关于H2受体的药理作用
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50),以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。在常规剂量下,血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时,其他两种约10小时。......阅读全文
关于H2受体的药理作用
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫
简述h2受体阻断药的药理作用
本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,十二指肠溃疡愈合率为77%~92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效
关于H2受体的新用法介绍
H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,
关于h2受体阻断药的基本介绍
H2受体阻断药,主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。 H2受体阻断药主要是通过阻断胃壁细胞的H2受
关于H2受体的基本信息介绍
组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
关于h2受体阻断药的体内过程介绍
本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
简述H2受体的作用特点
H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌,而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。
H2受体的基本信息介绍
已知壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H2受体.用于阻断H:受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2受体阻滞剂,也称为H2阻断剂或H:拮抗剂.如其代表药物有西咪替丁(又叫甲氰咪胍或泰胃美),雷尼替丁和法莫替丁等.最近的研究还表明,组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性
使用h2受体阻断药的不良反应
这类药物的特点是抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强且持久,治疗溃疡疗程短,愈合率较高,不良反应较相对少。但是如果使用不当,还是会造成严重后果的,需要用药者给予关注。H2受体阻断药的不良反应主要有以下几方面。 中枢神经系统方面 有些用药者反映,服用了西咪替丁后,感觉有头痛、眩晕、狂躁、语言不清和幻觉
关于α受体阻滞剂的药理作用介绍
1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 1.2 心脏: 由于直接扩张
关于肾上腺素受体激动药的药理作用介绍
1、肾上腺素受体激动药— 心脏:Adr可直接作用于心肌、窦房结和传导组织的β1和β2受体,使心肌收缩力增强、心率加快、传导加速、兴奋性加强。由于强烈兴奋心脏,心排出量增多,加之冠脉血管扩张,故能增加心肌血液供应,且作用迅速。但同时也导致心脏做功与代谢明显增强,心肌耗氧量增加。当患者处于心肌缺血、
关于α肾上腺素受体激动药的药理作用介绍
NA主要激动α1、α2受体,对心脏β1受体有较弱的激动作用,对β2受体几乎无作用。 1、血管:激动血管的α1受体,表现出较强的血管收缩效应。除冠状血管外,几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应,其中以皮肤黏膜血管收缩最为显著,其次为肾、肠系膜、脑、肝血管。骨骼肌血管也可出现收缩反应。对冠状血管产
人松弛素H2(Relaxin-H2)ELISA试剂盒
人松弛素H2(Relaxin H2)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Relaxin H2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Relaxin H2与单抗结合,加入生物素化的抗人Relaxin H2,形成免疫
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平
简述α、β肾上腺素受体激动药的药理作用
α、β肾上腺素受体激动药,其药理作用主要表现为兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。 1、心脏:Adr可直接作用于心肌、窦房结和传导组织的β1和β2受体,使心肌收缩力增强、心率加快、传导加速、兴奋性加强。由于强烈兴奋心脏,心排出量增多,加之冠脉血管扩张,故能增加心肌血液供应,且作用迅
关于Fc受体的简介
通过利用Fab'2抗体片段和P、c受体缺陷型小鼠研究进一步了解抗体Fc在巨噬细胞浸润中的作用。利用Fab'2抗 -GBM抗体片段的研究表明在自身抗体依赖的、补体非依赖的巨噬细胞浸润中必须有Fc的作用。应用IgG、Fc片段对鼠免疫复合物介导的增殖性肾小球肾炎进行治疗,可减轻病情进展
关于多巴胺受体的简介
多巴胺受体是通过其相应的膜受体发挥作用的一种位于生物体内的受体。多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族,已分离出五种多巴胺受体(DA2R) 。 根据多巴胺受体的生物化学和药理学性质,可分为D1 类和D2 类受体。D1 类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体) 。D2
简述β肾上素腺受体激动药的药理作用
【β肾上素腺受体激动药的药理作用】对α受体几乎无作用,对β1、β2受体均有强大激动作用。 1、心脏:激动β1受体,产生强大的心脏兴奋作用,使心肌收缩力增强,心排出量增加,传导加快,心率加快,收缩期和舒张期均缩短。异丙肾上腺素兴奋心脏的作用比肾上腺素强,但主要兴奋窦房结,对异位起搏点的影响较弱,
常见的抗过敏药物
过敏是人体与异物抗原接触后发生的不正常免疫反应,常导致生理功能紊乱及组织受伤。 常见过敏反应及其症状 1、呼吸系统:鼻炎或气喘 2、眼:过敏性结膜炎 3、胃肠道:腹泻、腹痛、恶心、呕吐 4、皮肤:异位性皮肤炎或荨麻疹 常用的抗过敏药: 一、抗组胺药
关于多巴胺受体简介
多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大,抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平,而丁酰苯
关于Fc受体的基本介绍
Fc受体为对免疫球蛋白Fc部分c末端的受体。免疫球蛋白(Ig)与抗原结合后,抗体的Fc段变构,与细胞膜上的Fc受体结合,产生各种生物效应,抗原-抗体复合物对细胞的作用都是通过Fc受体的介导,因此Fc受体在免疫功能及其调节中具有非常重要的作用。每一类Ig都有其相对应的Fc受体。
关于NMDA受体的分布介绍
一般认为,NMDA受体主要分布在神经细胞的突触后膜。在兴奋性神经元,NMDA受体主要分布在树突棘头的突触后膜,且主要分布在突触后致密区(postsynaptic density, PSD)。但近年来的研究显示,NMDA受体不仅存在于突触后膜,还存在于突触前膜。不仅分布于突触后致密区,还分布于PS
关于AMPA受体的基本介绍
AMPA 受体(α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体,AMPAR)介导中枢神经系统快速兴奋性突触传递,其在突触后膜的动态表达与长时程增强(Long-term potentiation,LTP)、长时程抑制(Long-term depression,LTD)的诱发和维持有关,参与调节学
关于毒素受体的基本介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
关于AMPA受体的分布介绍
近年来,静寂突触的存在和LTP过程中 AMPA受体快速的突触插入已被大量实验证实,而产生这一现象的重要前提是在突触附近存在可被利用的非突触 AMPA 受体池。用显微技术观察谷氨酸受体在突触及突触附近的分布发现,除突触膜上存在有突触性的AMPA受体外,在树突的表面和胞质中也存在大量的非突触性 AM
关于膜受体的定义介绍
细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。受体蛋白质一般由两个亚单位组成:裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位,即一般所说的受体,它能“识别”环境中的特异化学物质(如激素、神经递质、抗原、药物等)并与之结合;裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位,常见的是无活性的腺苷酸环化酶(AC)。一般将能
关于阿片受体的基本介绍
阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射
关于甘露糖受体的介绍
甘露糖受体是C-型是动物凝集素的一种,能够有效快速的识别甘露糖以及岩藻糖末端的糖蛋白而组成一个有机防御体系。一般来说把甘露糖受体结构分为以下的部分:N端富含Cys区;139~192号氨基酸区;糖配体结合区CRD;糖基化位点;胞浆区及跨膜区。 肝癌淋巴转移与甘露糖受体关系: 肝癌也是癌症中致死
关于脂多糖的受体介绍
脱落的脂多糖(LPS)通过存在于目标细胞的细胞膜中的TLR4来表现其作用。TLR家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。到目前为止,已知的存在于人体中的属于TLR家族的分子就有10种。TLR家族的细胞外结构域拥有富亮氨酸重复序列(LRR)这种结构。LRR是由从属于氨基酸一种的白氨
关于多巴胺受体的分布介绍
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前,广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核,伏隔核,视束,脑皮层和杏仁核。除此之外,D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合,但没有探测mRNA存在。这