简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄,很少进入胆汁,只有极少量华法林以原形式从尿排出,因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘,胎儿血药浓度接近母体值,但人乳汁中未发现有华法林存在。 华法林的剂量反应(国际标准化比值)关系变异很大,受许多因素影响,因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响,包括细胞色素P450基因位点的突变,肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比,肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。......阅读全文
简述复方酮康唑乳膏的药理药动学
1、药理毒理 : 酮康唑属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。酮康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌
简述吡哌酸片的药理药动学
1、吡哌酸片的药理毒理: 本品为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。 2、吡哌酸片的药代动力学: 吡哌酸片口服后可
简述米诺地尔的药理药动学
1、米诺地尔的药理毒理 米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。 2、米诺地尔的药代动力学 口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用: 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学: 有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混
简述氟哌啶醇片的药理药动学
1、氟哌啶醇片药物过量: 中毒症状: 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。 处理: 本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。 2、氟哌啶醇片药理毒理: 本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想
关于硫酸特布他林片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/m
关于硫酸特布他林胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 : 本品是一种肾上腺受体能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15%±6%,约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/
简述华法林钠片的药物相互作用
1、增强华法林钠片抗凝作用的药物有:阿司匹林、水杨酸钠、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、苯碘达隆、西米替丁、氯贝丁酯、右旋甲状腺素、对乙酰氨基酚等。 2、降低华法林钠片抗凝作用的药物:苯妥英钠、巴
新型口服抗凝药vs华法林的最新分析
房颤患者具有较高的缺血性卒中风险,这一风险可以通过维生素K拮抗剂抗凝而大大降低。如果INR值保持在2-3之间,该风险将减少17%左右。与此同时,我们还有3种新型抗凝药——达比加群、阿哌沙班和利伐沙班,这些药物不劣于甚至优于维生素K拮抗剂。根据ENGAGE试验结果,另一个新型抗凝药依度沙班也是
华法林的详细介绍
华法林是一种抗凝血药物,主要用于预防和治疗血栓和栓塞疾病。它通过抑制维生素K依赖性凝血因子的合成,从而起到抗凝作用。华法林常用于以下情况: 预防深静脉血栓和肺栓塞 预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症 预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症 华法林的适应症包括: 预防和治疗
简述甘氨酸茶碱钠片的药理药动学
1、甘氨酸茶碱钠片的药理毒理: 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能
简述甘油磷酸酯钠的药理药动学
一、甘油磷酸酯钠的药理毒理: 本品为营养药。甘油磷酸钠是静脉磷补充剂,用以满足人体每天对磷的需要。磷参与骨质的形成,以磷脂形式参与细胞膜的组成,同时磷与许多代谢中的酶活性有关,在能量代谢中的作用至关重要。 [2] 二、甘油磷酸酯钠的药代动力学:磷约90%由肾排泄,10%经粪便排泄。 三、甘
简述米索前列醇片剂的药理药动学
1、米索前列醇片剂的药理作用: 终止早孕药。本品具有宫颈软化、增强子宫张力及宫内压作用。与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度。本品具有E型前列腺素的药理活性,对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用,大剂量时抑制胃酸分泌。 2、米索前列醇片剂的药代动力学: 本品口服吸收迅速,
简述盐酸苯海索片的药理药动学
1、盐酸苯海索片的药理毒理: 本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。 2、盐酸苯海索片的药代动力学: 口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持
香菇多糖的药动学
本品体内药动学与葡聚糖等多糖体类似,给正常小鼠、大鼠和狗用药后,不久血中浓度迅速降低,然后缓慢下降,呈双相型变化,5分钟后主要分布于肝、脾、肺、肾等处,连续给药与单次给药体内分布相同,主要由尿排泄。
简述β1肾上腺素受体激动药多巴酚丁胺dobutamine的药动学
β1肾上腺素受体激动药-多巴酚丁胺dobutamine为人工合成品,化学结构与多巴胺相似,有旋光性,临床所用为消旋体。 【β1肾上腺素受体激动药-多巴酚丁胺dobutamine的药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度
关于硫酸特布他林雾化液的药理药动学介绍
1、药理毒理: 药物治疗分类:支气管扩展剂 ATC编码:R03A C03 特布他林是一种肾上腺素β2受体激动剂,通过选择性兴奋β2受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能,从而加速黏液分泌物的清除。 2、药代动力学: 吸入的特布他林在数分钟内起作用,作用持续6小
关于华法林钠片的药代动力学介绍
1、华法林钠片的药代动力学:口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6天,t1/2约37小时。 2、
华法林钠的检查方法
碱度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.3溶液的澄清度取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓丙酮溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑
华法林钠片的性状
本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色
简述呋喃丙胺的药理作用和药动学
一、药理作用 主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。 二、药动学 口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。
简述依沙吖啶的药动学和适应症
一、依沙吖啶的药动学: 该药经母体羊膜腔内注射后,经12小时羊水中药物浓度达高峰,进入母体血循环的含量甚少,Lewis等检测24小时后血中最高峰值为0.02μg/ml,对母体较安全。大部分药物透过羊膜分布在胎儿的各种器官组织和体液中;其中胃液中含量最高,药物经肝脏解毒后,由肾排泄,在24-36
简述氢可酮的药动学和注意事项
一、氢可酮药品的药代动力学 5位成年男性口服10mg氢可酮,平均血浆浓度峰值是23.6±5.2ng/mL,达峰时间是1.3±0.3h,血浆t1/2为3.8±0.3h。氢可酮表现出复杂的代谢方式,包括O-脱甲基,N-脱甲基和6-酮还原成6-α和6-β羟基代谢物 [1]。 二、氢可酮药品的注意事
简述醋硝香豆素片的药理药动学
1、醋硝香豆素片的药理毒理: 醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用
阿折地平的药动学
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为
卡莫氟的药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度,在给药后1h达峰值,随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高,向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%,粪中排出约1%。癌症患者口服5~15mg/kg后,本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
阿司咪唑的药动学
口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。
硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2~4h,口服后生物利用度为87%,食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢,有首过效应。经肾排泄,原形药清除半衰期为25min。
泰素帝的药动学
按剂量100mg/m2静滴本品约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β 为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使本品在体