中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
1月13日，美国《神经元》（Neuron）杂志发表了中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所研究员和生物化学与细胞生物学研究所研究员领导的科研团队的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-opioid receptor-mediated co-degradation”。 吗啡等阿片类药物是目前最有效的镇痛药，但易造成耐受和依赖等副作用。脊髓中阿片肽及其受体组成痛觉抑制性调制系统，其中μ阿片受体介导吗啡等镇痛药的作用，δ阿片受体介导内源性脑啡肽的作用。以往研究提示δ阿片受体可以与μ阿片受体形成异源多聚体，同时负向调控μ阿片受体介导的镇痛功能。然而，人们对其中的机制还了解得很少。 作者通过一系列的实验发现，阻止μ阿片受体进入δ阿片受体介导的受体降解途径可以增强μ阿片受体介导的镇痛效力。在δ阿片受体特异性的激动剂刺激下，位于......阅读全文
我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团
心理所揭示吗啡对静息状态痛觉神经网络的调节机制
尽管吗啡广泛应用于临床治疗疼痛，但其镇痛的脊髓上中枢机制却不清楚。现有研究大多聚焦于吗啡抑制疼痛后的神经活动改变，鲜有研究报告吗啡在无痛状态下对中枢神经元活动的调节，而后者恰恰是外科手术中超前镇痛的基础。所谓超前镇痛，是指在手术之前就给予镇痛药物，借以抑制伤害性系统的敏化过程，较常规的术后给药相
镇痛药
第十七章 镇痛药[目的要求]1．掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2．掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3．熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4．了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容] 镇痛药(analgesics)
我国科学家揭示环境关联的阿片镇痛耐受的神经环路机制
阿片类药物（吗啡、美沙酮等）是一种有效的镇痛药物，主要通过作用于大脑中的阿片受体发挥其生物学效应。长期使用该类药物可能会导致耐受和依赖的发生，且长期在固定不变的环境中接受阿片类药物治疗会导致镇痛耐受速度明显加快，这一现象被称为“环境关联的阿片镇痛耐受”（associative opioid an
药物的镇痛作用实验
药物的镇痛作用实验可以用于：筛选可以选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。实验方法原理小鼠的足底光滑裸露，无毛，适于热刺激致痛模型。若将小鼠置于温度55℃±0.5℃的金属热板上，则其“舔后足”现象可以作为出现疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应的出现时间（痛阈），可以反映镇
科学家发现吗啡成瘾治疗新通路
近日，浙江大学医学院教授李晓明实验室发现，在大脑中存在一条调节吗啡成瘾的神经通路。该研究首次发现腹侧背盖区到中缝背核存在两条平行的抑制性神经通路。该研究为治疗阿片类物质依赖提供了新靶点， 为临床上吗啡镇痛的长期应用提供了可能，为临床上开发低成瘾性的镇痛药物提供了理论基础。相关成果于1月11日发
科学家发现一条调节吗啡成瘾的神经通路
近日，浙江大学医学院教授李晓明实验室发现，在大脑中存在一条调节吗啡成瘾的神经通路。该研究首次发现腹侧背盖区到中缝背核存在两条平行的抑制性神经通路。该研究为治疗阿片类物质依赖提供了新靶点， 为临床上吗啡镇痛的长期应用提供了可能，为临床上开发低成瘾性的镇痛药物提供了理论基础。相关成果于1月11日发表
吗啡片的功能主治及药理作用
功效主治 本品为强效镇痛药适用于其他镇痛药无效的急性 锐痛如严重创伤战伤烧伤晚期癌症等疼痛 心肌梗死而血压尚正常者应用本品可使病人镇静并减轻 心脏负担应用于 心源性哮喘可使 肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁 静进入嗜睡因本品对 平滑肌的兴奋作用较强故不能单独用于 内脏绞痛(如
中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
1月13日，美国《神经元》（Neuron）杂志发表了中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所研究员和生物化学与细胞生物学研究所研究员领导的科研团队的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
PNAS:－长痛不如短痛？止痛药被发现可引发慢性痛
这是一个听起来让人感到匪夷所思的结果——像吗啡这样的阿片类止痛药竟然可能引发慢性痛。 最近，美国科罗拉多大学的研究人员们发现，仅仅五天的吗啡服用就可在大鼠中导致慢性痛的持续时间翻倍。这一发表在最新一期《美国国家科学院院刊》（PNAS）上的发现无疑对人类具有重要的启示，尤其是在阿片类药物的使用乃
镇痛药物主要哪些种类？
1.低浓度局麻药：通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减少疼痛。2.麻醉性镇痛药：包括吗啡、芬太尼及曲马多等。这些药物全部或部分激动中枢神经系统阿片受体，而产生强的镇痛作用。可通过硬膜外、蛛网膜下腔或静脉给药。病房也有经皮给药的芬太尼贴剂。术后疼痛属于急
硫酸吗啡
性状本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为107.0°至-109.5°。鉴别(1)取本品约1mg,加甲醛硫酸试液1滴,即显紫堇色。(
盐酸吗啡
性状本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶比旋度取本品约1g,精密称定,置50m量瓶中,加水适量使溶解后,用水稀释至刻度,依法测定(通则0621),比旋度为-110.0°至-115.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加甲醛硫
简述杜冷丁与吗啡、可待因的区别
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，
关于盐酸哌替啶的鉴别诊断介绍
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，
细菌能让废塑料变镇痛药
英国科学家研究发现，大肠杆菌能将一种从废塑料瓶中获取的分子转换成镇痛药——扑热息痛，或称对乙酰氨基酚。该研究指出了一种潜在策略，能将塑料废弃物以可持续的方式升级改造成有用的产物。相关研究6月23日发表于《自然-化学》。塑料废弃物是一个日益严重的问题，以可持续的方式升级改造塑料仍是当前的首要任务。代谢
关于解热镇痛药的基本介绍
解热镇痛药(Antipyretic Analgesics)是指能使发热病人的体温恢复正常，但对正常人的体温没有影响。这类药物也具有中等强度的镇痛作用，但其强度不及吗啡及其合成代用品。常用的解热镇痛药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类。其中，除苯胺类药物以外都具有抗风湿作用，也可治疗风湿及
关于非甾体消炎镇痛药的简介
非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔
郑辉课题组揭示神经干细胞分化新机制
3月10日，中国科学院广州生物医药与健康研究院、广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊FASEB Journal 在线发表了题为Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
氯酚待因复方片的药理毒理
其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物，具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍，系外周型镇痛药。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用强而迅速，强度约为吗啡的1/4。此外，还有镇
关于A超家族芋螺毒素的应用介绍
A-超家族芋螺毒素能选择性阻断nAChRs的某种亚型，使它们可作为鉴定nAChRs及其亚基的有效工具。如：α-CTxMI能特异性结合肌肉型nAChRs的α1δ亚基，而α-CTxMII选择性作用于神经型nAChRs的α3β2亚基。在药理学方面，A-超家族还作为镇疼药物已进入临床研究，Livett等
痛药全合成领域研究获重大进展，总收率达12％
可待因（1）的简洁全合成路线。研究团队 供图 近日，澳大利亚科学院院士、暨南大学药学院先进与应用化学合成研究院院长Martin G. Banwell团队在吗啡喃镇痛药全合成领域取得重大进展，以史上最短的制备工艺实现了吗啡喃的快速、高效、简洁合成。相关研究发表于Angewandt
关于硫酸吗啡缓释片的基本介绍
硫酸吗啡缓释片，适应症为根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。硫酸吗啡缓释片为强效镇痛药，主要适用于重度癌痛患者镇痛。 1、成份： 本品活性成份为硫酸吗啡。 化学名称：17-甲基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6α-
盐酸吗啡片
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色,遇光易变质鉴别取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸吗啡20mg),加水10ml,振摇使盐酸吗啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸吗啡项下的鉴别(1)、(2)、(3)、(5)项试验,显相同的反应。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试
我国学者证实纳洛酮对NSCs分化的调控作用依赖于Tet1
3月10日，中国科学院广州生物医药与健康研究院、广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊FASEB Journal 在线发表了题为Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
关于非甾体消炎镇痛药的药品简介
目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认
中国吗啡使用率仅为16％－全球进入疼痛危机
10月12日，《柳叶刀》杂志发表文章称，全球每年298.5吨吗啡等效的阿片类药物使用量中，中低收入国家吗啡使用量在全球可分配的吗啡中不足4%。全球每年约有2500万人死于疼痛，而这种疼痛本可以通过吗啡等阿片类止痛药物得到缓解。 全球吗啡当量分布图显示，中国需要姑息/镇痛治疗的患者中仅有16%的
药物的镇痛作用实验
实验方法原理 小鼠的足底光滑裸露，无毛，适于热刺激致痛模型。若将小鼠置于温度55℃±0.5℃的金属热板上，则其“舔后足”现象可以作为出现疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应的出现时间（痛阈），可以反映镇痛药的疗效。然而，热板法致痛模型主要用于筛选麻醉性镇痛药，并不适用于筛选解热镇痛药，后者可使用化学性致
预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
氯酚待因复方片的药理作用
药理毒理 其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物，具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍，系外周型镇痛药。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用强而迅速，强度约为吗啡的1/4。