关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。......阅读全文
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体,有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后,其Tmax为2~3h,Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1,其AUC与剂量呈现非线性相关,表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受试者单剂量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理:本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。 药代动力学:成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5
阿折地平的药动学
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为
关于巴尼地平的禁用慎用介绍
患有严重肝功能障碍者用药应慎重。老年患者不宜过分降低血压,给药应从低剂量开始,并应在小心监护下服用。 孕妇或可能怀孕的妇女不宜服用,因为已有报导,本品可抑制胎儿生长发育并可进入动物的乳汁中。因此,授乳妇女也不宜服用本品,必需服用时,应劝告患者停止授乳。本品对儿童的安全性尚未确定。
关于巴尼地平的简介
巴尼地平(Barnidipine),别名美洛地平,是一种化学品。化学名称(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯,分子式为C27H29N3O6 ,分子量为491.53600 。临床上主要治疗原发性高血压和心绞痛。
简述巴尼地平的药效学
为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的
氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8
简述氯维地平的药动学内容
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。 3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
使用巴尼地平的不良反应介绍
转氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高,发生这类情况应停止用药。若出现高敏反应(红斑、皮疹或黄疽)应停药。其它可能发生的不良反应,包括恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、水肿、无力、不适、头痛、胸部压迫感、眩晕、耳鸣和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收,体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出,代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强,可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4~6小时可杀灭创面细菌,其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响,也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓,引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低,高浓度出现于尿中,肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%,部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活,t1/2为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌
关于妊马雌酮的药动学介绍
妊马雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊马雌酮的作用约比己烯雌酚强20倍。 1、妊马雌酮对生殖系统的影响。妊马雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外,能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下,使子宫内膜发生一系列的变化,产生周期性月经。还能增强子宫活动,并
关于米格列醇的药动学介绍
米格列醇较阿卡波糖更易在小肠吸收,口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%,口服100mg药物的生物利用度约50%~70%,在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%,分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢,超过95%以原形自尿液排泄,剂量超过25mg时
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量:尚不明确。 药理毒理:本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收,但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢,因而常以皮下或肌注给药,或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合,还可与其他蛋白结合,未结合者仅占2%。血浆t1/2为10~100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮,接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
关于安痨息的药动学介绍
安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50~90%。吸收后广泛分布于全 身组织(如肝、肾、皮肤、肌肉等)和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型,前者服药后较易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,其血药峰浓度亦较高,但临床疗效未见增加。 快酰化型患者用药时可
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时,
关于麦角胺的药效药动学介绍
1、麦角胺的药效学: 主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。 2、麦角胺的药动学: 口服吸收少(约为60%)而不规则,吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的