关于多肽类抗生素的基本介绍

多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。 从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅多粘菌素B和多粘菌素 E两种毒性较低,用于临床,其余数种均因毒性过大而不能在临床应用。多粘菌素B及多粘菌素E在1960年代曾被用于治疗重症绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌感染,由于新的、低毒、效好的抗生素陆续开发,此两药已被其代替,不过当上述细菌对其他抗生素耐药而对此两药敏感时,仍可作为次选的药物。 多粘菌素B的商品为多粘菌素硫酸盐;多粘菌素E的商品有多粘菌素E甲烷磺酸盐、多粘菌素E硫酸盐。粘菌素是多粘菌素E的不同名称的同种药品。多粘菌素B及多粘菌素 E具有相同的抗菌谱。大多数革兰氏阴性杆菌如绿脓杆菌、大肠杆菌、克莱布斯氏杆菌属、肠杆菌......阅读全文

关于多肽类抗生素的基本介绍

  多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。  从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。

关于多肽激素的基本介绍

  20世纪80年代利用生物技术开发研制的治病良药—多肽激素,用新的生物技术开发多肽激素及活性多肽,主要都是单基因工程,相对来说比较简单,生产投入比较少,进展也比较快。  80年代末用基因方法生产的多肽激素已有50多种,其中用于临床的已有10余种。自从1982年人胰岛素基因工程产品投入市场以来,生长

关于多肽链的基本介绍

  细胞核中脱氧核糖核酸(DNA) 的某一区段转录出来的信使RNA(mRNA)从核孔穿出来进入细胞质中,与核糖体(Ribosome) 结合起来。蛋白质合成就在核糖体进行。蛋白质开始合成时,首先核糖体与mRNA结合在一起,核糖体附着在mRNA的一端(起动部位),然后沿着mRNA从5′ 3′方向移动(当

关于白蛋白多肽的基本介绍

  白蛋白多肽是人体血浆中的多肽,是维持血浆渗透压、增加血容量,提供平衡氨基酸的重要成分,是人体不可或缺的营养物质。  白蛋白多肽(又名卵蛋白酶解物)是人体血浆中的一种功能大分子蛋白质,是维持血浆渗透压、增加血容量,提供平衡氨基酸的重要成分,是人体不可或缺的营养物质。鸡卵清白蛋白和人血清白蛋白的氨基

关于多肽的基本信息介绍

  肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。由三个或三个以上氨基酸分子组成的肽叫多肽。

关于糖苷类抗生素的基本介绍

  很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁

关于糖肽类抗生素的基本介绍

  糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。  糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌

关于胰多肽的基本信息介绍

  胰多肽(Pancreatic polypeptide,PP)是36个氨基酸组成的直链多肽激素,由胰腺的PP细胞分泌。PP细胞受餐后食物中蛋白质的作用,蛋白质是刺激PP分泌的最强因素,其次是脂肪、糖类。PP的释放均为迷走-胆碱能依赖性的,受迷走神经调节并可被迷走神经干切除术和抗胆碱能药物所抑制。十

关于胶原多肽的基本信息介绍

  胶原多肽营养价值高,保护胃黏膜,防止溃疡病。抑制血压上升,促进成骨作用,预防骨质疏松,促进皮肤胶原代谢,起到美容的作用,对各种骨关节疾病有很好的预防及治疗作用。用于预防和治疗关节炎和骨质疏松症等骨头疾病,促进钙的吸收。胶原多肽是胶原蛋白的三螺旋结构彻底打开,肽链被降解成为短的肽链,得到分子质量在

关于多肽药物的基本信息介绍

  随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。因适应证广、安全性高且疗效显著,多肽药物目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。  多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物,通常由10~100个氨基酸分子组成,其

关于头孢类抗生素的基本介绍

  头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。  本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广

关于氯霉素类抗生素的基本介绍

  氯霉素类抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分(见图),其抗菌活性主要与丙二醇有关。

关于酪蛋白多肽的基本信息介绍

  酪蛋白多肽是一种新型的短肽,拥有发明专利技术,从牛乳酪蛋白中提炼酶解出来的小分子蛋白多肽,可以针对人体免疫细胞(如淋巴细胞专一抗体、T细胞、B细胞等)完成激活、修复、再生、提升活性的全过程,激发自身免疫系统的主动性,从根本上恢复和加固自身免疫系统。

关于多肽细胞因子的基本信息介绍

  多肽细胞因子作用之从功能看肽多肽可分为内源性的肽和外源性的肽。内源性肽是在人体中已经存在的,如神经肽、脑啡肽、心房肽、 胸腺肽等,它在人体内有成百上千.  定义1:由免疫系统细胞以及其他类型细胞主动分泌的一类小分子量的可溶性蛋白质。包括淋巴因子、干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、趋势化因子和集落刺激

关于多肽抗生素的基本信息介绍

  多肽抗生素是生物体内经诱导产生的一种具有生物活性的小分子多肽。  分子量在2000~7000左右,由20~60个氨基酸残基组成。目前(2013年)世界上已知的多肽抗生素共有1200多种。由于最初人们发现这类活性多肽对细菌具有广谱高效杀菌活性,因而命名为“antibacterialpeptides

简述多肽类抗生素的作用机理

  此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物

多肽的基本内容介绍

  肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。由三个或三个以上氨基酸分子组成的肽叫多肽。  肽(peptide)是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。  一般肽

关于多黏菌素类抗生素的基本介绍

  多黏菌素类抗生素是1947年从多黏芽孢杆菌培养液中获得的一组抗生素,含有多黏菌素A,B,C,D,E等多种成分,临床仅用多黏菌素B和多黏菌素E。多黏菌素类属窄谱抗生素,只对某些革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌呈高度敏感,特别对铜绿假单胞菌作用最强。志贺

关于多肽药物的靶点的基本信息介绍

  细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor,GPCR)。GPCR家族是最大的受体家族,已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位,现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域

简述多肽类抗生素的毒副作用

  包括三个方面:  ①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。  ②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时

关于酪蛋白多肽的成分—生物活性肽的基本介绍

  20世纪末,科学家在破解基因的秘密的同时,也对存在于生物体内的另一类奇妙物质的研究发生极大的兴趣。这类物质就是生物活性肽,或称功能肽。  科学家已在人体中发现了100多种生物活性肽,这些多肽具有传递生理信息,调节生理功能的作用,对于人体的神经、消化、生殖、生长、运动、代谢、循环等系统的正常生理活

关于多肽的生物合成介绍

  同时,游离在细胞质中的转运RNA(tRNA)把它携带的特定氨基酸放在核糖体的mRNA的相应位置上,然后tRNA离开核糖体,再去搬运相应的氨基酸(amino acid),这样,在合成开始时,总是携带甲硫氨酸的tRNA先进入核糖体,接着带有第二个氨基酸的tRNA才进入,此时带甲硫氨酸的tRNA把甲硫

关于多肽的发展历程介绍

  随着科技的发展,生产肽的方法也在不断发展。五六十年代,主要是从动物脏器获取肽。如胸腺肽,其生产方法是将刚生下来的小牛宰杀之后,割下其胸腺,然后用震荡分离的生物技术,将小牛胸腺中的肽震荡分离出来,制成胸腺肽针剂。这种胸腺肽主要用于人体免疫。现如今,这种肽已处于淘汰状态。世界上曾经一度流行的“疯牛病

关于多肽的分泌周期介绍

  在不同的年龄时期,各种活性肽的分泌量也有很大差别,按分泌量划分,人的一生一般可分为:  ①分泌充足期(25岁以前的青年期):这个时期内分泌量均衡、免疫功能强劲,人体一般不易出现疾病;  ②分泌不足期(失衡期)(30—50岁壮年和中年期):这一时期如果活性肽分泌不足或失衡会出现各种相关的亚健康状态

关于多肽药物的特点介绍

  1、多肽易于合成改造和优化组合,能很快确定其药用价值  由于本身的特性,多肽从临床试验到FDA批准所需时间也比小分子药物时间短很多,大约平均为10年。而多肽通过临床试验的机率比小分子化合物要高两倍。多肽的特定优点使其在药物开发中表现出特定的优势和拥有临床应用价值。  2、多肽半衰期一般很短,不稳

关于酸性多肽的分类介绍

  酸性多肽按其来源可分为自然分泌类和人工合成两大类别。  自然分泌类  其中自然分泌的酸性多肽主要来自于各种动植物的腺体分泌物(激素)。比如对人体来说,下丘脑、垂体、甲状旁腺、胰岛、胃肠道内壁腺体等的分泌物多属于酸性多肽,如降钙素、甲状旁腺素、胸腺素、胰高血糖素、促胰液素、缩胆囊素、胃泌素、抗利尿

关于多肽的合成过程介绍

  除去保护  Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去除氨基的保护基团。  激活和交联  下一个氨基酸的羧基被一种激活剂所激活。化学工艺常用HBTU/HCTU/HITU/HATU+NMM/DIPEA或HOBT+DIC作激活剂,激活的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在

关于酪蛋白多肽的组成成分—肽的基本信息介绍

  酪蛋白多肽的组成成分肽(peptide)是α-氨基酸以肽链连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。  一般肽中含有的氨基酸的数目为二到九,根据肽中氨基酸的数量的不同,肽有多种不同的称呼:由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等,一直到九肽。通常由

多肽链靶向输送的基本介绍

  蛋白质合成后,定向地被输送到其执行功能的场所称为靶向输送。大多数情况下,被输送的蛋白质分子需穿过膜性结构,才能到达特定的地点。因此,在这些蛋白质分子的氨基端,一般都带有一段疏水的肽段,称为信号肽。分泌型蛋白质的定向输送,就是靠信号肽与胞浆中的信号肽识别粒子(SRP)识别并特异结合,然后再通过SR