关于糖肽类抗生素的基本介绍
糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等。所有的糖肽类抗菌药物对革兰阳性菌有活性,包括甲氧西林耐药葡萄球菌属、JK棒状杆菌、肠球菌属、李斯特菌属、链球菌属、梭状芽胞杆菌等。去甲万古霉素、替考拉宁的化学结构、作用机制及抗菌谱与万古霉素相仿。本类药物为时间依赖性杀菌剂,但其 PK/PD 评价参数为 AUC/MIC。目前国内肠球菌属对万古霉素等糖肽类的耐药率<5%,尚无对万古霉素耐药葡萄球菌的报道。对糖肽类抗生素高度耐药的耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及肠球菌感染,目前可选用利奈唑胺。 随着糖肽......阅读全文
关于糖肽类抗生素的基本介绍
糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌
关于糖肽类抗生素的适应症介绍
1、耐药革兰阳性菌所致的严重感染,包括 MRSA或 MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。替考拉宁不用于中枢神经系统感染。 2、粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 3、万古霉素尚可用于脑膜炎败血黄杆菌
简述糖肽类抗生素的作用机制
糖肽类抗生素作用机制通过作用于细菌细胞壁,与细胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物,抑制了细胞壁的合成。其作用部位与β-内酰胺类抗生素不同,不与青霉素类竞争结合部位。此类抗生素的化学结构和作用机制独特,故与其他抗菌药物无交叉耐药现象。
使用糖肽类抗生素的注意事项
1、禁用于对糖肽类过敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。 ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。 ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除
使用糖肽类抗生素的注意事项
1、禁用于对糖肽类过敏的患者。 2、不宜用于 ①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。 ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。 ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除
关于糖苷类抗生素的基本介绍
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁
关于多肽类抗生素的基本介绍
多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。 从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅
关于头孢类抗生素的基本介绍
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广
关于氯霉素类抗生素的基本介绍
氯霉素类抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分(见图),其抗菌活性主要与丙二醇有关。
关于细胞生物学名词—糖肽的基本信息介绍
于细胞生物学名词,糖肽(glycopeptide)即由短糖链和短肽连接而成所得到的化合物。在动物、植物及微生物中都有大量的糖肽被发现。 [1] 糖肽连键的主要类型有两种:N–糖肽键、O–糖肽键。 糖肽连键的主要类型有两种: 一、N–糖肽键,是指β–构型的N–乙酰葡糖胺异头碳与天冬酰胺的γ–
关于大豆糖肽的生理功能介绍
1、吸收迅速,无需消化。大豆低聚肽和大豆低聚糖分子量都很小,无需消化可迅速进入血液发挥作用。药代动力学显示口服大豆糖肽后5min进入血液,15min后开始发挥功效,半衰期为12h。 2、具有良好的调节血脂的功能。实验表明能显著降低高血脂症大鼠血清的TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,改善血
关于多黏菌素类抗生素的基本介绍
多黏菌素类抗生素是1947年从多黏芽孢杆菌培养液中获得的一组抗生素,含有多黏菌素A,B,C,D,E等多种成分,临床仅用多黏菌素B和多黏菌素E。多黏菌素类属窄谱抗生素,只对某些革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌呈高度敏感,特别对铜绿假单胞菌作用最强。志贺
碳青霉烯类抗生素的基本介绍
碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式
唾液酸糖肽的基本信息
基本信息中文名称:唾液酸糖肽英文名称:Sialylglycopeptide英文别名:SGPCAS号:189035-43-6分子式:C112H187N15Na2O70分子量:2909.72唾液酸糖肽纯度:>95.0%(LC)
关于氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。 氨基糖
最轻松的糖肽鉴定——PLGS、BiopharmaLynx糖肽分析
糖基化蛋白质参与了几乎所有重要的生命过程,糖链的组成和结构对糖基化蛋白质的构象、功能以及与其它分子的相互作用都具有巨大的影响。许多蛋白类药物都是糖基化蛋白质,如免疫球蛋白IgG等。蛋白糖基化一级结构的研究内容包括:糖链的糖型结构、糖基化修饰的氨基酸位点、以及两者间的对应关系。这些信息都集中于糖肽结构
β内酰胺类抗生素的基本信息介绍
β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形
关于多肽类抗生素体内代谢的介绍
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。
大环内酯类抗生素的基本信息介绍
大环内酯类抗生素(macrolides antibiotics,MA)是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。 主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。研究
头孢菌素类抗生素的基本结构介绍
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素)。
糖蛋白的糖肽连接键的类型介绍
糖蛋白的糖肽连接键,简称糖肽键。糖肽链的类型可以概况为: ① N-糖苷键型:寡糖链(GlcNAC的β-羟基)与Asn的酰胺基、N-未端的a-氨基、Lys或Arg的W-氨基相连 ② O-糖苷键型:寡糖链(GalNAC的α-羟基)与Ser、Thr和羟基赖氨酸、羟脯氨酸的羟基相连。 ③ S-糖苷
关于喹诺酮类抗生素的应用介绍
氟喹诺酮类药物是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物,新一代含氟喹诺酮类衍生物的产生,使其药理活性明显拓宽,对革兰阴性杆菌尤其是假单孢铜绿杆菌具有强大抗菌活性。此类抗生素具有组织浓度高,最低抑菌浓度( mIC)低等特点,临床已用于治疗院内呼吸道感染及重症监护室中的感染。尽管目前公认喹诺酮类药物如环丙
关于氯霉素类抗生素的临床用药介绍
由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。应用时疗程避免过长,既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小
关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍
氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强
大环内酯类抗生素类抗生素的介绍
大环内酯类抗生素是指14至16元大环内酯类抗生素(如红霉素类衍生物、乙酰螺旋霉素等)。而实际上,广义的大环内酯类抗生素药物包括:14至16元大环内酯类抗生素、24元或31元大环内酯内酰胺类抗生素(如他克莫司tacorolimus和西罗莫司sirolimus,免疫抑制剂)、多烯大环内酯类抗生素(如
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m 严重感染4次/日,或
关于碳青霉烯类抗生素的临床应用的介绍
碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人: 1、重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。 2、多重耐药菌感染的治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌
β内酰胺类抗生素的基本内容
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。此类抗生素具有杀菌活
关于青霉素类抗生素的不良反应介绍
1.过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,过敏性休克:5-10/10万,死亡率20%。 表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失) 抢救:首选 肾上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;严重:稀释后推注+氢化可的松 对症治疗:人工呼吸、吸氧、抗休克等 预防: ① 询问过敏史
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以