关于阿片受体的基本介绍
阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构均有阿片受体分布。在脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核的胶质区也有阿片受体分布,这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。肠肌本身也有阿片受体存在。......阅读全文
关于h2受体阻断药的基本介绍
H2受体阻断药,主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。 H2受体阻断药主要是通过阻断胃壁细胞的H2受
关于G蛋白偶联受体的基本信息介绍
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接(从肽链N端数起)第5和第6个跨膜螺旋的胞内环(第三个胞内环)上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞
关于α受体阻滞剂的基本信息介绍
α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。 α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管
阿片受体激动拮抗药的区别及联合用药
阿片受体激动-拮抗药有纳布啡、布托啡诺、喷他佐辛、地佐辛,主要激动κ受体,对δ受体有一定激动作用,对μ受体有不同程度的拮抗作用,可用于中、重度疼痛等。 阿片受体激动-拮抗药的比较 一般认为,当量剂量镇痛作用为纳布啡>布托啡诺>喷他佐辛>地佐辛。 阿片受体激动-拮抗药的联合用药及注意事项
趋化因子受体的基本介绍
趋化因子受体是在白细胞表面发现的含有7个跨膜结构域的G蛋白偶联受体。迄今为止,大约已经鉴定出19种不同的趋化因子受体,根据它们结合的趋化因子的类型,它们被分为四个家族:与CXC趋化因子结合的CXCR,与CC趋化因子结合的CCR,与唯一CX3C趋化因子(CX3CL1)结合的CX3CR1,与两个XC
甘露糖受体的基本介绍
20 世纪70 年代后期, 在兔肺泡巨噬细胞发现了一个175kDa 的内吞性受体,能识别糖基化的溶酶体酶和末端为甘露糖、海藻糖、N -乙酰葡萄糖胺等残基的糖类。该受体最初被命名为巨噬细胞甘露糖受体(Macrophage mannose receptor,MMR),进一步研究发现,其分布并不只限于
关于凝血酶受体拮抗剂的基本介绍
凝血酶受体的蛋白酶激活受体( protease-activated receptor,PAR) 属于G 蛋白偶联受体家族。它有4 种亚型,其中PAR-1 和PAR-4 在人类的血小板中表达。由于PAR-4 仅在高浓度凝血酶条件下才会诱导血小板聚集,且在PAR-1 功能表达完整时,PAR-4 不表
关于肾上腺素能受体的基本信息介绍
肾上腺素能受体 adrenergic receptor在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。 肾上腺素能受体可依其对儿茶酚胺的效应不同而加以区分。受体表现出的效价大小依次为去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素者
关于G蛋白偶联受体的基本功能介绍
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子: 感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号,引导这一过程的反应称为光致异构化(Photoisomerization)。具体细节为:由视蛋白(Opsin)和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红
关于乙酰胆碱受体的基本信息介绍
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体---G蛋白偶联型受体),产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体(N受体---离子通道型受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,
关于肾上腺素能受体的基本信息介绍
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体,为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况,分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感,而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主
关于抗乙酰胆碱受体抗体的基本介绍
由于α-银环蛇毒素(α-bunga-rotoxin,α-BGT)可高度选择性地与AchR的α-亚单位结合,因此广泛应用于AchR-Ab的检测。抗AchR-Ab是一种多克隆抗体,多数属于抗α-银环蛇毒素结合部的抗体,主要为IgG型(以IgG1、IgG2亚类为主,IgG3亚类次之),也可检测到IgM
关于阿片类药物中毒的检查诊断介绍
一、检查 血、尿或胃内容物毒物分析检出阿片类药物。 二、诊断 1.有意或误服过量阿片类药物或吸毒过量的病史。 2.临床表现为上述4期症征、尤其是昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制三大征象。 3.血、尿和胃内容物检测出阿片类药物。
关于烟碱型乙酰胆碱受体抗体的基本介绍
重症肌无力(MG)是一种自身免疫性疾病,约10%-15%的患者合并胸腺瘤。胸腺瘤的诊断主要依靠胸部CT等影像学检查,但对早期、小的胸腺瘤容易漏诊,而伴发胸腺瘤的MG患者大多有nAchR-Ab滴度升高。 1、临床意义 有助于临床早期发现胸腺瘤及判断病情的严重程度。 2、注意事项 近年来研
关于乙酰胆碱受体抗体的基本信息介绍
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体-G蛋白偶联型受体)和烟碱型受体(N受体-离子通道型受体)。抗乙酰胆碱受体抗体(AchR-Ab)是重症肌无力患者血清中的一种自身抗体。AchR-Ab是一种多克隆抗体,多数属于抗α-银环蛇毒素结合部的抗体,主要为IgG型,也可检测到IgM型,且不同类型的重
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺(metoclopramide ), 又名胃复安,灭吐灵,于1961年合成并应用于临床,为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物,是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能, 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上,而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
关于多巴胺受体的基本内容概述
能结合SCH23390的称为多巴胺D1受体, D1受体与兴奋性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,激活腺苷酸环化酶系统;能高亲和性结合丁酰苯类药物(螺哌隆和氟哌啶醇)的称为D2受体,D2受体与抑制性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,抑制腺苷酸环化酶系统。重组DNA技术将这两种受体再分,多巴胺D1样受体再分
关于AMPA受体的分布介绍
近年来,静寂突触的存在和LTP过程中 AMPA受体快速的突触插入已被大量实验证实,而产生这一现象的重要前提是在突触附近存在可被利用的非突触 AMPA 受体池。用显微技术观察谷氨酸受体在突触及突触附近的分布发现,除突触膜上存在有突触性的AMPA受体外,在树突的表面和胞质中也存在大量的非突触性 AM
关于脂多糖的受体介绍
脱落的脂多糖(LPS)通过存在于目标细胞的细胞膜中的TLR4来表现其作用。TLR家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。到目前为止,已知的存在于人体中的属于TLR家族的分子就有10种。TLR家族的细胞外结构域拥有富亮氨酸重复序列(LRR)这种结构。LRR是由从属于氨基酸一种的白氨
关于膜受体的定义介绍
细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。受体蛋白质一般由两个亚单位组成:裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位,即一般所说的受体,它能“识别”环境中的特异化学物质(如激素、神经递质、抗原、药物等)并与之结合;裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位,常见的是无活性的腺苷酸环化酶(AC)。一般将能
关于多巴胺受体的分布介绍
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前,广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核,伏隔核,视束,脑皮层和杏仁核。除此之外,D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合,但没有探测mRNA存在。这
关于甘露糖受体的介绍
甘露糖受体是C-型是动物凝集素的一种,能够有效快速的识别甘露糖以及岩藻糖末端的糖蛋白而组成一个有机防御体系。一般来说把甘露糖受体结构分为以下的部分:N端富含Cys区;139~192号氨基酸区;糖配体结合区CRD;糖基化位点;胞浆区及跨膜区。 肝癌淋巴转移与甘露糖受体关系: 肝癌也是癌症中致死
关于NMDA受体的分布介绍
一般认为,NMDA受体主要分布在神经细胞的突触后膜。在兴奋性神经元,NMDA受体主要分布在树突棘头的突触后膜,且主要分布在突触后致密区(postsynaptic density, PSD)。但近年来的研究显示,NMDA受体不仅存在于突触后膜,还存在于突触前膜。不仅分布于突触后致密区,还分布于PS
关于AMPA受体的形成介绍
AMPA受体是由GluR1-4 (GluRA-D) 4个亚基组成的四异聚体,其形成起始于粗面内质网各个亚基的合成,每个亚基都有1个大的N端、3个跨膜区域、1个形成孔的发夹结构和1个位于胞质侧的C端。成年海马AMPA受体主要由GluR1和GluR2或GluR2和 GluR3所组成的异聚体构成,而G
离子通道型受体的基本介绍
离子通道型受体(ionotropic receptor),离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同,它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制,这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变,即是通过将化学信号转变成为电信号而影响
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成,广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统,调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路,是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR,均属于G蛋白偶联受体,主要通过偶联下游Gi蛋白
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司,专注于开发和商业化新的化学物质,旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体(KOR)来缓解瘙痒。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了Korsuva(CR845,difelikefalin)注射液的新药申请(NDA),用于
中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
1月13日,美国《神经元》(Neuron)杂志发表了中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所研究员和生物化学与细胞生物学研究所研究员领导的科研团队的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
研究人员确定了与阿片成瘾效应相关的受体的复杂结构
一项发表在杂志上的研究药理研究揭示了MOR-Gal1R复合物的寡聚分子结构,该复合物存在于大脑中,参与某些阿片类药物的镇痛和成瘾作用。参与这项研究的专家包括Vicent Casadó, Estefanía Moreno和Verònica Casadó-Anguera,他们来自美国科学院的分子神经药理
关于Toll样受体的结构介绍
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白,可分为胞膜外区,胞浆区和跨膜区三部分。 Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)