简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形式从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘，胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。 华法林的剂量反应（国际标准化比值）关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响，包括细胞色素P450基因位点的突变，肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比，肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。......阅读全文
阿折地平的药动学
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率约为
硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为25min。
简述维生素B12的药动学的内容
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B121mg后，血药浓度在1n
简述复方己酸羟孕酮注射液的药理药动学
一、复方己酸羟孕酮注射液的药理毒理： 复方己酸羟孕酮注射液为雌激素孕激素配伍的长效避孕药。肌内注射后局部沉积贮存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。己酸羟孕酮与戊酸雌二醇配伍，具有抑制排卵作用。对少数仍有排卵者的避孕作用，是由于药物改变宫颈粘液的理化性质和对子宫内膜的影响，干扰了子
简述阿米洛利的药动学和适应症
一、阿米洛利的药动学 口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。 二、阿米洛利的适应证：
简述黄体酮注射液的药理药动学介绍
1、黄体酮注射液的药理毒理： 黄体酮注射液为孕激素类药，具有孕激素的一般作用。在月经周期后期能使子宫内膜分泌期改变，为孕卵着床提供有利条件，在受精卵植入后，胎盘形成，可减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿能安全生长。在与雌激素共同作用时，可促使乳房发育，为产乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈，抑制垂
关于盐酸文拉法辛胶囊的药理药动学介绍
1、盐酸文拉法辛胶囊的药物过量： 药物过量中毒指征为呆滞不动和昏睡。应对症治疗及支持疗法。 2、盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理： 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。 3、盐酸文拉法辛胶囊的的药代动力学：
使用华法林的临床监测介绍
临床上使用的凝血活酶试剂有不同的来源，每一个批次的凝血活酶的致凝活性都不同，这样即便同一份血浆，使用不同的试剂测得的PT不同，无法比较和进行标准化，不便于临床诊断和用药监测。临床使用标准化了的PT，即国际标准化比值（INR）来调整华法林的用药剂量。INR=PTRISI，其中ISI为国际敏感指数，
关于华法林的临床监测介绍
本品优点是口服有效，作用时间长。缺点是显效慢，作用过于持久，不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做用后，再用华法林维持疗效。华法林于抗血小板药合用，可减少外科大手术、风湿性心脏病、人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间，一般控制在25-30秒较好。损伤释放的组织因
关于华法林的影响因子介绍
华法林影响与外源性凝血系统有关的凝血因子IIa、VIIa、IXa和Xa的活性，因此口服华法林后通过监测其对外源性凝血系统的影响（凝血酶原时间，PT）来调整剂量。PT的测定是在血浆中加入外源性的凝血活酶，在体外激活外源性凝血系统，计算血浆发生凝固的时间，PT越长，凝血因子受抑制的程度越明显。
华法林钠片的成分介绍
化学名：3-(α-丙酮基苄基)4-羟基香豆素 化学结构式： 分子式：C 19H 15NaO 4 分子量：330.31
关于华法林的作用机制介绍
华法林是双香豆素衍生物，化学结构为3-（a-苯基丙酮）-4-羟基香豆素。在试管内无抗凝血作用，即不参与体外抗凝血，主要在肝脏微粒体内抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，但作用发生缓慢，最大效应在3-5d内产生。维生素K能促使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化转
使用华法林的注意事项
服用过量易引起出血。禁忌症同肝素。孕妇禁用。 华法林可以透过胎盘屏障，引起胎儿的骨骼发育迟缓。 如有下列情形应先停药并立即至医院诊治 1.刷牙时或割伤后流血不止 2.无故瘀伤且范围扩大 3.咳血，吐血，血尿，血便或黑便 4.严重头痛，胃痛 5.女性生理期
关于华法林的禁用慎用介绍
（1）华法林易通过胎盘并致畸胎及中枢神经系统异常。 流产或死胎率均高达 16-17%。妊娠后期3个月应用可引起母体及胎儿出血及死胎。因此妊娠期禁用本品。抗凝治疗可给予小剂量肝素。 （2）老年人用量适当减少。 （3）禁忌症原则上与双香豆乙酯同，特别对肝、肾功能不全，严重高血压伴有出血倾向患者。
关于华法林的用法用量介绍
口服第一日0.5-20mg，次日起用维持量，每日2.5-7.5mg。 成人常用量：一日10mg，连服3日。最初1-2日的凝血酶原活性，主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度，这时的抗凝作用不稳定。约3日后，因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽，才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的
关于华法林的药物特点介绍
华法林优点是口服有效，作用时间长。缺点是显效慢，作用过于持久，不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做用后，再用华法林维持疗效。华法林于抗血小板药合用，可减少外科大手术、风湿性心脏病、人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间，一般控制在25-30秒较好。损伤释放的组织
华法林钠的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液对照品溶液取华法林钠对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,
华法林的副作用有哪些？
出血：这是最常见的副作用，可能涉及身体任何部位，如鼻出血、齿龈出血、皮肤瘀斑、血尿、便血等。严重时，可导致颅内出血，这是一种非常严重的并发症，可能危及生命。 组织坏死：可能表现为皮肤和其他组织坏死，这通常与局部存在血栓有关。 紫趾综合症：是一种罕见的副作用，主要影响男性及有动脉粥样硬化疾病的
华法林的药理作用介绍
本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ，从而发挥抗凝作用。在肝脏线粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待
关于华法林的作用机制介绍
华法林是双香豆素衍生物，化学结构为3-（a-苯基丙酮）-4-羟基香豆素。在试管内无抗凝血作用，即不参与体外抗凝血，主要在肝脏微粒体内抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，但作用发生缓慢，最大效应在3-5d内产生。维生素K能促使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化转
关于华法林的用法用量介绍
口服第一日0.5-20mg，次日起用维持量，每日2.5-7.5mg。 成人常用量：一日10mg，连服3日。最初1-2日的凝血酶原活性，主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度，这时的抗凝作用不稳定。约3日后，因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽，才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的
关于华法林的禁用慎用介绍
（1）本品易通过胎盘并致畸胎及中枢神经系统异常。 流产或死胎率均高达 16-17%。妊娠后期3个月应用可引起母体及胎儿出血及死胎。因此妊娠期禁用本品。抗凝治疗可给予小剂量肝素。 （2）老年人用量适当减少。 （3）禁忌症原则上与双香豆乙酯同，特别对肝、肾功能不全，严重高血压伴有出血倾向患者。
关于华法林的用法用量介绍
口服第一日0.5-20mg，次日起用维持量，每日2.5-7.5mg。 成人常用量：一日10mg，连服3日。最初1-2日的凝血酶原活性，主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度，这时的抗凝作用不稳定。约3日后，因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽，才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的
关于华法林的作用机制介绍
华法林是双香豆素衍生物，化学结构为3-（a-苯基丙酮）-4-羟基香豆素。在试管内无抗凝血作用，即不参与体外抗凝血，主要在肝脏微粒体内抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，但作用发生缓慢，最大效应在3-5d内产生。维生素K能促使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化转
华法林钠片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。辅料溶液取糊精适量,加流动相制成每1m1中约含mg的溶液,滤过,取续滤液供试品溶液取本品细粉,加流动相适量,振摇使华法林钠溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀系
华法林钠的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
华法林钠的鉴别方法
(1)取本品1g,加水10ml溶解后,加硝酸5ml滤过,取滤液,加重铬酸钾试液3滴,振摇,数分钟后溶液显淡绿蓝色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品,加异丙醇溶解,蒸干,残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集152图)一致(4
斑疹伤寒疫苗的药动学
不良反应较轻，主要有局部红肿、压痛，偶有发热、头痛、淋巴结肿大等，均可自愈。有急性病、高热、严重肾炎、糖尿病、心脏病、活动性结核、支气管哮喘、恶性肿瘤患者及孕妇、月经期和过敏体质者禁用。
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。
氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h，同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，稳态分布容积，起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2