组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用介绍
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过调节因子AKT磷酸化途径),引起特征性α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型胶原表达增加及纤维组织的收缩反应,而敲除HDAC4基因可阻断TGF-β1介导的AKT磷酸化途径。 Guo等的实验结果提示TSA主要通过下调HDAC4表达、抑制调节因子 AKT磷酸化途径,减少α-SMA及Ⅰ型胶原转录及表达,从而起到抗纤维化作用,但TSA无法抑制SMAD2及 SMAD3磷酸化途径。研究发现在环氧化物酶2(COX-2)作用下,前列腺素Ez (PGE2)可抑制肌成纤维细胞增殖及抑制胶原mRNA的转录,降低胶原水平而起到抗纤维化作用。Coward等的研......阅读全文
胃蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胃蛋白酶抑制剂外文名Pepstatin,Pepstatin A分子式: C34H63N5O9分子量: 685.89定义破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
α2纤溶酶抑制剂的作用介绍
中文名称α2纤溶酶抑制剂英文名称α2-antiplasmin定 义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一,免疫电泳时泳动至α2区。此酶为血液中主要的纤溶酶失活剂,可迅速地与纤溶酶形成稳定的复合体,从而抑制纤溶酶原激活物诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二
组蛋白乙酰化定量分析
组蛋白乙酰化修饰是基因表观转录调控的重要机制.组蛋白翻译后修饰所引起的染色质结构重塑在真核生物基因表达调控中发挥着重要的作用.组蛋白乙酰化主要发生在H3、H4的N端比较保守的赖氨酸位置上,是由组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶协调进行。组蛋白乙酰化呈多样性,核小体上有多个位点可提供乙酰化位点,但特定
治疗MDS的最新药物是什么?
治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的最新药物包括MDM2抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及新型长效干扰素等,这些药物已经进入临床试验阶段。 MDM2抑制剂通过抑制MDM2蛋白来恢复p53蛋白的功能,p53蛋白是一种肿瘤抑制蛋白,其功能恢复有助于控制异常细胞的生长。组蛋白去乙酰化酶抑制剂则通过改变
关于组蛋白修饰的方式—乙酰化的基本信息介绍
组蛋白乙酰化主要发生在H3、H4的N端比较保守的赖氨酸位置上,是由组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶协调进行。组蛋白乙酰化呈多样性,核小体上有多个位点可提供乙酰化位点,但特定基因部位的组蛋白乙酰化和去乙酰化是以一种非随机的、位置特异的方式进行。乙酰化可能通过对组蛋白电荷以及相互作用蛋白的影响,来
北大研究员发表癌症研究新成果
PTEN是一个重要的肿瘤抑制基因,许多肿瘤都存在PTEN突变、下调或功能障碍。PTEN的磷酸酶活性依赖于膜转位(激活),已知组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂(尤其是曲古菌素A)能够促进PTEN的膜转位,但人们并不清楚这背后的具体机制。 多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过,不同类型
去乙酰化酶sirtuin副产物对老化有重要影响
去乙酰化酶sirtuin发生反应后的一种副产物之前被认为是无用的,但《自然―化学生物学》上的一项研究认为这种副产物在秀丽隐杆线虫老化中起着直接作用。这意味着sirtuin反应的一种重要方面可能曾被人忽视,而该发现也为延长寿命的可能性提出了新机制。 Sirtui
OTUD7B在基因转录、细胞增殖和癌症转移中的关键作用
OTUD7B的基因组扩增在人类癌症中经常被发现,但它在肿瘤发生中的作用却不为人所知。已知赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)通过与CoREST/组蛋白去乙酰化酶(HDACs)形成核心压迫复合物来执行表观遗传调节。然而,细胞维持LSD1/CoREST复合物完整性的分子机制尚不清楚。 2021年5
组蛋白的修饰是怎么样影响基因表达的
组蛋白甲基化诱导了DNA的甲基化:组蛋白甲基化是招募DNA甲基化酶DNMT的信号,在异染色质蛋白HP1的协助下,DNA发生甲基化。DNA的甲基化又诱导组蛋白的去乙酰化:甲基CpG结合蛋白MeCP2可以特定地结合到甲基化的DNA.上,在组蛋白去乙酰化酶的作用下,将组蛋白.上的乙酰基去掉。而组蛋白去乙酰
组蛋白的修饰是怎么样影响基因表达的
组蛋白甲基化诱导了DNA的甲基化:组蛋白甲基化是招募DNA甲基化酶DNMT的信号,在异染色质蛋白HP1的协助下,DNA发生甲基化。DNA的甲基化又诱导组蛋白的去乙酰化:甲基CpG结合蛋白MeCP2可以特定地结合到甲基化的DNA.上,在组蛋白去乙酰化酶的作用下,将组蛋白.上的乙酰基去掉。而组蛋白去乙酰
胰凝乳蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胰凝乳蛋白酶抑制剂外文名ChymostatinCAS NO9076-44-2中文别名抑糜蛋白酶素定义胰凝乳蛋白酶抑制剂是一种化学物质,分子式 C31H41N7O6
α1胰蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定 义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一
胰蛋白酶抑制剂的副作用介绍
1、注速过快,偶有恶心、荨麻疹、发热、瘙痒及血管痛等。 2、多次注射可能产生静脉炎及脉搏加快、青色症、多汗、呼吸困难等。 3、少数过敏体质病人用药后发生变态反应,应停药。 通用名称:抑肽酶 英文名称:Aprotinin 中文别名:屈来赛多、抑胰肽酶 英文别名:Antagosan、An
蛋白酶抑制剂的毒副作用介绍
美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告,使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ-1 感染者的心肌梗死发病危险,尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂治疗HⅣ-1感染有效,但可增加高脂血症和高血糖危险,并可导致胰岛素抵抗。因此,有人担心,长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimb
Cell子刊:组蛋白乙酰化的惊人发现
在给定细胞中,表观遗传学信号可以决定基因的表达情况。科学家们开发了一种新分析法,对表观遗传学标签进行了系统性研究。 多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过,不同类型的细胞只激活功能所需的特定基因。举例来说,肌肉细胞和神经细胞中的基因表达情况就大不相同。哪些基因在何时被激活,很大程度
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期,该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》(影响因子7.7)上。(ChIP-seq及mRN
乙酰化的作用
乙酰化作用是生物体内经常进行的反应之一。例如:胆碱乙酰化形成生成乙酰胆碱,葡萄胺乙酰化生成乙酰葡萄胺。又如脂肪酸的合成,萜类化合物、胡萝卜素、类固醇的合成,都必须通过一系列的乙酰化反应。一般通过形成活性乙酰基即乙酰辅酶A而实现。
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合,抑制剂降低了底物与酶的相容性,从而抑制了酶-底物复合物的形成,阻止了反应的催化作用,并减少了(有时为零)反应。可以说,随着酶抑制剂浓度的增加,酶活性的速率降低,因此,产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
酶抑制剂的简介和作用
简介酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨
抑制剂对酶作用的影响
使酶的必需基团或活性部位中的基团的化学性质改变而降低酶活力甚至使酶失活的物质,称为抑制剂。(1)不可逆抑制作用:抑制剂与酶的结合(共价键)是不可逆反应,抑制剂与酶结合后不能用透析等方法除去抑制剂而恢复酶活性。如二异丙基氟磷酸对胰凝乳蛋白酶或乙酰胆碱酯酶;碘乙酸、碘乙酰胺、对一氯汞苯甲酸对巯基酶。(2
关于组蛋白的医学应用介绍
1、预测 最新研究结果显示:组蛋白修饰的整体模式可预测低分级前列腺癌的复发风险。该研究第一作者加利福尼亚大学的Siavash K. Kurdistani表示:这种修饰模式最终可作为前列腺或其他类型癌症的预后或诊断指标,也可作为预测何种患者、患者会对一类o组蛋白去乙酰酶抑制剂新药产生反应的指标。
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期,该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》(影响因子7.7)上。(ChIP-seq及mRNA-
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期,该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》(影响因子7.7)上。(ChIP-seq及mRN
科学家揭示葡萄膜炎发病新机制和治疗新思路
上海交通大学医学院附属第九人民医院主任医师苏文如团队,揭示了组蛋白去乙酰化酶(HDAC)介导的CDK6/ID2轴参与眼部致盲性自身免疫性疾病(AU)的发生发展,为乙酰化修饰在葡萄膜炎的作用和靶标提供了新思路。相关研究发表于《高级研究杂志》。葡萄膜炎是最常见的AU,以破坏眼内免疫稳态和持续炎症为特征,
靶向表观遗传学调控,或成癌症治疗新热点
一队由约翰霍普金斯大学、哈佛医学院、帕维亚大学和波士顿大学医学院的研究人员组成的团队采用一种新开发的化合物,靶向特定表观遗传修饰蛋白后,成功地抑制了黑色素瘤细胞的生长。 最近他们在《Nature Communications》发表题为“Targeting the CoREST Complex
α1胰凝乳蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰凝乳蛋白酶抑制剂英文名称α1-antichymotrypsin定 义人血清中α1球蛋白区的一种糖蛋白,属丝酶抑制蛋白超家族。在体内可抑制胰凝乳蛋白酶及类胰凝乳蛋白酶,在体外具有细胞毒性杀伤细胞活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
半胱氨酸蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称半胱氨酸蛋白酶抑制剂英文名称cystatin定 义一组能抑制半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型:Ⅰ型为胞内型含100个氨基酸残基的单链蛋白质,不含二硫键及糖链;Ⅱ型为外泌型约含115个氨基酸残基和两个二硫键;Ⅲ型为多结构域蛋白质,哺乳动物的激肽原属于这一类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶
细胞分化与肿瘤(二)
二、肿瘤的诱导分化肿瘤的诱导分化就是应用某些化学物质使不成熟的恶性细胞逆转,向正常细胞分化。这些物质称为分化诱导剂。在分化诱导剂的作用下,肿瘤细胞的形态特征、生长方式、生长速度和基因表达等表型均向正常细胞接近,甚至完全转变为正常细胞,这种现象称为诱导分化(induced differentiat
关于组蛋白修饰的作用介绍
最新研究结果显示:球形组蛋白修饰模式可预测低分级前列腺癌的复发危险。结果发表在《自然》杂志上。该研究第一作者加利福尼亚大学的Siavash K. Kurdistani表示:这种修饰模式最终可作为前列腺或其他类型癌症的预后或诊断指标,也可作为预测何种患者会对一类组蛋白去乙酰酶抑制剂新药产生反应的指
组蛋白乙酰化在人胚胎干细胞神经分化中的不同功能
组蛋白的表观遗传修饰以一种高度动态的变化过程来调节基因表达和生命活动。然而在人类的中枢神经系统发育和神经命运决定过程中,组蛋白(K3K9)乙酰化作为基因开放表达的分子标记,如何参与细胞的神经命运决定目前仍不清楚。 12月17日,国际学术期刊The Journal of Biological C