关于HMGCoA还原酶抑制剂的概述

HMG-CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶是体内生物合成胆固醇(Ch)过程中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤。HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。HMG-CoA还原酶抑制剂与底物HMG-CoA具有相似的结构片段,抑制剂与HMG-CoA还原酶的亲和力大于底物,能够竞争性抑制HMG-CoA生成甲羟戊酸,降低胆固醇的生成和体内含量,从而显著降低了致命性和非致命性心血管疾病事件的发生率。......阅读全文

关于利普妥的基本介绍

  利普妥为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增

简述阿托伐他汀药品钙片的药理作用

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

关于阿托伐他汀药品钙片的简介

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

关于谷胱甘肽还原酶的简介

  谷胱甘肽还原酶(glutathione reductase)是一种利用还原型NAD(P)将氧化型谷胱甘肽(GS-SG)催化反应成还原型(GSH)的酶。英文编号:EC.1.6.4.2。  谷胱甘肽还原酶(gluathione reductase)是人体氧化还原体系中最为重要的酶之一,是维持细胞中还

关于氟伐他汀的使用禁忌介绍

  【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此,HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女,也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,必须停用本

简述瑞舒伐他汀钙分散片的药物相互作用

  瑞舒伐他汀钙分散片是一种选择性竟争性的HMG-CoA还原酶抑制剂HMG-CoA还原酶是-羟--甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶甲羟戊酸是胆固醇的前体动物试验与细胞培养试验结果显示瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高并具有选择性肝脏是降低胆固醇的作用靶器官体内体外试验结果显示瑞舒伐他汀能增加细胞表面

概述环孢素胶囊的药物相互作用

  1、与非甾体抗炎药(NSAID)的相互作用:  当环孢素和非甾体抗炎药合用于类风湿性关节炎病人时,应密切监测临床状态和血清肌酐(参见警告)。  曾有报告,环孢素与萘普生和舒林酸之间有药效学相互作用,它们同时使用时,以99m-Tc二乙烯三胺戌酸(DTPA)和(p-氨基马尿酸)PAH清除率测定的肾功

关于普伐他汀的注意事项介绍

  1.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前,调整剂量前或其他需要时,应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用普伐他汀。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如,不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,使用普

简述辛伐他汀的药理作用

  本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。

治疗家族性混合型高脂血症的介绍

  FCH患者并发冠心病的危险性明显性增加,所以纠正高脂血症很有必要。首先采用饮食疗法。不过,许多FCH患者单用饮食疗法难达到理想的降低血脂的效果,常需要考虑应用药物治疗。用于治疗FCH的药物有:烟酸、纤维酸类、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂和鱼油等。

以降低血浆【低密度脂蛋白】胆固醇为主的调脂药物

① 胆汁酸螯合剂:如考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)。② HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),已在临床上使用的有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、佛伐他汀。 还有如力平之,来适可等。缺陷是可能导致横纹肌溶解,尤其是与贝特类药物合用时。

关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍

  药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。  阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释

关于帕伐他定的使用情况介绍

  1、帕伐他定的不良反应:  主要不良反应为肝脏转氨酶升高,且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。  2、帕伐他定的用法用量:常用剂量为每次10~40mg,每晚顿服。  3、帕伐他定的药物相互作用:与其他HMG-CoA还原

关于立普妥的作用机制介绍

  立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血

关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍

  阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,

简述阿托伐他汀的作用机制

  立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血

关于亚硝酸还原酶的简介

  亚硝酸还原酶(NiRs)是一类能催化亚硝酸盐还原的酶。亚硝酸还原酶大多数是胞内酶,其在细胞内可以有效的降解亚硝酸盐,该酶是一种氧化还原酶,催化反应过程需要电子供体和传递体的参与,且反应需要在无氧条件下进行。亚硝酸还原酶广泛存在于微生物及植物体内,是自然界氮循环过程中的关键酶,可以将亚硝酸盐降解为

关于洛伐他汀片的禁忌介绍

  1、禁忌:  对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。  有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕妇及乳母不推荐使用。  3、儿童用药:在儿童中的使

使用西洛他唑片的其他注意事项

  1、西洛他唑片在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。  2、据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时

非诺贝特胶囊的禁忌

  在下列情况中,此药物禁止使用:  -对非诺贝特过敏者禁用;  -肝功能不全者;  -肾功能不全者(详见警告部分);  -已知在治疗过程中使用非诺贝特或与之结构相似的药物,尤其是酮洛芬时,会出现光毒性或光敏反应;  -与其他贝特类药物合用(详见药物相互作用部分);  -儿童禁用。 该药通常不建议与

关于氟伐他汀钠缓释片的毒理研究介绍

  1、急性毒性  氟伐他汀在小鼠的LD50大于2 g/kg,在大鼠的LD50大于0.7 g/kg。  2、重复剂量毒性  在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及仓鼠中进行了深入的毒性研究,评价氟伐他汀的安全性。研究结果与HMG-CoA还原酶抑制剂的结果相同,例如啮齿类动物非腺型胃部的细胞增生和过度角化,

非诺贝特胶囊的相互作用

  禁止与以下药物合并使用 + 其他贝特类药物:增加不良反应如横纹肌溶解症和两种分子间的药效拮抗作用的发生率。 不建议合并使用的药物 +HMG-CoA还原酶抑制剂:增加肌肉不良反应如横纹肌溶解症的发生率。 谨慎合用的药物 +口服抗凝剂:与口服抗凝剂合用后,增加出血的危险性(由于它们与血浆蛋白发生了置

非那雄胺分散片的药物相互作用

  尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。 1. 非那雄胺对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林,它们均未发现与非那雄胺有临床意义的相互作用。 2. 其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临

简述非那雄胺片的药物相互作用

  1、尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。非那雄胺片对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲,华法林、茶碱和安替比林,它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。  2、其它联合治疗:虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临床研究

使用西罗莫司口服溶液的注意事项概述

  1、仅用于口服。  囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症),在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见,并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。  2、皮肤癌  免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性,尤其是皮肤癌。因此,服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下

斯皮仁诺胶囊可能会与哪些食物或药物相互作用?

  药物相互作用:  伊曲康唑是CYP3A4酶的强抑制剂,因此会与许多通过CYP3A4代谢的药物发生严重的相互作用。这些药物包括某些抗逆转录病毒药(如洛匹那韦/利托那韦)、某些抗凝药(如华法林)、某些抗心律失常药(如胺碘酮)等。  与三唑仑、口服咪达唑仑、阿司咪唑、特非那定等药物合用时,可能会导致这

关于谷胱甘肽还原酶的生理病理介绍

  一、GR生理性升高:  ①剧烈运动:剧烈运动可使GR明显增高,运动期恢复较慢,在停止运动1H后测定,ALT活性仍增高30%-50%。因此在测定GR前应避免激烈运动,避免由于活动造成的GR增高,影响对测定结果的正确解释。  ②进餐:进餐对GR的影响因 不同人个体差异,对少数个体,进餐可使GR活性轻

关于氟伐他汀钠胶囊的毒理研究介绍

  1、急性毒性  氟伐他汀在小鼠的LD50大于2g/kg,在大鼠的LD50大于0.7 g/kg。  2、重复剂量毒性  在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及仓鼠中进行了深入的毒性研究,评价氟伐他汀的安全性。研究结果与其他HMG-CoA还原酶抑制剂的结果相同,例如啮齿类动物非腺型胃部的细胞增生和过度角化

概述立普妥药品的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

概述阿托伐他汀的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首