有报道提出阿糖胞苷可竞争性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。  2、药物过量:  

简述注射用阿糖胞苷的药物相互作用

  1、地高辛  患者接受含环磷酰胺、长春新碱和强的松的化疗方案,无论是否包括阿糖胞苷或甲基苄肼,联合β~醋地高辛治疗,其地高辛稳态血浆浓度和肾葡萄糖分泌发生可逆性地下降。洋地黄毒苷的稳态浓度似不变。因此接受类似联合化疗方案治疗的患者需密切监测地高辛的浓度。此类患者可考虑用洋地黄毒苷替代地高辛的使用

阿糖胞苷药物相互作用

四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

盐酸阿糖胞苷的检查方法

溶液的澄清度与颜色取本品1.2g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深含氯量取本品约0.30g,精密称定,加水50ml与稀硝酸2ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用

简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学

  阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。  阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量

盐酸阿糖胞苷的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约50mg,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸阿糖胞苷对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液取盐酸阿糖胞苷与阿糖尿苷各适量,置同一量瓶中,加水溶解并稀释制成

盐酸阿糖胞苷的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加盐酸溶液(9→1000溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品

盐酸阿糖胞苷的基本性状

本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+133

盐酸阿糖胞苷的鉴别方法

(1)取本品适量,加盐酸溶液(9→1000溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的

注射用盐酸阿糖胞苷

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别照盐酸阿糖胞苷项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶

盐酸阿糖胞苷药理毒理介绍

阿糖胞苷盐酸盐是一种类似脱氧胞嘧啶的糖,其2-羟基可产生空间障碍,阻止嘧啶碱基围绕核苷酸键旋转,并使聚阿糖胞苷酸的碱基不像聚脱氧核苷酸那样正常积累。该产品必须在体内发挥作用前被激活,即必须在脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可与适当的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷

简述阿糖胞苷的临床应用

  阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。  阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶

关于盐酸阿糖胞苷的用法用量介绍

  间歇静注,每日按体重2mg/kg,分2次,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。持续静滴,一般每日按体重0.5mg~1mg/kg,1h~24h内滴注完,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。皮下注射,每次按体重1mg/kg,1次~2次/周,用于维持治疗。  鞘内注射,治疗脑膜白血病5

盐酸阿糖胞苷的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1

关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理-介绍

  通过细胞培养和实验动物研究,认为Ara-C产生耐药的机理如下:   (1)细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤,常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内;   (2)细胞内参与Ara-C代谢的酶异常,使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏,胞核苷脱氨酶太高。去磷

盐酸阿糖胞苷的类别及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存

盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍

  本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物,其2位羟基可产生空间障碍,妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转,使多阿糖胞苷酸的碱基不能象多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用,即需在脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP),Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成

关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍

  阿糖胞苷不存在于自然界,与生理性类似物胞核苷(Cytidine)的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来,对其临床药代动力学,耐药机理,大跨度药物剂量的使用问题等,均有了新的研究内容。Ar

简述阿糖胞苷的不良反应

  1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;  2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;  3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、

简述阿糖胞苷的药理作用

  本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。  本品为细胞周期特异性药物

简述盐酸胶囊制剂的相互作用

  1、铝盐,包括DDI缓冲液可减少本品的吸收。  2、与维拉帕米合用可减少后者的吸收。  3、与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。  4、与乙硫异烟胺合用可增加黄疸性肝炎、视神经炎等不良反应。

注射用盐酸阿糖胞苷的检查方法

酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通

关于盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍

  【药物名称】盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基]  【药物别名】胞嘧啶阿拉伯糖苷,阿糖胞嘧啶、爱力生Cytosine Arabinoside、Alexan  【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN  【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE

关于注射用盐酸阿糖胞苷的简介

  注射用盐酸阿糖胞苷成份:  1、本品主要成份为盐酸阿糖胞苷。  化学名称:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐  分子式:C9H13N3O5·HCl  分子量:279.68  辅料:甘露醇  2、注射用盐酸阿糖胞苷成份的性状:本品为白色疏松块状物或粉末。  3、注射用盐

盐酸阿糖胞苷的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1

盐酸阿糖胞苷的类别制剂及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂注射用盐酸阿糖胞苷

关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍

  静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。  静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(