组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用介绍

IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过调节因子AKT磷酸化途径),引起特征性α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型胶原表达增加及纤维组织的收缩反应,而敲除HDAC4基因可阻断TGF-β1介导的AKT磷酸化途径。 Guo等的实验结果提示TSA主要通过下调HDAC4表达、抑制调节因子 AKT磷酸化途径,减少α-SMA及Ⅰ型胶原转录及表达,从而起到抗纤维化作用,但TSA无法抑制SMAD2及 SMAD3磷酸化途径。研究发现在环氧化物酶2(COX-2)作用下,前列腺素Ez (PGE2)可抑制肌成纤维细胞增殖及抑制胶原mRNA的转录,降低胶原水平而起到抗纤维化作用。Coward等的研......阅读全文

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用介绍

  IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用

IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过调节

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的种类介绍

  组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)包括结构不同的化合物,是一组有针对性的抗癌药物。  当下发现的HDACi按其结构分为4类:  一、脂肪酸,如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癫痫药物;  二、氧肟酸盐,如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA [3] 与TS

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的简介

  组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACI),简称HDACIs,是一类化合物,有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类:NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV

关于组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用介绍

  丹麦科学家以期证明“找到可大范围应用且不太昂贵的治愈HIV(人类免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。  他们进行临床试验,检验治疗HIV的一种“新策略”。该策略是将HIV病毒从人类DNA中取出,并被免疫系统永久消灭。  这种疗法利用在治疗癌症时更普遍使用的组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂,来把HIV从病人

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)包括结构不同的化合物,是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类:一、脂肪酸,如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癫痫药物;二、氧肟酸盐,如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA 与TSA结构相似,是食品药品管

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的医学理论介绍

  组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过控制DNA缠绕于组蛋白的松紧程度来发挥作用。组蛋白去乙酰化酶通过组蛋白的去乙酰化(去除乙酰基),使DNA更紧地缠绕在组蛋白上,从而导致这些DNA不易被基因转录因子接触。结果导致与细胞分化、细胞周期阻滞、肿瘤免疫、受损细胞凋亡等有关的蛋白的表达受到抑制。这些因素都会促使癌

研究发现组蛋白去乙酰化酶1的新作用

研究发现组蛋白去乙酰化酶1在特定上皮细胞向间质细胞转化过程中的作用  中科院上海生命科学研究院生化与细胞所宋建国研究组研究发现,组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1,HDAC1)在转化生长因子-β1 (TGF-β1) 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变(Epith

上海生科院发现组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的重要机制

  3月9日,国际学术期刊Oncogene 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所时玉舫研究组题为Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im

人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶联免疫分析(ELISA)

人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性。实验原理:  本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)水平。用纯化的人HDA

HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案

选方案组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在细胞核

HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在细胞核内

组蛋白去乙酰化酶Rpd3S核小体去乙酰化和DNA-linker收紧的分子机制

  近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院联合澳门大学,在《细胞研究》(Cell Research)上,在线发表了题为Structural basis of nucleosome deacetylation and DNA linker tightening by Rpd3S histone de

上海生科院发现组蛋白去乙酰化在小鼠神经诱导中的作用

  4月23日,国际学术期刊Nature Communications在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所景乃禾研究组的最新研究成果Histone deacetylation promotes mouse neural induction by restricting N

组蛋白去乙酰化酶复合体调控光形态建成新机制

  植物基因在光形态建成中会发生转录的重编程,同时伴随染色质的动态变化和组蛋白修饰的动态分布。大量光响应基因由于染色质开放性的变化,在“开(激活)”和“关(抑制)”之间切换以确保植物适应不断变化的光照环境,这些基因包含光信号途径中的重要组分因子。虽同为光信号的正向调节因子,转录因子编码基因HY5和B

组蛋白去乙酰化酶MdHDA6调控苹果响应低温胁迫的分子机制

  近日,西北农林科技大学园艺学院旱区作物逆境生物学国家重点实验室管清美/徐记迪课题组在Plant Biotechnology Journal上发表了题为“Histone deacetylase MdHDA6 is an antagonist in regulation of transcripti

广州健康院等开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂

表观遗传修饰异常是恶性肿瘤发生发展的关键驱动力。其中,启动子区DNA过度甲基化和组蛋白乙酰化缺失在癌症中广泛存在,是导致肿瘤转录失调和异常谱系分化的因素之一。目前,已有多种DNA甲基转移酶(DNMTs)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂获批用于血液系统肿瘤治疗。然而,这些药物的代谢稳定性差、治疗

新抑制剂有助研发抗肿瘤药物

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法,成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型,对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学

关于羟肟酸在医药方面的应用介绍

  随着癌症发病率的升高,抗癌活性药物的设计合成在世界范围内备受关注。经有关研究证实,恶性肿瘤的发生发展与组蛋白去乙酰化状态的失衡密切相关,而组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,能选择性地抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和凋亡。羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂是组蛋白去乙酰化酶抑制

酶抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

酶抑制剂的作用机制介绍

酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残

表观遗传之组蛋白修饰—组蛋白乙酰化

大家好,我又来啦~~今天给大家放送的是表观遗传之组蛋白修饰相关的内容噢,组蛋白修饰也是一个比较复杂的过程,今天呢,我们就给大家讲讲组蛋白乙酰化及相关的产品。 一 组蛋白修饰 真核生物染色质的基本结构单位是核小体,它由约 146 bp DNA 缠绕组蛋白八聚体组成,其中组蛋白八聚体包含 2 (H2

乙酰化的作用介绍

乙酰化作用是生物体内经常进行的反应之一。例如:胆碱乙酰化形成生成乙酰胆碱,葡萄胺乙酰化生成乙酰葡萄胺。又如脂肪酸的合成,萜类化合物、胡萝卜素、类固醇的合成,都必须通过一系列的乙酰化反应。一般通过形成活性乙酰基即乙酰辅酶A而实现。

纤溶酶抑制剂的作用介绍

中文名称纤溶酶抑制剂英文名称antiplasmin定  义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一,为血液中主要的纤溶酶失活剂,可迅速地与纤溶酶形成很稳定的复合体。抑制纤溶酶原激活剂诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

蛋白酶抑制剂的作用介绍

蛋白酶抑制剂: 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。

人脂蛋白去乙酰化酶D3酶联免疫分析

人脂蛋白去乙酰化酶D3酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中脂蛋白去乙酰化酶D3的含量。实验原理:   本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人脂蛋白去乙酰化酶D3水平。用纯化的人脂蛋白去乙酰化酶D3抗体包被微孔板,制成固相抗体,往

去乙酰化酶副产物对老化有重要影响

  去乙酰化酶(sirtuin)发生反应后的一种副产物之前被认为是无用的,但《自然—化学生物学》上的一项研究认为这种副产物去乙酰化酶在秀丽隐杆线虫老化中起着直接作用。这意味着去乙酰化酶(Sirtuin)反应的一种重要方面可能曾被人忽视,而该发现也为延长寿命的可能性提出了新机制。   去乙酰化酶(Si

我学者发现DNA守护者及表观遗传载体更新机制

  记者23日从北京师范大学生命科学学院获悉,该院邱小波教授领导的研究团队发现乙酰化,而不是泛素化,介导了组蛋白通过特异的蛋白酶体降解。相关论文发表在最新一期国际著名期刊《细胞》上。该发现修正了科学界关于体细胞组蛋白不降解的论点,将开辟关于乙酰化介导蛋白质降解研究的新领域。   科学界一直认为,作

α1蛋白酶抑制剂的作用介绍

中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定  义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

弹性蛋白酶抑制剂的作用介绍

中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定  义存在于皮肤中的酸稳定多肽,分子质量为7kDa,能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)